G280-9 是含有 9 个氨基酸的天然表位肽。G280-9 是在黑素瘤上表达的相关靶蛋白。
Cudarolimab(IBI101)是一种完全人类抗OX40(CD134,一种由激活的免疫细胞表达的共刺激分子)抗体。Cudarolimab抑制OX40与其配体OX40L的结合。Cudarolimab具有抗肿瘤活性,可用于癌症相关研究[1]。
FLT3-IN-18是一种强效选择性FLT3抑制剂,IC50值为0.003µM。FLT3-IN-18在G1期诱导细胞凋亡和细胞周期停滞。FLT3-IN-18抑制FLT3和STAT5磷酸化。FLT3-IN-18具有研究急性髓系白血病(AML)的潜力[1]。
Protein degrader 1 TFA 是 VHL 的一种小分子配体,VHL 是一种 E3 连接酶,可被广泛用于 PROTAC 技术研究中。
TL13-12是一种新型间变性淋巴瘤激酶(ALK)-PROTAC,通过TAE684和cereblon配体pomalidomide的结合开发；还促进其他激酶的降解,包括PTK2(FAK),Aurora a,FER和RPS6KA1(RSK1)。
EZH2-IN-17 (compound 28) 是一种有效的具有口服活性的 EZH2 抑制剂,IC50 值为 0.95 nM。EZH2-IN-17 对不同淋巴瘤细胞系 (包括 WSU-DLCL2、Pfeiffer 和 Karpas-422) 表现出高抗增殖活性 (IC50 值分别为 2.36 nM、1.73 nM 和 1.82 nM)。
替加氟尿嘧啶是一种口服活性氟嘧啶类抗癌药物。替加氟尿嘧啶抑制胸苷酸合成酶。替加氟尿嘧啶可用于研究抗实体瘤[1]。
CCT128930 是一种有效的选择性 Akt2 抑制剂 (IC50 为 6 nM),比作用于 PKA 激酶 (IC50 为 168 nM) 选择性高 28 倍,比作用于 p70S6K (IC50 为 120 nM) 选择性高 20 倍。
Trk-IN-6在一组Trk突变体(IC50=0.2-0.7nm)上显示出优异的体外效力。
TG003是高效的Clk1/Sty抑制剂,抑制Clk1 和Clk4的IC50值分别为20和15 nM。
Boc-NH-PEG4-CH2CH2NH2 是一种可降解的 5 单元 PEG 类 ADC linker,用于抗体药物结合物 (ADC) 的合成。
DABCYL-TNF-α-EDANS (-4 to +6) (human) 是 tumor necrosis factor convertase (TACE) 的 FRET 肽底物。
Erlotinib 抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM。
4-甲酰基秋水仙碱是一种有效的抗癌剂。4-甲酰基秋水仙碱对A549、HT-29和HCT116细胞显示出细胞毒性活性,IC50值分别为1.007、0.128和0.054µM[1]。
Labetuzumab govitecan(IMMU 130)是一种抗-CEACAM5/SN-38抗体药物偶联物(ADC)。Labetuzumab govitecan由抗体Labetuzu单抗SN-38和pH敏感的Linker组成。Labetuzumab govitecan可用于癌症研究,如结直肠癌[1][2][3]。
PI3K-IN-36(化合物A36)是一种有效的PI3K抑制剂。PI3K-IN-36可用于滤泡性淋巴瘤(FL)的研究[1]。
Atractylenolide I 是从白术根中得到的倍半萜烯,具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。Atractylenolide I 为 TLR4 的拮抗剂,同时在 A375 细胞中,能够降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。
Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc),激活 caspases,JNK,抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
(E) -Mcl-1抑制剂7(实施例34)是Mcl-1抑制剂(Ki:<1 nM,IC50:<500 nM)。(E) -Mcl-1抑制剂7可用于癌症研究[1]。
Momelotinib Mesylate (CYT387 Mesylate) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 11 nM/18 nM,对其选择性约是 JAK3 的 10 倍.
KRAS突变蛋白抑制剂1是一种用于癌症潜在治疗的KRAS突变蛋白抑制剂。
BML-280(VU0285655-1)是一种有效的选择性磷脂酶D2(PLD2)抑制剂。BML-280具有防止由高糖诱导的caspase-3切割和细胞活力降低的能力。BML-280可用于类风湿性关节炎研究[1][2]。
Tenalisib (RP6530)是新颖,高效,选择性的PI3Kδ和PI3Kγ抑制剂,IC50值分别为25和33 nM。
5'-叠氮基-5'-脱氧-2'-O-甲基-5-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。