Azaindole 1 是一种高效的人 ROCK-1 和 ROCK-2 抑制剂,IC50 值分别为 0.6 和 1.1 nM,同时可抑制小鼠和大鼠 ROCK-2 的活性,IC50 值分别为 2.4 和 0.8 nM。
N-Desmethyltamoxifen 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen,较弱的抗雌激素,是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子,限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。
Trabedersen(AP 12009)是一种特异性抑制TGF-β2(TGF-β/Smad)的反义寡核苷酸。Trabedersen可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达TGF-β2的实体肿瘤,如皮肤、胰腺和结肠[1][2]。
ALK5-IN-28(化合物Ex-05)是一种选择性ALK-5抑制剂(IC50≤10 nM),抑制TGF-β诱导的SMAD信号传导。ALK5-IN-28具有抑制体内肿瘤生长的潜力。ALK5-IN-28可用于研究增殖性疾病,如癌症、纤维化疾病和系统性硬化[1]。
CC-90005是一种有效、选择性和口服活性的蛋白激酶C-θ(PKC-θ)抑制剂,IC50为8nm。CC-90005显示了PKC-θ对PKC-δ的选择性(IC50=4440nm)。CC-90005可通过IL-2表达抑制T细胞活化[1]。
双吲哚马来酰亚胺II是所有PKC亚型的通用抑制剂[1]。
Phorbol 12,13-dibutyrate (Phorbol dibutyrate) 是一种 PKC 激活剂和有效的皮肤肿瘤启动子。
GSK429286A是选择性的 ROCK1 抑制剂,IC50 值为14 nM。
LY2109761是可口服,选择性的 TGF-β receptor type I/II 抑制剂,Ki分别为38 nM 和 300 nM。
Midostaurin (CGP41231; PKC412) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCα/β/γ,Syk,Flk-1,Akt,PKA,c-Kit,c-Fgr,c-Src,FLT3,PDFRβ 和 VEGFR1/2的 IC50 在 16-500 nM。
(Rac)-白头翁素((Rac-白头翁樟脑)是白头翁素HY-N0278的非对映异构体。白头翁樟脑是一种选择性iNOS抑制剂,也是PKC-θ抑制剂。贫血素可显著抑制PKC-θ蛋白的翻译或蛋白稳定性。贫血素还可以改善右旋糖酐硫酸钠诱导的小鼠急性溃疡性结肠炎(UC)。贫血素可用于炎症相关疾病的研究[1][2]。
FIM-1是一种荧光PKC(蛋白激酶C)探针,可用于线粒体染色。FIM-1抑制PKC并作为ATP竞争催化位点抑制剂[1]。
O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶 (kinase) 抑制剂,IC50 范围为 22-500 nM。
利夫莫尼珠单抗(ABBV-151；ARGX-115)是一种有效的人源化抗LRRC32(GARP)/TGFβ1单克隆抗体。利夫莫珠单抗阻断LRRC32介导的潜在TGFβ1的激活。利维莫尼普利单抗具有研究癌症的潜力[1]。
(S,R,S)-AHPC-C2-酰胺-苯并呋喃甲酰甲基吡啶是一种双靶点蛋白聚糖,不仅可以靶向Smad3的泛素化和降解,而且可以提高HIF-α蛋白水平。(S,R,S)-AHPC-C2-酰胺-苯并呋喃甲酰甲基吡啶具有多径抗纤维化功能和肾保护功能,用于肾性贫血的研究[1]。
转化生长因子β-IN-2(化合物9d)抑制转化生长因子-β诱导的NRK-49F细胞中总胶原积聚,IC50为4.31μM。TGFβ-IN-2在体外抑制TGFβ诱导的COL1A1、α-SMA和p-Smad3的蛋白表达。TGFβ-IN-2可以作为一种潜在的有效化合物,通过口服在体内抗纤维化[1]。
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种四肽,源于潜在联系多肽,能够抑制 TSP-1 的活性,来降低 TGF-β 的活性,能够阻止肝损伤和肝纤维化。
Galunisertib (LY2157299) 是一种选择性的 TGF-β 受体抑制剂,IC50 为 56 nM。
PKCβII Peptide Inhibitor I 是一种 PKCβII 抑制剂。PKCβII Peptide Inhibitor I 在大鼠心脏缺血/再灌注损伤模型中显示出心脏保护作用。PKCβII Peptide Inhibitor I 还可预防血管内皮功能障碍。
SB-772077B dihydrochloride 是一种基于氨基呋喃的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 5.6 nM、6 nM。
ITD-1 是第一个选择性的 TGFβ 抑制剂,IC50 为 460 nM。
鞘氨醇(d14:1)(十四烷基鞘氨醇-4-烯酸)是一种鞘脂,是一种有效的蛋白激酶C(PKC)抑制剂。鞘氨醇(d14:1)阻止其与sn-1,2-二酰甘油(DAG)/佛波酯的相互作用【1】。
WF-536是Rho相关的含有蛋白激酶(ROCK)的螺旋线圈的口服活性抑制剂。WF-536具有抗肿瘤转移活性。WF-536可用于癌症研究[1]。
亮肽苷A是一种具有降血糖和降压活性的苯乙醇糖苷。亮肽苷A对α-葡萄糖苷酶和PKCα具有抑制活性(IC50为19.0μM)[1][2][3]。
Scaff10-8是AKAP-Lbc-RoA相互作用的抑制剂,其作用是促进水通道蛋白-2向肾集合管主细胞质膜的易位。
精神碱-d5是氘标记的精神碱。精神碱是半乳糖苷酶(GALC)的底物,是克拉贝病的潜在生物标志物。精神药物是一种高度细胞毒性的脂质,能够在多种细胞中诱导细胞死亡。
1,2-二癸酰甘油是一种合成的二酰甘油,由血小板代谢为1,2-二癸酰磷脂酸(PA10)并激活蛋白激酶C(PKC)[1][2]。
ROCK-IN-D2是一种有效的选择性ROCK抑制剂。
FKKSFKL-NH2是一种蛋白激酶C选择性肽。FKKSFKL-NH2可用于各种生化的研究[1]。