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867017-68-3

867017-68-3结构式
867017-68-3结构式
  • 常用中文名:Azaindole 1
  • 常用英文名:TC-S 7001
  • CAS号:867017-68-3
  • 分子式:C18H13ClF2N6O
  • 分子量:402.78500
  • 相关类别: 信号通路 细胞周期/DNA损伤 岩石
  • 发布时间:2019-01-02 11:40:41
  • 更新时间:2024-01-02 11:08:10
  • Azaindole 1 是一种高效的人 ROCK-1 和 ROCK-2 抑制剂,IC50 值分别为 0.6 和 1.1 nM,同时可抑制小鼠和大鼠 ROCK-2 的活性,IC50 值分别为 2.4 和 0.8 nM。

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中文名 6-氯-N4-[3,5-二氟-4-[(3-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氧]苯基]-2,4-嘧啶二胺
英文名 6-chloro-4-N-[3,5-difluoro-4-[(3-methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)oxy]phenyl]pyrimidine-2,4-diamine
中文别名 6-氯-N4-[3,5-二氟-4-[(3-甲基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]嘧啶-2,4-二胺
英文别名 ROCK inhibitor
Kinome_3805
CS-0341
Azaindole 1
描述 Azaindole 1 是一种高效的人 ROCK-1 和 ROCK-2 抑制剂,IC50 值分别为 0.6 和 1.1 nM,同时可抑制小鼠和大鼠 ROCK-2 的活性,IC50 值分别为 2.4 和 0.8 nM。
相关类别
靶点

ROCK-1:0.6 nM (IC50)

ROCK-2:1.1 nM (IC50)

TRK:252 nM (IC50)

FLT3:303 nM (IC50)

体外研究 Azaindole 1是人类ROCK-1和ROCK-2的高效抑制剂,IC50分别为0.6和1.1 nM,并且还抑制小鼠ROCK-2或大鼠ROCK-2,IC50分别为2.4和0.8 nM。 Azaindole 1还抑制受体酪氨酸激酶TRK和FLT3,IC50分别为252和303 nM,但对MLCK和ZIP激酶有轻微抑制作用,IC50分别为7.4μM和4.1μM。 Azaindole 1在体外诱导血管舒张,并以浓度依赖性方式抑制苯肾上腺素诱导的兔隐动脉收缩,IC50值为65 nM [1]。
体内研究 Azaindole 1(0.03,0.1,0.3 mg/kg,iv)导致麻醉的正常血压大鼠的血压呈剂量依赖性和持久性降低。 Azaindole 1(3和10 mg/kg,po)在正常血压和高血压大鼠中剂量依赖性地持续降低血压,并且在高血压大鼠中甚至在1mg/kg时也显示出这种作用。 Azaindole 1(0.1和0.3 mg/kg,静脉推注)以剂量相关的方式引起平均动脉血压降低,并且仅导致麻醉犬心率的中度和剂量依赖性增加[1]。
激酶实验 将人ROCK-1和ROCK-2,鼠ROCK-2,人ZIP激酶和人MLC激酶(MLCK)(aa1425-1771)与测试化合物在0.05mL 50mM Tris / HCl,pH 7.5中预温育10分钟1mM EDTA,5mM MgCl 2和0.06%CHAPS或50mM HEPES,pH 7.4,10mM Mg乙酸盐,1mM二硫苏糖醇,0.3mM CaCl2,1μM钙调蛋白(MLCK)。作为底物使用下列肽:RRLSSLRA(ROCK; S6肽),KEAKEKRQEQIAKRRRLSSLRASTSKSGGSQK(ZIP激酶;长S6肽)和KKRAARATSNVFA(MLCK; MLC肽)。用二甲基亚砜(DMSO)(0.1%终浓度)或增加量的Azaindole 1(最终浓度0.1 nM-3μM)预孵育10分钟后,用[33P] ATP(3000 mCi / mmol)启动测定(10) μM)。温育20分钟后,通过在95℃温育10分钟终止反应。在10000g离心1分钟后,将每个孵育的等分试样点在纸垫上。将纸干燥,随后在蒸馏水中洗涤两次。干燥后,用闪烁体涂布纸并计数放射性。使用GraphPad Prism [1]通过非线性回归分析抑制曲线。
动物实验 将体重300-350g的雄性Wistar大鼠腹膜内(ip)用硫喷妥钠100mg / kg麻醉。进行气管切开术并将导管插入股动脉以进行血压和心率测量,并插入股静脉以进行试验药物给药。用室内空气对动物进行通风,并控制它们的体温。 Azaindole 1以0.03-0.1mg / kg的剂量在Transcutol / Cremophor EL /生理盐水(19/10/80 = v / v / v)的溶液中静脉内(iv)给药。将不含测试药物的载体Transcutol / Cremophor EL /生理盐水(19/10/80 = v / v / v)用作对照。施用的体积为1mL / kg。每组治疗6只动物[1]。
参考文献

[1]. Kast R, et al. Cardiovascular effects of a novel potent and highly selective azaindole-based inhibitor of Rho-kinase. Br J Pharmacol. 2007 Dec;152(7):1070-80. Epub 2007 Oct 15.

密度 1.61
分子式 C18H13ClF2N6O
分子量 402.78500
精确质量 402.08100
PSA 105.70000
LogP 4.06300
储存条件 -20°C,密闭,干燥