N3烯丙基尿苷是尿苷类似物。尿苷具有潜在的抗癫痫作用,其类似物可用于研究抗惊厥和抗焦虑活性,以及开发新的抗高血压药物[1]。
BSJ-04-122是一种高效、选择性、共价双MKK4/7抑制剂,IC50为4/181nm,具有良好的激酶选择性；BSJ-04-122共价靶向位于DFG基序之前的保守半胱氨酸(MKK4为Cys247,MKK7为Cys261)。SJ-04-122表现出强大的细胞靶向参与,并诱导强大的靶向下游效应。在乳腺癌细胞系中,BSJ-04-122有效抑制JNK磷酸化,BSJ-04-122在5μm时显著降低T183/Y185 pJNK的水平,导致在10μm时完全抑制MDA-MB-231细胞。双MKK4/7抑制剂BSJ-04-122与选择性共价JNK抑制剂(JNK-IN-8)的组合显示出增强的抗三阴性乳腺癌细胞增殖活性。
DHODH-IN-18是一种人类DHODH抑制剂(IC50=0.2 nM)。
2'-O-甲基-N1-甲基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
JMJD6-IN-1(化合物1-3)是一种JMJD6抑制剂,在10μM时抑制率为82%。JMJD6-IN-1以19.2μM和25.2μM的IC50抑制MCF-7和HCC4006细胞增殖。JMJD6-IN-1可用于癌症研究[1]。
PRMT7-IN-1(化合物14)是一种PRMT7抑制剂,IC50为2.1μM。PRMT7-IN-1显示出对不同癌细胞的抗癌活性[1]。
GSK2879552 是一种可口服的,不可逆的 LSD1 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
Amredobresib是一种有效的BET抑制剂。Amredobresib可抑制溴代谢物与组蛋白H3和H4上乙酰化赖氨酸的结合,因此是基因转录的重要调节因子。Amredobresib可用于急性髓系白血病(AML)和癌症的研究(摘自专利WO2019145410A1和WO2021175824A1)[1]。
GSK737(GSK-737)是一种高效、高选择性的BET BD2抑制剂,pIC50为7.3(BRD4 BD2),选择性是BRD4 BD1的200倍。
Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 2.81 nM。AZD2014 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合物。
EC0488 用于合成具有叶酸受体 (FR) 特异性和抗肿瘤活性的 EC0531。
TG101209 是一种选择性的,有效的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 6 nM；同时能抑制 Flt3,和 RET 的活性,IC50 值分别为 25 nM 和 17 nM。
MDM2/XIAP-IN-3(化合物3e)是一种双MDM2/XIAP抑制剂。MDM2/XIAP-IN-3降低MDM2和XIAP蛋白水平并增加p53表达,从而抑制癌症细胞生长并导致细胞死亡[1]。
Somatostatin 是一种可抑制生长激素 (GH) 分泌的十四肽,也可以控制人中枢神经系统中垂体激素的分泌。
2',3',5'-三-O-乙酰基-2-硫尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Teleocidin A1(Lyngbytoxin A)是一种剧毒皮肤刺激物,是蛋白激酶C(PKC)的有效激活剂。Teleocidin A1对HeLa癌细胞具有抗增殖活性(IC50=9.2nm)[1][2]。
Tauroursodeoxycholate 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。
ME-143是NADH氧化酶的第二代肿瘤特异性抑制剂。ME-143抑制结直肠癌细胞中的WNT/β-连环蛋白途径。ME-143在体外和体内具有广泛的抗癌活性[1]。
FAK-IN-7(化合物5r)是FAK抑制剂(IC50=11.72µM)。FAK-IN-7具有良好的抗增殖活性,可用于癌症研究[1]。
2′,3′-二脱氧-3′-氟尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
TAK-659 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK 和 FLT3 抑制剂,对 SYK 作用的 IC50 值为 3.2 nM。TAK-659 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有治疗慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
Retinoic acid是维生素A的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂,对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。
光疗剂-1是一种具有聚集诱导发射特性的多模光诊断剂。具有一定的光疗剂-1在光照条件下具有一定的活性氧(ROS)生成能力。光疗剂-1能有效杀伤癌细胞和肿瘤组织[1]。
ATM-IN-1是一种有效的ATM抑制剂。ATM主要位于细胞核和微粒体中,参与细胞周期进程和细胞周期检查点对DNA损伤的反应。ATM-IN-1具有研究癌症和神经疾病的潜力(摘自专利WO2021139814A1,化合物3)[1]。
5'-脱氧-N4,N4-二甲基-5-氟胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
IDO-IN-3 是一种有效的吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂,IC50 为 290 nM。
PluriSln 1 是一种酰基-辅酶A去饱和酶 (SCD) 抑制剂,是一种多能细胞特异性的抑制剂。
α-亚麻酸-13C18是13C标记的α-亚麻酸。α-亚麻酸是从种子油中分离出来的一种人体不能合成的必需脂肪酸。α-亚麻酸可通过调节PI3K/Akt信号传导影响血栓形成过程。α-亚麻酸具有抗心律失常的特性,与心血管疾病和癌症有关[1]。
MC-Sq-Cit-PAB-Dolastatin10 是基于季铵的生物可逆连接,用于靶向递送,可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Sq-Cit-PAB-Dolastatin10 用于抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症,例如肿瘤抗原的过表达。