7-Ethylcamptothecin 是喜树碱类似物之一。 喜树碱 (CPT) 是一种从喜树 (camptothecin analogues) 中分离出的细胞毒性生物碱,对 L1210 白血病和 Walker 256 癌肉瘤模型具有很强的抗肿瘤活性。
N-Boc-diethanolamine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
Romidepsin 是一种有效的 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂,IC50 值分别为 36 nM 和 47 nM。
8-甲基鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Boc-aminooxy-PEG4-propargyl 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
尼罗蓝甲基丙烯酰胺是一种基于尼罗蓝的纳米pH密度传感器,可用于同时进行远红色和近红外实时生物成像[1]。
6-氯-2-碘-9-(2',3',5'-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖基)嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
HF50731(HF-50731)是一种新型强效、选择性CXCR4拮抗剂,在CXCR4竞争结合试验中Ki为19.8 nM。HF50731显著抑制SDF-1α诱导的钙动员(IC50=621 nM)和细胞迁移,并通过拮抗CXCR4协同受体功能(IC50=1.5 uM)阻断HIV-1感染。构效关系分析表明,HF50731可以通过与残基W94、D97、D171和E288的相互作用,主要占据CXCR4的次要子小盒,并部分结合在主要子小盒中。
MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 在人白血病细胞中,诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM),抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
苄基-PEG3-胺是一种基于PEG的鱼精蛋白连接剂,可用于鱼精蛋白的合成[1]。
c-Myc抑制剂6(化合物A102)是c-Myc抑制物。c-Myc抑制剂6降低癌症细胞活性并降解c-Myc蛋白。c-Myc抑制剂6可用于研究c-Myc失衡,如癌症、心血管疾病和病毒感染[1]。
Enocitabine 是一种核苷类似物,是一种有效的 DNA 复制 (DNA replication) 的抑制剂和 DNA 链终止剂。Enocitabine 可作为治疗急性骨髓性白血病和淋巴细胞性白血病的有效化疗药物。
Fulzerasib是一种有效的KRAS抑制剂[1]。
PRMT5-IN-32 是 PRMT5 的抑制剂。PRMT5-IN-32 抑制 HCT116 细胞增殖,其 IC 50 为 0.13 μM。
Ftase抑制剂I(B581)是一种有效的、选择性的拟肽法尼基转移酶(Ftase)抑制剂。Ftase抑制剂I对Ftase的选择性高于香叶基香叶基异戊二烯(Ras GG)或脂肪酸肉豆蔻酸酯(Myr Ras)[1]。
LB-60-OF61盐酸盐是一种有效的NAMPT(烟酰胺磷酸核糖转移酶)抑制剂。LB-60-OF61盐酸盐是一种对MYC过度表达细胞系具有选择性的细胞毒性化合物[1]。
腺嘌呤-13C是13C标记的腺嘌呤[1]。腺嘌呤(6-氨基嘌呤)是一种嘌呤,是DNA核酸中的四个核碱基之一。腺嘌呤是DNA和RNA的化学成分。腺嘌呤在参与细胞呼吸、ATP和辅因子(NAD和FAD)的形式以及蛋白质合成的生物化学中也发挥着重要作用[2][3][4]。
磷酰胺是一种用于寡核苷酸合成的改性磷酰胺单体。
Val-Cit-PABC-Ahx-May TFA 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
Pyridone 6 是一种 pan-JAK 抑制剂,有效抑制 JAK 激酶家族,作用于 JAK2,TYK2,JAK3 和 JAK1,IC50 分别为 1 nM,1 nM,5 nM 和 15 nM。
L-Methionine γ-lyase (Methionine lyase) 是一种磷酸吡哆醛依赖型多功能酶,能催化 L- 蛋氨酸 (L-methionine) 及其类似物的 α, γ- 裂解反应。L-Methionine γ-lyase 具有抗癌和抗感染活性,也可用于同型半胱氨酸血症的研究。
Boc-D-FMK是可渗透细胞,不可逆的,泛半胱天冬酶抑制剂。抑制TNF-α诱导的细胞凋亡的IC50值为39 µM。
小野3403是一种合成丝氨酸蛋白酶抑制剂。小野3403抑制脂多糖诱导的肿瘤坏死因子α和一氧化氮的产生。ONO-3403对恶性肿瘤也有抗肿瘤作用。
OM-153是一种有效的tankyrase抑制剂,其对tankyrase 1和tankyrase 2的IC50分别为13和2nm。OM-153显示对COLO 320DM中WNT/β-连环蛋白信号和增殖的抑制[1]。
A2A receptor antagonist 1 是 adenosine A2A receptor 和 A1 receptor 的拮抗剂, Ki 值分别为 4 和 264 nM 。
SC79是选择性和细胞可渗透的 Akt 活化剂,可激活Akt磷酸化并抑制Akt膜易位。
化合物17O(ic50=14.0 nm,NCI-H460)和17p(ic50=2.9 nm,NCI-H460)和呋喃基团在纳摩尔水平上对多种人类癌细胞系显示出有效的细胞毒活性。
SJ000291942 是经典骨形态发生蛋白 (BMP) 信号传导途径的激活剂。BMP 是转化生长因子 β (TGFβ) 分泌信号分子家族的成员。
CCT129202是极光激酶 (aurora) 抑制剂,对极光激酶A,B,C的 IC50 值分别为42,198 和227 nM。
KS100是一种有效的ALDH抑制剂,ALDH1A1、ALDH2和ALDH3A1的IC50分别为230、1542、193 nM。KS100具有低毒的抗增殖和抗癌作用。KS100显著增加活性氧活性、脂质过氧化和毒性醛的积累。KS10600在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。