IACS-10759

• 常用名: IACS-10759
• 英文名: IACS-010759(IACS-10759)
• CAS号: 1570496-34-2
• 分子量: 562.564
• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 768.0±70.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₅H₂₅F₃N₆O₄S
• 熔点: N/A
• 闪点: 418.3±35.7 °C

IACS-10759用途

IACS-10759是氧化磷酸化 (OXPHOS) 复合物I的有效抑制剂。

IACS-10759名称

• 中文名: IACS-10759
• 英文名: 4-(Methylsulfonyl)-1-{3-[(5-methyl-3-{3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl}-1H-1,2,4-triazol-1-yl)methyl]phenyl}piperidine

IACS-10759生物活性

• 描述: IACS-10759是氧化磷酸化 (OXPHOS) 复合物I的有效抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  OXPHOS[1]

• 体外研究: 在低nM浓度下,IACS-10759在免疫沉淀的复合物I测定中抑制NADH向NAD +的转化[1]。
• 体内研究: IACS-10759具有口服生物利用度,在临床前物种中具有优异的物理化学性质,并且通过每日口服给药10-25mg/kg实现显着的体内功效。在DLBCL和GBM异种移植模型中,原位AML细胞系异种移植物的中位存活延长> 50天,稳健性消退[1]。
• 参考文献:

  [1]. Protopopova M. IACS-10759: A novel OXPHOS inhibitor which selectively kill tumors with metabolic vulnerabilities. [abstract]. In: Proceedings of the 106th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2015 Apr 18-22; Philadelphia, PA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2015;75(15 Suppl):Abstract nr 4380. doi:10.1158/1538-7445.AM2015-4380

IACS-10759物理化学性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 768.0±70.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₅H₂₅F₃N₆O₄S
• 分子量: 562.564
• 闪点: 418.3±35.7 °C
• 精确质量: 562.161011
• LogP: 3.91
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±2.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.648
• 储存条件: -20℃

IACS-10759英文别名

• 4-(Methylsulfonyl)-1-{3-[(5-methyl-3-{3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl}-1H-1,2,4-triazol-1-yl)methyl]phenyl}piperidine
• Piperidine, 4-(methylsulfonyl)-1-[3-[[5-methyl-3-[3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]methyl]phenyl]-
• IACS-10759