纳莫林是一种γ-吡喃,是一种选择性可逆的赖氨酸特异性去甲基酶1(LSD1)抑制剂,在HRP耦合酶分析中IC50为51μM。纳莫林可损害LSD1去甲基酶活性并阻止细胞增殖。纳莫林具有雄激素依赖性前列腺癌研究的潜力[1]。
AFMK是褪黑素的抗氧化代谢产物,可减轻X射线对小鼠DNA、蛋白质和脂质的氧化损伤。AFMK是一种较差的清道夫。AFMK在生理pH下的pKa为8.7。抗氧化能力[1][2]。AFMK通过调节凋亡途径提高吉西他滨在PANC-1细胞中的抗肿瘤作用[3]。
FC-11是PROTAC FAK降解剂(DC90:1 nM)。FC-11含有CRBN配体泊马度胺(HY-10984)、接头和FAK配体PF562271(HY-10459)。FC-11在各种细胞中降解FAK,TM3中的DC50为310 pM,PA1中的DC50s为80 pM,MDA-MB-436中为330 pM,LNCaP中为370 pM,Ramos细胞中为40 pM[1]。
Pan-RAF激酶抑制剂1是Pan-RAF激酶的有效抑制剂。Pan-RAF激酶抑制剂1通过抑制RAF激酶来调节MAPK信号,从而对RAS突变肿瘤细胞的增殖产生影响。Pan-RAF激酶抑制剂1具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2021110141A1,化合物16B)[1]。
N2-异丁基-2'-O-甲基鸟苷(N2-IBU-2'-OME-RG)是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Ponsegromab(PF 06946860)是一种高效、选择性的人源化抗GDF15抗体抑制剂,具有抗恶病质活性。Ponsegromab与GDF15结合并阻止GDF15与GFRAL结合,从而阻断GDF15/GFRAL介导的信号传导。Ponsegromab可用于癌症研究[1][2]。
Aurora Kinases-IN-3(化合物15a)是一种口服活性AURKB抑制剂,其通过破坏AURKB的有丝分裂定位而不是抑制其在Ser10[1]处的H3磷酸化而引发AURKB抑制活性。
Kievitone是一种异戊酮,可从感染立枯病的菜豆下胚轴中分离得到。Kievitone具有抗真菌活性和抗肿瘤活性[1][2]。
RETRA 是一种突变型 p53 依赖性 p73 激活剂,可抑制携带突变型 p53 的癌细胞。RETRA 增加 p73 的表达水平,并从与突变体 p53 的阻断复合物中释放 p73,从而产生肿瘤抑制作用。
GNE-781 是一种高效的选择性 CBP 抑制剂,在 TR-FRET 实验中 IC50 为 0.94 nM。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4 (1),IC50 分别为 6.2 nM 和 5100 nM。
AG957(Tyrphostin AG957；NSC 654705)是一种酪氨酸激酶抑制剂,具有抗BCR/ABL酪氨酸激酶活性[1][2]。AG957是一种bcr/abl激酶抑制剂,p210bcr/abl自激酶活性的IC50为2.9μM[3]。
KBU2046 是一种具有口服活性的,体外细胞运动和侵袭的高选择性抑制剂。KBU2046 结合伴侣异源复合物,选择性地改变调节运动性的侣伴蛋白的结合,并且缺乏经典HSP90抑制剂的所有标志。KBU2046 抑制癌症转移并延长寿命。
曼陀罗二醇(12-油酸-3,6-二醇)是一种三萜类化合物,对人类癌细胞系具有中度细胞毒活性[1]。
GNE-272是有效和选择性的 CBP/EP300 溴结构域体内探针,对CBP,EP300 和 BRD4的IC50 值分别为0.02,0.03 和 13 μM。
桑色素3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷是一种天然黄酮类化合物,具有抗真菌、抗癌和抗氧化活性。桑色素3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷抑制逆转录酶、蛋白酪氨酸激酶和黄嘌呤氧化酶,并显示出抗HIV、抗动脉硬化和清除超氧物的活性[1]。
TM5441是纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1); 抑制多个肿瘤细胞系的IC50值在9.7 至60.3 μM之间。
托美汀钠是一种口服有效的COX抑制剂,其IC50分别为0.35µM和0.82µM人COX-1和COX-2。托美汀钠是一种非甾体抗炎药(NSAID)[1][2]。
Berberine盐酸盐能有效的抑制多种癌细胞增殖,促进凋亡,能影响MAPK和Wnt/_beta_-catenin通路。
Gersizangitide是一种血管生成抑制剂[1]。
CP681301是一种有效的CDK5抑制剂。CP681301具有抗增殖活性。CP681301降低GSC(胶质瘤干细胞)中CD133、OLIG2、SOX2、KI67、pCDK5蛋白水平的表达。CP681301减少小鼠胶质瘤异种移植的自我更新。CP681301在果蝇中显示抗肿瘤活性[1]。
LMK-235 是一种有效的,选择性的 HDAC4/5 抑制剂,可抑制 HDAC5,HDAC4,HDAC6,HDAC1,HDAC2,HDAC11 和 HDAC8 的活性,IC50 值分别为 4.22 nM,11.9 nM,55.7 nM,320 nM,881 nM,852 nM 和 1278 nM,可用于癌症研究。
5'-叠氮基-5'-脱氧尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
SCO-PEG8-COOH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。SCO-PEG8-COOH 含有的 SCO 和 COOH 可以分别与氨基共价结合。SCO 通常用于与蛋白质或多肽的氨基酸残基(特别是赖氨酸)发生反应。
meta-iodoHoechst 33258是一种蓝色荧光染料,用于染DNA。
PFKFB3-IN-2是一种6-磷酸果糖-2-激酶/果糖-2,6-二磷酸酶3(PFKFB3)抑制剂。PFKFB3-IN-2在癌症、神经退行性疾病、自身免疫性疾病、炎症性疾病、多发性硬化、代谢性疾病、血管生成抑制等疾病中具有潜在的应用[1]。
1,6-二氢-4,7'-环氧-1-甲氧基-3',4'-亚甲基二氧基-6-氧代-3,8'-木脂素是一种新木脂素,来源于维拉茶的茎皮[1]。
N-(Azido-PEG3)-N-Fluorescein-PEG3-acid 是一个 PEG 类 PROTAC linker ,包含了叠氮,荧光素和羧酸基。