4'-叠氮基-3'-O-苯甲酰基-5'-O-(间氯苯甲酰基)-2'-脱氧-2'-氟-β-D-阿拉伯氮丙啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 TFA 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元的 PEG linker。
BCTC作用于前列腺癌 (PCa) DU145细胞,有效且特异性抑制瞬时受体阳离子通道M成员8(TRPM8)。
5-甲氧基甲基尿苷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
VT103是VT101的类似物,是一种口服活性和选择性TEAD1蛋白棕榈酰化抑制剂。VT103抑制YAP/TAZ-TEAD促进的基因转录,阻断TEAD自动棕榈酰化,并干扰YAP/TAZ和TEAD之间的相互作用。VT103可用于癌症研究[1]。
PSA1 (141-150) 是前列腺特异性抗原 1 肽,可用于肿瘤的免疫治疗实验。
CX-4945是一种有效,选择性和口服的酪蛋白激酶2 (CK2) 抑制剂,Ki 为0.38 nM。
GZD824是新型口服的Bcr-Abl野生型和T315I突变型抑制剂,IC50分别为0.34和0.68nM。
卡培他滨-d11是氘标记的卡培他滨。卡培他滨是一种口服前药,通过胸腺嘧啶核苷磷酸化酶[1][2]转化为其活性代谢物5-FU。
t-Boc-氨基氧基-PEG4-胺是一种基于PEG的鱼精蛋白连接剂,可用于鱼精蛋白的合成[1]。
N-(1-氧丙基)胞苷是一种胞苷类似物。胞苷类似物具有抑制DNA甲基转移酶的机制(如Zebularine,HY-13420),并具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性[1]。
(Rac)-ErSO-DFP是ErSO-DFP的衍生物和选择性小分子Erα生物调节剂。(Rac)-ErSO-DFP通过过度激活ERα依赖性a-UPR(摘自专利WO2022087234A1)[1]来对抗ERα+乳腺癌(包括耐药肿瘤)。
卡嗪醇A诱导人类膀胱癌细胞的细胞毒性作用,包括对顺铂耐药的T24R2[1]。
Thalidomide-5-NH-PEG2-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-NH-PEG2-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
Aminooxy-PEG4-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC。
(Rac)-Tivantinib 是 Tivantinib (HY-50686) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Tivantinib 是一种高选择性 c-Met 酪氨酸激酶抑制剂,Ki 为 355 nM。
TD-106 是一种 CRBN 蛋白调节剂,可用于降解靶蛋白。含 TD-106 的 BRD4 PROTAC 可诱导 BRD4 降解。
Belantamab(GSK2857914)是一种人源化IgG1抗BCMA(TNFRSF17)单克隆抗体。Belantamab可用于合成抗体药物结合物(ADC),Belantamab-Mafoodin【1】。
IWP-2-V2 是 IWP-2 (HY-13912) 类似物,保留了对 Wnt/β-catenin 通路的活性。
Myt1-IN-3是一种有效的Myt1抑制剂,IC50小于10 nM(WO2021195782 A1,化合物95)[1]。
新斯汀是一种具有镇咳活性的司汀类甾体生物碱。新司汀也是Caco-2单层模型中具有高吸收渗透性的P-糖蛋白的底物。新司汀还显示出肠道应用的口服活性[1][2]。
Mirzotamab是一种靶向CD276/B7-H3的IgG1κ抗体。Mirzotamab可以与Clezutoclaxum(HY-137774)(一种BCL2L1抑制剂)偶联,形成Mirzotamab-clezutoclax(HY-P99741),参与紫杉烷治疗复发/难治性实体瘤的研究。Mirzotamab clezutoclax(ABBV-155)是一种靶向抗体-药物偶联物(ADC)[1]。
SMARCA-BD ligand 1 for Protac dihydrochloride 是一种能够与 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 结合的化合物,基于 PROTAC 技术,使 SMARCA2 降解。
Bis-PEG6-acid 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。Bis-PEG5-propionic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
Spebrutinib besylate (AVL-292 benzenesulfonate; CC-292 besylate) 是共价,高选择性和口服活性的 Btk 抑制剂,IC50 为0.5 nM。
dBET1 是基于 PROTAC 技术的有效的 BRD4 蛋白质降解物,其 EC50 值为 430 nM。
毛茛碱是一种生物碱代谢物。毛茛菪碱对人白血病K562和结肠癌SW1116细胞株具有细胞毒性。毛茛菪碱通过抑制K562/Adr人白血病细胞中PI3K/Akt/Nrf2信号通路降低MRP1介导的耐药性[1][2]。