Netarsudil hydrochloride 是ROCK激酶和去甲肾上腺素转运体抑制剂。
GSK270822A 是一种选择性的 ROCK1抑制剂。GSK270822A 抑制 ROCK1,RSK1,p70S6K 的 IC50 分别为9nM,1100nM,1550nM。
Azaindole 1 是一种高效的人 ROCK-1 和 ROCK-2 抑制剂,IC50 值分别为 0.6 和 1.1 nM,同时可抑制小鼠和大鼠 ROCK-2 的活性,IC50 值分别为 2.4 和 0.8 nM。
GSK429286A是选择性的 ROCK1 抑制剂,IC50 值为14 nM。
SB-772077B dihydrochloride 是一种基于氨基呋喃的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 5.6 nM、6 nM。
Scaff10-8是AKAP-Lbc-RoA相互作用的抑制剂,其作用是促进水通道蛋白-2向肾集合管主细胞质膜的易位。
Verosudil (AR-12286) 是一种有效的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 Ki 分别为 2 和 2 nM。AR-12286 主要通过增加眼房水通过小梁网流出来降低眼压。
BDP5290 是 ROCK 和 MRCK 的有效抑制剂,对于 ROCK1,ROCK2,MRCKα 和 MRCKβ 的 IC50 值分别为 5 nM,50 nM,10 nM 和 100 nM。
SAR407899 hydrochloride 是一种选择性的,有效的,ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM,对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。
ROCK-IN-9(化合物T345)是ROCK抑制剂。ROCK-IN-9在HepG2细胞中显示出细胞毒性,IC50为40.8μM。ROCK-IN-9在小鼠体内具有良好的药代动力学特性,在较低剂量下表现出较高的体内暴露和口服生物利用度[1]。
GSK269962A hydrochloride (GSK 269962 hydrochloride) 是一种有效的 ROCK 抑制剂,作用于重组人 ROCK1 和 ROCK2,IC50 分别为 1.6 和 4 nM。GSK269962A hydrochloride 具有抗炎和血管舒张作用。
SR-3677是高效的选择性的ROCK-II抑制剂,IC50值为~3 nM.
HA-100二盐酸盐是一种有效的蛋白激酶抑制剂,cGMP依赖性蛋白激酶(PKG)、cAMP依赖性蛋白酶(PKA)、蛋白激酶C(PKC)和MLC激酶的IC50分别为4μM、8μM、12μM和240μM。HA-100二盐酸盐也用作ROCK抑制剂[1][2]。
Chroman 1 是一种高效的 ROCK2 抑制剂,IC50 值 1 nM。
Fasudil 是一种有效的 ROCK1,PKA,PKC 和 MLCK 的抑制剂,Ki 值分别为 0.33 μM,1.0 μM,9.3 μM 和 55 μM。
ROCK-IN-6是一种强效和选择性的ROCK2抑制剂,其IC50为2.19nM。ROCK-IN-6提取自专利WO2021164351A1,实施例7,具有青光眼和视网膜疾病研究的潜力[1]。
CCG-232964 是一种有口服活性的 Rho/MRTF/SRF 抑制剂。CCG-232964 抑制 LPA 诱导的 CTGF 基因表达。
Belumosudil mesylate (KD025 mesylate) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂,对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 µM。具有抗纤维化特性。
CaMKP inhibitor sodium是选择性的 ROCK1 抑制剂,IC50 值为14 nM。
ROCK-IN-8(实施例4)是IC50值小于100nM的ROCK抑制剂。ROCK-IN-8具有抗炎活性。ROCK-IN-8可用于呼吸道和胃肠道疾病的研究[1]。
Ripasudil free base (K-115 free base) 是 ROCK 特异性抑制剂,能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性,IC50 值分别为 19 和 51 nM。
AT13148 是一种可口服的,ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3,p70S6K,PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM 和 6 nM/4 nM。
Y-33075 是一种有效的 ROCK 抑制剂,源于 Y-27632,但活性更强,IC50 值 3.6 nM。
ROCK inhibitor-2 是一种选择性 ROCK1 和 ROCK2 双抑制剂,IC50 值分别为 17 nM 和2 nM。
RKI-1313是一种岩石抑制剂,岩石1和岩石2的IC50s分别为34和8µM。RKI-1313对岩石基质的磷酸化水平、迁移、入侵或锚定独立生长几乎没有影响[1]。
GSK-25 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC50=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC50 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。
GSK180736A 是G蛋白偶联受体激酶2 (GRK2)的抑制剂,IC50值为0.77 μM。
ROCK2-IN-7 是一种以 ROCK2 为靶点的激酶抑制剂。ROCK2-IN-7 抑制 ROCK2/pSTAT3 信号通路。ROCK2-IN-7 在银屑病模型中可抑制全身免疫激活并减轻炎症反应。
GSK269962A 是一种有效的 ROCK 抑制剂,作用于重组人 ROCK1 和 ROCK2,IC50 分别为 1.6 和 4 nM。
ROCK2-IN-6(Comp A)是一种选择性ROCK2抑制剂,可用于ROCK介导的疾病、自身免疫性疾病和炎症研究[1]。