GSK180736A 是G蛋白偶联受体激酶2 (GRK2)的抑制剂,IC50值为0.77 μM。
ROCK2-IN-7 是一种以 ROCK2 为靶点的激酶抑制剂。ROCK2-IN-7 抑制 ROCK2/pSTAT3 信号通路。ROCK2-IN-7 在银屑病模型中可抑制全身免疫激活并减轻炎症反应。
GSK269962A 是一种有效的 ROCK 抑制剂,作用于重组人 ROCK1 和 ROCK2,IC50 分别为 1.6 和 4 nM。
ROCK2-IN-6(Comp A)是一种选择性ROCK2抑制剂,可用于ROCK介导的疾病、自身免疫性疾病和炎症研究[1]。
Y-27632 dihydrochloride 是 ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。
H-1152 是一种膜通透的,选择性的 ROCK 抑制剂,Ki 值为 1.6 nM,对 ROCK2 的 IC50 值为 12 nM。
Fasudil(HA-1077；AT877)二盐酸盐是一种非特异性RhoA/ROCK抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,其中ROCK1的Ki为0.33μM,ROCK2的IC50s为0.158μM和4.58μM、12.30μM和1.650μM,PKA、PKC、PKG的Ki分别为0.33和0.158μM。盐酸法舒地尔也是一种有效的钙离子通道拮抗剂和血管扩张剂[1][2][3]。
Fasudil 是一种有效的 ROCK1,PKA,PKC 和 MLCK 抑制剂,Ki 值分别为 0.33 μM,1.0 μM,9.3 μM 和 55 μM。
Hydroxyfasudil hydrochloride 是一种 ROCK 抑制剂,可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性,IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。
Netarsudil mesylate 甲磺酸盐是ROCK激酶和去甲肾上腺素转运体抑制剂。
RKI-1447是高效的ROCK1和ROCK2的小分子抑制剂,IC50值分别为14.5 nM 和6.2 nM。
ROCK1-IN-1是一种ROCK1抑制剂,Ki值为540 nM。ROCK1-IN-1可用于高血压、青光眼和勃起功能障碍的研究[1]。
索维舒地尔,正式名称为PHP-201,是一种耐受性良好、低毒的Rho相关蛋白激酶(ROCK)抑制剂。索维舒地尔可用于正常眼压性青光眼(NTG)的研究[1]。
Y-27632 是一种ATP竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。
CRT0066854 hydrochloride 是一种强效选择性非典型 PKCs 抑制剂。CRT0066854 hydrochloride 抑制 PKCι,PKCζ 和 ROCK-II 的 IC50 的值分别为 132nM,639 nM 和 620 nM。
HA-100盐酸盐是一种有效的蛋白激酶抑制剂,cGMP依赖性蛋白激酶(PKG)、cAMP依赖性蛋白激酶(PKA)、蛋白激酶C(PKC)和MLC激酶的IC50分别为4μM、8μM、12μM和240μM。HA-100盐酸盐也用作岩石抑制剂[1][2]。
ROCK-IN-5(化合物I-B-37)是ROCK、ERK、GSK和AGC蛋白激酶的有效抑制剂。ROCK-IN-5具有增殖性、心脏和神经退行性疾病研究的潜力[1]。
Netarsudil hydrochloride 是ROCK激酶和去甲肾上腺素转运体抑制剂。
GSK270822A 是一种选择性的 ROCK1抑制剂。GSK270822A 抑制 ROCK1,RSK1,p70S6K 的 IC50 分别为9nM,1100nM,1550nM。
Azaindole 1 是一种高效的人 ROCK-1 和 ROCK-2 抑制剂,IC50 值分别为 0.6 和 1.1 nM,同时可抑制小鼠和大鼠 ROCK-2 的活性,IC50 值分别为 2.4 和 0.8 nM。
GSK429286A是选择性的 ROCK1 抑制剂,IC50 值为14 nM。
SB-772077B dihydrochloride 是一种基于氨基呋喃的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 5.6 nM、6 nM。
WF-536是Rho相关的含有蛋白激酶(ROCK)的螺旋线圈的口服活性抑制剂。WF-536具有抗肿瘤转移活性。WF-536可用于癌症研究[1]。
Scaff10-8是AKAP-Lbc-RoA相互作用的抑制剂,其作用是促进水通道蛋白-2向肾集合管主细胞质膜的易位。
ROCK-IN-D2是一种有效的选择性ROCK抑制剂。
Y-33075 dihydrochloride 是一种有效的 ROCK 抑制剂,源于 Y-27632,但活性更强,IC50 值 3.6 nM。
Verosudil (AR-12286) 是一种有效的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 Ki 分别为 2 和 2 nM。AR-12286 主要通过增加眼房水通过小梁网流出来降低眼压。
GSK317354A是一种ROCK和GRK抑制剂。GSK317354A可用于心力衰竭和帕金森病的研究[1]。
BDP5290 是 ROCK 和 MRCK 的有效抑制剂,对于 ROCK1,ROCK2,MRCKα 和 MRCKβ 的 IC50 值分别为 5 nM,50 nM,10 nM 和 100 nM。