CHPG sodium salt 是一个选择性的 mGluR5 激动剂,并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG sodium salt 通过 ERK 和 Akt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
JAK3/BTK-IN-2是一种有效的JAK3/BTK抑制剂。BTK和JAK3是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制BTK/JAK3信号通路显示出协同效应。JAK3/BTK-IN-2具有研究JAK3激酶和/或BTK相关疾病的潜力(摘自专利WO2021147952A1,化合物004)[1]
MK-4101是Hedgehog信号通路中强的SMO抑制剂,能够很好地对抗成神经管细胞瘤和基底细胞癌。
MAPK-IN-1(化合物2)是一种MAPK信号通路抑制剂。MAPK-IN-1具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,其IC50为23.84μM。MAPK-IN-1具有抗神经炎症和神经保护活性,可用于阿尔茨海默病研究[1]。
Cirevetmab(ZTS-00521426)是一种免疫球蛋白G2κ,抗[家族性犬狼疮TGFB1],犬化单克隆抗体。Cirivetmab是一种免疫调节剂[1]。
IQA (CGP-029482) 是一种有效的选择性蛋白激酶 CK2 抑制剂。
Theaflavin 3,3'-digallate (TF3) 是红茶中的典型色素,一种很好的抗肿瘤剂。Theaflavin 3,3'-digallate 通常被认为是通过影响多种信号转导途径对癌症发生具有抑制作用而无不良副作用,例如上调 p53 和 p21,抑制细胞存活蛋白 Akt 和 MAPK 途径的磷酸化,下调 NF-κB,改变促/抗凋亡蛋白之间的比例。Theaflavin 3,3'-digallat 导致磷酸-ERK1/2 和 -MEK1/2 蛋白表达的快速和持续降低。Theaflavin 3,3'-digallat 抑制 HCT116 细胞生长,IC50 为 17.26 μM。
XMU-MP-1是可逆和选择性的 MST1/2 抑制剂,IC50 分别为71.1和38.1 nM。
Lerdelimumab(CAT-152)是一种IgG4人抗TGF-β2重组单克隆抗体。Lerdelimumab可作为青光眼研究的抗瘢痕形成剂[1][2]。
Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂,对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib hydrochloride hydrate 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),并可用于骨髓增生性疾病的研究。
GSK-3β抑制剂8是一种噻吩类衍生物,是一种有效且选择性的GSK-3α抑制剂(IC50=64nM)。GSK-3β抑制剂8负调节Wnt信号通路并刺激β细胞增殖[1][2]。
JAK-IN-32 (XC) 是一种 JAK 激酶的双芳基间嘧啶抑制剂。
Pimozide D4 (SKI-606 D8) 是 Pimozide 的氘代物。Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
DAPT是 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,抑制总 Aβ 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 和 200 nM。
Berberine chloride hydrate是从一些植物中提取的生物碱,具有多种生物功能,包括胰岛素敏化,抗炎和抗氧化活性。它是 AMPK 的活化剂。
TYK2？JH2-IN-1-d3是一种氘化的、口服活性和选择性TYK2抑制剂(化合物4h),靶向JH2结构域(IC50=0.1nM)[1]。
铜(II)GTSM是一种细胞通透性铜复合物,可显著抑制GSK3β。Cu(II)GTSM抑制淀粉样β低聚物(AβOs)并降低tau磷酸化。Cu(II)GTSM还降低了淀粉样β三聚体的丰度。Cu(II)GTSM是一种潜在的抗癌和抗菌剂[1][2]。
PKI(14-24)酰胺TFA是一种有效的PKA抑制剂。PKI(14-24)酰胺强烈抑制细胞匀浆中的环AMP依赖性蛋白激酶活性[1][2]。
DIF-3通过激活GSK-3β促进细胞周期蛋白D1和c-Myc的降解,从而降低其表达水平。DIF-3抑制DLD-1细胞中Wnt/β-连环蛋白信号通路相关蛋白。DIF-3通过诱导细胞周期蛋白D1降解和抑制细胞周期蛋白D2 mRNA表达,对人宫颈癌细胞系HeLa发挥强大的抗增殖作用[1]。
ROCK-IN-6是一种强效和选择性的ROCK2抑制剂,其IC50为2.19nM。ROCK-IN-6提取自专利WO2021164351A1,实施例7,具有青光眼和视网膜疾病研究的潜力[1]。
PDE5-IN-3(化合物11j)是一种有效的PDE5抑制剂,IC50为1.57 nM。PDE5-IN-3显示中度EGFR抑制,IC50为5.827µM。PDE5-IN-3显著抑制Wnt/β-连环蛋白途径(IC50=1286.96纳克/毫升)。PDE5-IN-3诱导HepG2细胞内固有的线粒体凋亡途径。PDE5-IN-3具有较强的抗肿瘤活性[1]。
Pseudocoptisine acetate,一种具有苄基异喹啉骨架的季生物碱,分离于 Corydalis turtschaninovii 的块茎中。 Pseudocoptisine acetat 显示抗炎特性。
双吲哚甲酰胺I(GF109203X)盐酸盐是一种细胞可渗透和可逆的PKC抑制剂(PKCα、PKCβI、PKCαII和PKCγ的IC50分别为20nM、17nM、16nM和20nM。双吲吲哚甲酰胺I盐酸盐也是一种GSK-3抑制剂[1][2][3]。
酪蛋白激酶1δ-IN-5是一种有效且选择性的蛋白激酶CK-1δ抑制剂,其IC50为47nM。酪蛋白激酶1δ-IN-5在体外均显示出神经保护和抗炎特性。酪蛋白激酶1δ-IN-5在神经退行性疾病研究中具有潜在的应用前景。
TEAD-IN-2是一种新型的口服活性转录增强子相关结构域(TEAD)抑制剂,通过泛素化和/或化合物降解调节TEAD。TEAD-IN-2可用于研究与TEAD相关的各种疾病、障碍或病症[1]。
SANT-1 是一种有效的 Smo 拮抗剂,能够抑制 Hedgehog 通路,在 Shh-LIGHT2 和 SmoA1-LIGHT2 实验中,IC50 值分别为 20 nM 和 30 nM。
DPPY(化合物6)是一种有效的PTK抑制剂,对于EGFR、BTK和JAK3,IC50值分别为<10、<10、<10 nM。DPPY对B细胞淋巴瘤细胞具有抗增殖活性。DPPY具有研究特发性肺纤维化的潜力[1]。
TK4g是一种Janus激酶(JAK)抑制剂,JAK2和JAK3的IC50值分别为12.61 nM和15.80 nM。TK4g可用于淋巴源性疾病和白血病癌症研究[1]。
(Rac)-RUXOLITINB D9((Rac)-INCB18424 D9)是氘标记的(Rac)-RUXOLITINB(Rac)-Ruxolitinib是一种JAK2抑制剂[1]。
HJC0152 (free base) 是一种有口服活性的,有效的 STAT3 抑制剂。HJC0152 (free base) 抑制细胞周期进程,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HJC0152 (free base) 显著抑制小鼠体内的 MDA-MB-231 异种移植瘤的生长。