1803193-57-8

• 常用中文名：Pimozide D4
• 常用英文名：Pimozide-d4
• CAS号：1803193-57-8
• 分子式：C₂₈H₂₅D₄F₂N₃O
• 分子量：465.57
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2020-01-23 14:18:51
• 更新时间：2025-08-24 23:36:16
• Pimozide D4 (SKI-606 D8) 是 Pimozide 的氘代物。Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。

名称

• 英文名: Pimozide D4

物化性质

• 分子式: C₂₈H₂₅D₄F₂N₃O
• 分子量: 465.57
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: Pimozide D4 (SKI-606 D8) 是 Pimozide 的氘代物。Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Dopamine D2 receptor:1.4 nM (Ki)

  opamine D3 receptor:2.5 nM (Ki)

  opamine D1 receptor:588 nM (Ki)

  α1-adrenoceptor:39 nM (Ki)

  STAT3

  STAT5

• 参考文献:

  [1]. Ybema CE, et al. Adrenoceptors and dopamine receptors are not involved in the discriminative stimulus effect of the 5-HT1A receptor agonist flesinoxan. Eur J Pharmacol. 1994 Apr 21;256(2):141-7.

  [2]. Cai N, et al. The STAT3 inhibitor pimozide impedes cell proliferation and induces ROS generation in human osteosarcoma by suppressing catalase expression. Am J Transl Res. 2017 Aug 15;9(8):3853-3866. eCollection 2017.

  [3]. Erik A. Nelson, et al. The STAT5 inhibitor pimozide decreases survival of chronic myelogenous leukemia cells resistant to kinase inhibitors. Blood. 2011 Mar 24; 117(12): 3421-3429.