XMD16-5结构式
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常用名 | XMD16-5 | 英文名 | XMD16-5 |
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CAS号 | 1345098-78-3 | 分子量 | 416.476 | |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 | 沸点 | N/A | |
分子式 | C23H24N6O2 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
XMD16-5用途XMD16-5是一种有效的TNK2抑制剂,对于D163E和R806Q突变体的IC50值分别为16和77nM。 |
中文名 | XMD16-5 |
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英文名 | 2-{[4-(4-Hydroxy-1-piperidinyl)phenyl]amino}-11-methyl-5,11-dihydro-6H-pyrimido[4,5-b][1,4]benzodiazepin-6-one |
英文别名 | 更多 |
描述 | XMD16-5是一种有效的TNK2抑制剂,对于D163E和R806Q突变体的IC50值分别为16和77nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 16 nM (TNK2, D163E mutation), 77 nM (TNK2, R806Q mutation)[1] |
体外研究 | XMD16-5有效抑制表达TNK2突变体的细胞系的生长,同时对对照细胞几乎没有影响或达到最高测试浓度(1,000nM)。对于D163E和R806Q突变,XMD16-5的IC50为16 nM和77 nM。 XMD16-5对TNK2细胞系的影响主要是由于对TNK2的靶向作用。 TNK2抑制剂XMD16-5可以阻断过表达的TNK2突变体的自磷酸化[1]。 |
激酶实验 | 使用SelectScreen激酶分析服务用生化酶促激酶分析测试激酶靶标以确定IC 50值。化合物(XMD16-5)在ATP浓度等于ATP Km的情况下以10个浓度(从1μM开始的3倍连续稀释)进行测定[1]。 |
细胞实验 | 用以下抑制剂处理细胞72小时:达沙替尼,AIM-100,XMD8-87和XMD16-5。使用基于甲硫基磺酸盐(MTS)的测定法测量细胞活力,并在添加试剂后1和3小时读取吸光度(490nm)[1]。 |
参考文献 |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
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分子式 | C23H24N6O2 |
分子量 | 416.476 |
精确质量 | 416.196075 |
LogP | 0.99 |
外观性状 | 粉末 |
折射率 | 1.685 |
储存条件 | -20℃ |
危害码 (欧洲) | N |
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2-{[4-(4-Hydroxy-1-piperidinyl)phenyl]amino}-11-methyl-5,11-dihydro-6H-pyrimido[4,5-b][1,4]benzodiazepin-6-one |
6H-Pyrimido[4,5-b][1,4]benzodiazepin-6-one, 5,11-dihydro-2-[[4-(4-hydroxy-1-piperidinyl)phenyl]amino]-11-methyl- |
XMD16-5 |