894783-71-2

• 常用中文名：BIBF 1202
• 常用英文名：BIBF 1202
• CAS号：894783-71-2
• 分子式：C₃₀H₃₁N₅O₄
• 分子量：525.59800
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2016-02-06 13:31:41
• 更新时间：2024-01-06 08:22:35
• BIBF 1202是BIBF 1120的羧酸盐代谢物,抑制 VEGFR2 激酶的 IC50 值为62 nM。

名称

• 中文名: BIBF 1202
• 英文名: 1H-Indole-6-carboxylic acid, 2,3-dihydro-3-[[[4-[methyl[2-(4-methyl-1-piperazinyl)acetyl]amino]phenyl]amino]phenylmethylene]-2-oxo-, (3Z)
• 英文别名: 1H-Indole-6-carboxylic acid, 2,3-dihydro-3-[[[4-[methyl[(4-methyl-1-piperazinyl)acetyl]amino]phenyl]amino]phenylmethylene]-2-oxo-, (3Z)-; BIBF 1202

物化性质

• 分子式: C₃₀H₃₁N₅O₄
• 分子量: 525.59800
• 精确质量: 525.23800
• PSA: 105.22000
• LogP: 3.61430
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: BIBF 1202是BIBF 1120的羧酸盐代谢物,抑制 VEGFR2 激酶的 IC50 值为62 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 62 nM (VEGFR2)[1]

• 体外研究: BIBF 1120的主要代谢途径是甲酯切割至BIBF 1202.随后,BIBF 1202的游离羧基被葡糖醛酸化为1-O-酰基葡糖苷酸[2]。
• 参考文献:

  [1]. Hilberg F, et al. BIBF 1120: triple angiokinase inhibitor with sustained receptor blockade and good antitumorefficacy. Cancer Res. 2008 Jun 15;68(12):4774-82.

  [2]. Stopfer P, et al. Pharmacokinetics and metabolism of BIBF 1120 after oral dosing to healthy male volunteers. Xenobiotica. 2011 Apr;41(4):297-311.