Fmoc-3VVD-OH 是一种可降解 (non-cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
K858 Racemic 是一种 ATP 非竞争性的 Eg5 抑制剂,IC50 值为 1.3 μM。
IACS-8779二钠是一种高效的干扰素基因刺激剂(STING)激动剂,具有强大的全身抗肿瘤功效。IACS-8779二钠在体外显示出STING通路的强烈激活,在B16小鼠黑色素瘤模型中显示出优越的全身抗肿瘤反应[1]。
RMC-6272(RM-006)是一种双空间mTORC1选择性抑制剂。RMC-6272对mTORC1的抑制作用比mTORC2强且有选择性(>10倍)。与雷帕霉素相比,RMC-6272显示出更好的mTORC1抑制作用,并在TSC2无效肿瘤中诱导更多的细胞死亡[1]。
PEG4 linker 是 ADC 药物 ADCT-502 (anti-Her2 Ab) 的一个连接桥。ADCT-502 可用于治疗乳腺癌。
4-羟基-1-(2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖基)-2(1H)-吡啶酮是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Momelotinib-d8(CYT387-d8)是氘标记的Momelotnib(HY-10961)。莫美洛替尼(CYT387)是JAK1/JAK2的口服活性和ATP竞争性抑制剂,IC50a分别为11nM和18nM,对JAK3的活性要低得多[1][2]。
苄基-PEG8-Ots是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC。
Fmoc-L-Asn(β-D-GlcNAc(Ac)3)-OH(Fmoc-Asn(Ac3AcNH-β-Glc)-OH)可用于合成氟化硅受体(SiFA)衍生的奥曲酸衍生物。SiFA奥曲酸类似物作为肿瘤显像剂,是正电子发射断层扫描(PET)研究的有用工具[1]。
福昔洛韦通过靶向γ-分泌酶复合物抑制尿路上皮癌的生长。福西氯匹罗可选择性地将活性代谢物环氯匹罗(CPX)输送至整个泌尿道[1][2]。Ciclopirox在许多实体和血液系统恶性肿瘤中具有抗癌活性。
m-PEG4-azide (13-Azido-2,5,8,11-tetraoxatridecane) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC。
GANT 58 是一种有效的 Gli 拮抗剂,抑制 GLI1 诱导的转录,IC50 为 5 μM。
Troxacitabine是一种具有强效抗肿瘤活性的二氧戊环类似物。
Minimolide F是一种倍半萜内酯。Minimolide F对人鼻咽癌细胞具有抑制活性。Minimolide F可用于癌症研究[1]。
Emibetuzumab(LY2875358)是一种人源化的二价MET抗体(IgG4型)。Emibetuzumab表现出高度的中和和内化活性,从而抑制HGF依赖性和HGF非依赖性MET途径的激活和肿瘤生长。Emibetuzumab可用于癌症研究[1]。
Motesanib 是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM,与对Kit的选择性相似,是 PDGFR 和 Ret的 10 倍多。
Epertinib hydrochloride 是一种有效,可口服,可逆的,选择性的 EGFR,HER2 和 HER4 抑制剂,IC50 值分别为 1.48 nM,7.15 nM 和 2.49 nM。Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。
二价牛仔素(DAB 389IL-2)是一种白喉毒素(DT)相关的白细胞介素2(IL-2)融合蛋白毒素,可耗尽表达高亲和力IL-2受体(IL-2R)CD25的细胞。二氟牛仔素与表达IL-2R的细胞结合,并通过白喉毒素片段的内化抑制蛋白质合成[1][2][3]。
HUHS015在体内体外都是PCA-1/ALKBH3强有力的抑制剂,持续的注射HUHS015能够显著的抑制DU145细胞的生长。
Wnt/β-catenin激动剂4(衍生物83)是Wnt的激动剂,激活Wnt/。
HDAC-IN-46(化合物12c)是一种有效的HDAC抑制剂,HDAC1和HDAC6的IC50值分别为0.21μM和0.021μM。HDAC-IN-46上调MDA-MB-231细胞中的p-p38,下调Bcl-xL和细胞周期蛋白D1。HDAC-IN-46诱导显著的G2期阻滞和凋亡。HDAC-IN-46可用于研究三阴性乳腺癌(TNBC)[1]。
FGFR-IN-4是FGFR的有效抑制剂。成纤维细胞生长因子受体(FGFR)是一种酪氨酸激酶受体,与成纤维细胞生长因子配体结合。FGFR-IN-4具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2022033532A1,化合物20)[1]。
亚历克赛是一种双胍,对多种真菌病原体具有抗真菌和抗生物膜活性。亚历克赛是一种抗癌剂,靶向哺乳动物细胞中的线粒体酪氨酸磷酸酶PTPMT1,并引起线粒体凋亡[1]。
c-Met inhibitor 1是c-Met信号通路抑制剂,可作用于胃癌,胰腺癌和恶性胶质瘤。
N-乙酰腐胺(NAP)是一种广泛存在于动植物中的内源性代谢产物。N-乙酰腐胺可作为肺鳞状细胞癌(SCCL)和帕金森病(PD)的生物标志物用于疾病诊断[1][2][3]。
MC-Val-Cit-PAB-vinblastine 是基于季铵的生物可逆连接,用于靶向递送,可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Val-Cit-PAB-vinblastine 用于体外和体内有效且稳定的抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症。
NC-043(15-氧代吡喃内酯)是Wnt/β-连环蛋白信号传导的二萜衍生物抑制剂,干扰β-连环蛋白/TCF4结合；降低Wnt靶基因Axin2,Cyclin D1和Survivin的mRNA和/或蛋白表达。SW480细胞,在体外和体内抑制锚定非依赖性生长和异种移植肿瘤发生；抑制β-连环蛋白稳定性下游的经典Wnt信号传导,引起G2/M停滞并抑制结肠癌细胞生长。