HPK1-IN-16是HPK1的有效和选择性抑制剂。造血祖细胞激酶1(HPKl)最初由造血祖细胞克隆而来,是MAP激酶激酶激酶(MAP4Ks)家族的成员。HPK1-IN-16可用于研究、预防或改善与HPK1活性相关的疾病或紊乱,如癌症(摘自专利WO2019051199A1,化合物39)[1]。
BML-277 是一种选择性的检测点激酶 2 (Chk2) 抑制剂,IC50 为 15 nM。
LSD1-in-1 (Compound 4e) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 抑制剂,IC50 值为 121 nM。LSD1-in-1 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化,但对 LSD1 的表达无作用。
抵抗素是一种五环聚酮类抗生素,具有抗癌活性并诱导细胞凋亡[1][2][3][4]。
CDK7-IN-18是一种有效的CDK7抑制剂。CDK7-IN-18是一种嘧啶基衍生物化合物。CDK7-IN-18具有研究各种癌症的潜力,尤其是具有转录失调的癌症(摘自专利CN114249712A,化合物15)[1]。
DMAT 是一种有效的,特异性的 CK2 抑制剂,IC50 值为 130 nM。
Jh-X-119-01是一种新型高效、选择性白细胞介素-1受体相关激酶1(IRAK1)抑制剂。JH-X-119-01在C302处不可逆地标记IRAK1。在一组表达MYD88的WM、DLBCL和淋巴瘤细胞系中,该化合物在单位微摩尔浓度下表现出细胞毒性活性。JH-X-119-01与BTK抑制剂伊布替尼的协同处理在这些系统中产生协同杀伤效应。
尿嘧啶-d2是氘标记的尿嘧啶[1]。尿嘧啶是一种常见的天然嘧啶衍生物,也是RNA核酸中的四个核碱基之一[2]。
Z-FG-NHO-Bz 是一种选择性组织蛋白酶 (cathepsin) 抑制剂。
F1063-0967 是一种双特异性磷酸酶 26 (DUSP26) 抑制剂,其 IC50 值为 11.62 μM。
1,3,7-三甲基尿酸是咖啡因的代谢产物。1,3,7-三甲基尿酸与咖啡因的代谢比率可以作为一种生物标记物来评估,以描述队列中CYP3A活性的变异性[1]。
特博单抗(MGD-013)是一种人IgG4κ双特异性PD-1/LAG-3双亲和重靶向(DART)抗体。在NS0细胞中,特博妥单抗结合细胞表面表达的PD-1和LAG-3,EC50分别为1.65nM和0.41nM。特博单抗阻断PD-1/PD-L1、PD-1/PD-L2和LAG-3/HLA(MHC-II)相互作用和PD-1信号传导。特博替利单抗可恢复耗尽的T细胞反应,并增强抗肿瘤免疫[1][2][3]。
STAT5-IN-1是 STAT5 的抑制剂,对 STAT5β 亚型的 IC50 值为 47 μM。
4-Hydroxynonenal (4-HNE) 是一种 α,β 不饱和羟基烯醛,是一种氧化/亚硝化应激生物标志物。4-Hydroxynonenalal 是 ALDH2 的底物和抑制剂。4-Hydroxynonenalal 可以调节许多信号传导过程,主要是通过与蛋白质,核酸和膜脂质中具有亲核官能团的共价加合物形成的。4-Hydroxynonenalal 通过线粒体在癌症中起重要作用。
AH3960(化合物16c)是雄激素受体的拮抗剂。AH3960结合野生型和T877突变型雄激素受体。AH3960选择性地抑制T877,IC50值为0.82μM。AH3960还作为甲状旁腺激素受体-1(PTHR1)的激动剂[1][2]。
二氯乙酸DMEA-PNU-159682(分子D12)是一种ADC细胞毒素分子,包括来自肝微粒体的阿霉素(MMDX)的代谢产物和强效ADC细胞毒素PNU-159682[1][2]。
1-十二烷氧基-3-氧代陶瓷酸是一种抗癌剂。1-十二烷氧基-3-氧代陶瓷酸抑制DNA合成。1-十二烷氧基-3-氧代陶瓷酸诱导细胞凋亡[1]。
PROTAC Sirt2 Degrader-1 是一种基于 SirReal 的 PROTAC,为 Sirt2 的降解剂,由一个高效、同种型选择性的 Sirt2 抑制剂,一个连接物和 thalidomide (E3 泛素化连接酶的配体) 组成。PROTAC Sirt2 Degrader-1 对 Sirt2 的 IC50 值为 0.25 μM,而对 Sirt1/Sirt3 (IC50 > 100 μM) 无作用
GMX1778(CHS-828)是NAMPT高效抑制剂,可抑制剂NAD_addition_的生化合成,IC50值小于25nM。
NH2-ASK-COOH是由Ala-Ser-Lys组成的寡肽。
KTX-497是一种口服活性IRAK4降解剂,DC50值为3nM。KTX-497可用于肿瘤学研究[1]。
tri-GalNAc-COOH是一种去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)配体,可用于溶酶体靶向嵌合体(LYTAC)研究[1]。
A-1210477-piperazinyl 是一种可与蛋白髓细胞白血病 1 (MCL1) 结合的一种化合物,主要用于 PROTAC 技术。
HDAC3-IN-T247是一种有效和选择性的HDAC3(组蛋白脱乙酰酶3)抑制剂,IC50为0.24µM。HDAC3-IN-T247诱导HCT116细胞中NF-κB乙酰化的选择性增加。HDAC3-IN-T247具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247抑制癌细胞的生长,并激活潜在HIV感染细胞中的HIV基因表达【1】。
嗜干细胞素B是一种从Isodon嗜干细胞中分离的抗癌剂,对食管鳞状细胞癌(ESCC)细胞系具有抗增殖作用,诱导G2/M细胞周期阻滞,并介导细胞凋亡[1]。
Pterostilbene-isothiocyanate (PTER-ITC) 具有强大的抗癌作用 体外效应。 Pterostilbene-isothiocyanate 通过消除 β-catenin/TCF-4 相互作用来对抗人骨肉瘤细胞。
SGC-iMLLT 是一种有效、选择性的 MLLT1/3-histone 相互作用抑制剂,与 MLLT1 YD 上的 Kac/Kcr 结合位点结合,对 MLLT1 YD (ENL/YEATS1) (IC50, 0.26 μM; Kd, 0.129 μM) 和 MLLT3 YD (AF9/YEATS3) (Kd, 0.077 μM) 具有很高的亲和性。
MPP dihydrochloride 是一种高度选择性的雌激素受体 α (ERα) 拮抗剂。MPP dihydrochloride 降低了 p-ERα/ERα 的比率。
1-Cbz-azetidine-3-羧酸是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体-药物结合物(ADC)。1-Cbz-氮杂环丁烷-3-羧酸也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]
TC-E 5001是Wnt途径的抑制剂,通过新的腺苷囊结合抑制tankyrase 1/2(TNKS1/2),Kds分别为79 nM和28 nM。TC-E 5001还抑制Axin2和STF,IC50分别为0.709μM和0.215μM[1][2]。