dBET1结构式
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常用名 | dBET1 | 英文名 | dBET1 |
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CAS号 | 1799711-21-9 | 分子量 | 785.268 | |
密度 | 1.6±0.1 g/cm3 | 沸点 | N/A | |
分子式 | C38H37ClN8O7S | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
dBET1用途dBET1 是基于 PROTAC 技术的有效的 BRD4 蛋白质降解物,其 EC50 值为 430 nM。 |
中文名 | dBET1 |
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英文名 | dBET1 |
英文别名 | 更多 |
描述 | dBET1 是基于 PROTAC 技术的有效的 BRD4 蛋白质降解物,其 EC50 值为 430 nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
EC50: 430 nM (BRD4)[1] |
体外研究 | 用dBET1治疗下调MYC和PIM1转录。通过dBET1降解BRD4与MV4; 11细胞系中更有效的细胞凋亡结果相关。仅在4小时的dBET1处理后,在8小时时,细胞凋亡显着增加。 dBET1还诱导对MV4的有效和优异的抑制作用; 24小时时11细胞增殖(通过ATP含量测量,IC 50 =0.14μM,与IC 50 =1.1μM与JQ1相比)[1]。 |
体内研究 | 如通过连续体积测量所确定的,给予dBET1减弱肿瘤进展,并且降低死后评估的肿瘤重量。在用dBET1(50mg/kg IP)进行第一次或第二次每日治疗后4小时观察到BRD4的急性药效学降解。与切除的肿瘤中的载体对照相比,用dBET1观察到BRD4的统计学显着的去稳定化,MYC的下调和增殖的抑制。小鼠对两周的dBET1耐受良好,对体重,白细胞计数,血细胞比容或血小板计数没有显着影响[1]。 |
参考文献 |
密度 | 1.6±0.1 g/cm3 |
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分子式 | C38H37ClN8O7S |
分子量 | 785.268 |
精确质量 | 784.219421 |
LogP | 1.98 |
折射率 | 1.746 |
储存条件 | 2-8℃ |
6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide, 4-(4-chlorophenyl)-N-[4-[[2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]oxy]acetyl]amino]butyl]-2,3,9-trimethyl-, (6S)- |
2-[(6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl]-N-{4-[({[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl]oxy}acetyl)amino]butyl}acetamide |