2406278-81-5

• 常用中文名：OM-153
• 常用英文名：OM-153
• CAS号：2406278-81-5
• 分子式：C₂₈H₂₄FN₇O₂
• 分子量：509.53
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 PARP
• 发布时间：2022-04-06 17:17:16
• 更新时间：2024-01-10 17:09:39
• OM-153是一种有效的tankyrase抑制剂,其对tankyrase 1和tankyrase 2的IC50分别为13和2nm。OM-153显示对COLO 320DM中WNT/β-连环蛋白信号和增殖的抑制[1]。

名称

• 英文名: OM-153

物化性质

• 分子式: C₂₈H₂₄FN₇O₂
• 分子量: 509.53

生物活性

• 描述: OM-153是一种有效的tankyrase抑制剂,其对tankyrase 1和tankyrase 2的IC50分别为13和2nm。OM-153显示对COLO 320DM中WNT/β-连环蛋白信号和增殖的抑制[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP
• 靶点:

  TNKS1:13 nM (IC50)

  TNKS2:2 nM (IC50)

• 体外研究: OM-153在细胞(HEK293)WNT/β-连环蛋白信号报告分析中显示微微摩尔IC50抑制(0.63 nM),无脱靶反应,总体上具有良好的吸收、分布、代谢和排泄(ADME)特性,并改善了小鼠的药代动力学特征[1]。
• 参考文献:

  [1]. Leenders RGG, et al. Development of a 1,2,4-Triazole-Based Lead Tankyrase Inhibitor: Part II. J Med Chem. 2021;64(24):17936-17949.