炔丙基-PEG2-NHS酯是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]。
CHK1-IN-4 (化合物3) 是一种有效的关卡激酶 1 (chk1) 抑制剂,可有效抑制肿瘤细胞中 chk1 磷酸化。CHK1-IN-4 具有抗肿瘤活性。
2'-F-2'-ara-N2-ibu-dG亚磷酸酰胺是鸟苷类似物。一些鸟苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导I型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性取决于Toll样受体7(TLR7)的激活[1]。
Pteropterin(Pteroyltriglutamic)是叶酸的一种活性形式。蝶呤对肿瘤生长有抑制作用,具有广泛的抗癌活性[1][2]。
CEP-11981(ESK981；BOL 303213X)是一种口服活性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可靶向TIE2、VEGFR1-3和FGFR1,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成作用[1]。
Sonidegib代谢产物M48是Sonidegib的主要循环代谢产物。Sonidegib是一种刺猬途径抑制剂。M48显示出比Sonidegib更长的Tmax(60 h)[1]。
ULK1-IN-2(化合物3s)是一种有效的ULK1抑制剂。ULK1-IN-2对癌细胞系显示出最高的细胞毒性作用,A549的IC50为1.94μM。ULK1-IN-2可诱导细胞凋亡,同时阻断自噬,可用于研究NSCLC(非小细胞肺癌)[1]。
Pomalidomide-6-O-CH3是用于招募CRBN蛋白的基于Pomalidomide的cereblon(CRBN)配体。Pomalidomide-6-O-CH3可以通过连接物连接到蛋白质的配体,形成PROTAC[1]。
(2S)-4'-羟基-7-甲氧基黄烷是Flavan。Flavan(4′-羟基-7-甲氧基黄烷)对人白血病Molt 4细胞显示出重要的细胞毒性作用[1]。
β-D-葡聚糖是一种天然的不易消化的多糖,具有很高的生物相容性,可被Dectin-1和Toll样受体等识别受体选择性识别,并易于被小鼠或人类巨噬细胞内吞,这可能归因于靶向传递[1]。β-d-葡聚糖是益生菌的肠道输送载体[2]。
H-Tyr-Phe-OH(L-酪酰-L-苯丙氨酸)是一种口服活性血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,在50μM时抑制率为48%。H-Tyr-Phe-OH可用作区分良性甲状腺结节(BTN)和甲状腺癌(TC)的生物标志物。H-Tyr-Phe-OH表现出黄嘌呤氧化酶抑制(尿酸降低)活性,并作为中性粒细胞样细胞产生IL-8的调节因子[1][2][3][4]。
BTT-3033通过与α2I结构域结合,是一种口服活性的α2β1构象选择性抑制剂(EC50:130nM)。BTT-3033抑制血小板与Ⅰ型胶原的结合和细胞增殖,并诱导细胞凋亡。BTT-3033可用于前列腺癌、炎症和心血管疾病的研究[1][2][4]。
莫克拉莫德是一种口服活性双血红素-1-磷酸受体(S1PR)调节剂,它可以阻断来自淋巴器官的所需信号,以防止效应细胞迁移到非淋巴造血组织。莫克雷维莫德可用于癌症研究[1]。
一种新型有效的选择性Mcl-1抑制剂,在FRET测定中IC50<3 nM；显示出比Bcl-2和Bcl-xL高>1000倍的选择性；在MV4-11细胞中诱导切割的胱天蛋白酶-3,IC50为3.78 uM。
Propargyl-PEG7-acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
Boc-Aminooxy-PEG5-amine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
TX-1123是Src、eEF2-K、PKA和EGFR-K/PKC的有效蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制剂。TX-1123是一种环氧化酶(COX)抑制剂,COX2和COX1的IC50值分别为1.16μM和15.7μM。TX-1123具有低线粒体毒性。TX-1123可用于癌症研究[1][2]。
Tasquinimod是一种口服抗血管生成剂,临床试验用于治疗去势抵抗性前列腺癌的。 Tasquinimod与 HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的Kd 值为10-30 nM。
Polydatin提取自从传统中药虎杖根,在多个实验模型中具有抗炎作用。
Calcein-AM是用于测定细胞活力的可以渗透细胞的荧光染料。
CDK4/6-IN-6(示例A94)是一种有效的CDK4/CDK6抑制剂,对于CDK4/细胞周期蛋白D1和CDK6/细胞周期蛋白D3,Ki分别为0.6 nM和13.9 nM[1]。
PF-04217903是ATP竞争性c-Met抑制剂,IC50为4.8 nM,对突变型Y1230C无活性。
阿魏酸环青蒿酯(阿魏酸环青蒿醇酯)是一种典型的三萜醇,具有抗氧化、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性[1]。
鱼藤酮是一种抗增殖剂。鱼藤酮对卵巢癌A2780、乳腺癌BT-549、前列腺癌DU 145、非小细胞肺癌NCI-H460和结肠癌HCC-2998细胞系具有抗增殖活性,IC50s分别为0.95、1.6、2.7、2.0和2.9μM[1]。
Glyoxalase I inhibitor (free base)是乙二醛酶I (GLO1) 抑制剂, 具有抗癌活性。
Boc-aminooxy-PEG5-propargyl 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
逆转录酶N-氧化物是吡咯里西啶生物碱的一种N-氧化物,是一种致癌物。逆转录酶N-氧化物衍生的DNA加合物是吡咯里西啶生物碱N-氧化物的常见毒理学生物标记物[1][2]。