SOS1-IN-12是无七同系物1(SOS1)抑制剂的强子,SOS1的Ki为0.11 nM,pERK的IC50为47 nM。SOS1-IN-13可用于研究抗癌药物[1]。
(+)-Apogossypol 是一种泛 BCL-2 拮抗剂,与 Mcl-1, Bcl-2 和 Bcl-xL 结合, EC50 分别为 2.6,2.8 和 3.69 μM。
Bergaptol是CYP3A4酶脱苄基作用的抑制剂,它的IC50是24.92 uM. 最近的研究表明它有抗增殖和抗癌性。
BI-D1870 是ATP 竞争性的 RSK 抑制剂,抑制 RSK1、RSK2、RSK3、RSK4 的IC50 值分别为 31 nM、24 nM、18 nM、15 nM。
FD1024是PIM抑制剂(PIM1、2、3的IC50s:1.96、38.9、4.17 nM)。FD1024可用于急性粒细胞白血病的研究。FD1024对AML细胞株具有较强的抗增殖活性,对EOL-1、MV-4-11、KG-1、MOLM-16细胞的抗增殖能力分别为0.16μM、0.12μM、1.05μM和1.39μM。FD1024在小鼠中也具有抗肿瘤功效[1]。
DNQX(FG 9041)二钠盐是一种喹啉衍生物,是一种选择性、有效的竞争性非NMDA谷氨酸受体拮抗剂(AMPA、红藻氨酸和NMDA受体的IC50s分别为0.5、2和40μM)[1]。
kobe2602是竞争性抑制H-Ras·GTP与c-Raf-1 RBD的结合,Ki为149μM。
LY2365109是一个强的和选择性的GlyT1抑制剂,IC50是15.8 nM.
Epinodosinol是一种二萜类化合物,来源于狭叶兔尾草(Rabdosia angustifolia)。Epinodosinol对某些癌细胞具有抑制活性[1]。
安武威宗酸是一种天然化合物,从五味子中分离得到。安武威宗酸是五味子的抗癌活性成分[1]。
H3B-5942 是一种选择性、不可逆、可口服的 estrogen receptor 共价拮抗剂,能够靶作用于 Cys530,使野生型和突变型 ERα 失活,Ki 值分别为 1 nM 和 0.41 nM。H3B-5942 能够减少 ERα 的目标基因 GREB1 的表达。H3B-5942 具有抗癌作用,对含有 ERαWT 或者突变型 ERα 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤活性[1]。
Integrin-IN-2 是口服生物利用泛 αv 整联蛋白 (αv integrin) 抑制剂。Integrin-IN-2 可以增加 αvβ6,αvβ3,αvβ5 和 αvβ8 的结合亲和力,pIC50 值分别为 7.8、8.4、8.4 和 7.4。
2-脱氧-2'-脱氧-5'-(4,4'-二甲氧基三丁基)尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
3',5'-二-O-乙酰基-2'-O-甲基-6-氯-2-氨基嘌呤核苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
PI5P4Kα-IN-1(化合物13)是一种PI5P4K抑制剂(PI5P4Kα和PI5P4Kβ的IC50:2和9.4μM)。PI5P4Kα-IN-1可用于癌症、代谢和免疫疾病的研究[1]。
单磷酸脂A(吡喃葡萄糖脂A)是一种toll样受体4激动剂。单磷酸脂A来源于非致病性沙门氏菌的细胞壁。单磷酸脂A可用于免疫和疫苗的研究[1]。
Tos-PEG4-t-butyl ester (Tos-PEG4-Boc) 是一种 PROTAC 连接桥 (PROTAC linker),属于 PEG 类。Tos-PEG4-t-butyl ester (Tos-PEG4-Boc) 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 BI-3663 (HY-111546)。BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC,具有 E3 连接酶配体,能够降解 PTK2,IC50 值为 18 nM。
抗增殖剂-16是一种具有抗癌活性的吲哚酰肼腙化合物。抗增殖剂-16对乳腺癌细胞表现出特异性(MCF-7细胞的IC50为6.94μM)[1]。
美洛昔康-13C,d3是氘标记的美洛昔康。美洛昔康是一种非甾体抗炎药,抑制COX活性,COX-2和COX-1的IC50分别为0.49µM和36.6µM。
2',3'-二-O-乙酰基-8-苄氧基-3'-脱氧鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
辛可宁((8R,9S)-辛可宁)一盐酸盐水合物是一种天然化合物,已被有效用作抗疟药。盐酸辛可宁激活内质网应激诱导的人肝癌细胞凋亡。一水合辛可宁也是人血小板聚集的抑制剂。水合辛可宁对脂肪生成具有抑制作用[1]。
BIBF 1202是BIBF 1120的羧酸盐代谢物,抑制 VEGFR2 激酶的 IC50 值为62 nM。
XMD16-5是一种有效的TNK2抑制剂,对于D163E和R806Q突变体的IC50值分别为16和77nM。
瑞夫定是含SET结构域的蛋白质8(SETD8)的有效抑制剂,IC50为0.5µM,并在体外抑制H4K20的单甲基化[1]。瑞夫定还以6.0μM的IC50抑制CDK4,并对一系列人类癌细胞具有细胞毒性[2]。
(±)-萘普生((Rac)-萘普森)是萘普生(HY-15030)的外消旋体。萘普生是COX-1和COX-2抑制剂,IC50分别为8.72和5.15μM。
2-Deoxy-D-glucose 是一种葡萄糖类似物,为葡萄糖代谢抑制剂,通过作用于己糖激酶 (hexokinase) 来抑制糖酵解。
E235是激活转录因子4(ATF4)的表达调节因子。E235通过激活整合应激反应(ISR)和DNA损伤反应信号来降低细胞活力。E235具有抗增殖活性,可用于肿瘤研究[1]。
IMP2-IN-1(化合物4)是一种有效的IMP2抑制剂,IMP2 RNA序列的IC50值为81.3～127.5。IMP2-IN-1减少SW480细胞中的IMP2。IMP2-IN-1显著降低分化和未分化Huh7细胞的活力[1]。