Tyk2-IN-9 是一种强效、选择性和特异性的 JAK 激酶抑制剂,抑制 Tyk2、JAK1 和 JAK2,IC50 分别为 6 nM、21 nM和 8 nM。Tyk2-IN-9,例 19,摘自专利 US2017240552A1。
IMR-1是一个新的Notch抑制剂,针对转录激活,IC50是6 μmol/L.
Thiazovivin 是一种有效的 ROCK 抑制剂,对人胚胎干细胞具有保护作用。
Cryptotanshinone是从丹参的根中提取的天然化合物,具有抗肿瘤活性。 Cryptotanshinone抑制 STAT3 的 IC50 为4.6 μM。
(E) -锇烷酮是锇烷酮的异构体。Osmundacetone显著抑制MAPK的磷酸化,包括JNK、ERK和p38激酶。Osmundacetone对氧化应激具有神经保护作用[1]。
L-685458是一种有效的淀粉样β蛋白前体γ分泌酶抑制剂, IC50为17 nM,比作用于其他天冬氨酰蛋白酶选择性高50-100倍。
GDC-046 是一种有效的,具有口服活性的选择性 TYK2 抑制剂,对 TYK2,JAK1,JAK2 和 JAK3 的 Ki 分别为 4.8、0.7、0.7 和 0.4 nM。
CK2-IN-7(化合物2)是酪蛋白激酶2(CK2)的抑制剂。CK2-IN-7显示出与结构不同的CK2化学探针SGC-CK2-1对抗癌症的协同作用[1]。
ICG-001是β-catenin/TCF介导的转录抑制剂。 它特异性结合 CREB 蛋白起作用,IC50 为3 μM。
FzM1.8 来自 FzM1,是 FZD4 的变构激动剂,pEC50 为 6.4,FzM1.8 在不存在任何 WNT 配体的情况下促进 TCF/LEF转录活性,与 FZD4 结合并激活 WNT/β-连环蛋白途径。FzM1.8 结合稳定 FZD4,增加对异源三聚体 G 蛋白的亲和力,并刺激 Gβγ 亚基的释放,进而激活 PI3K。
IC261 是一种选择性的,ATP 竞争性的 CK1 抑制剂,对 Ckiδ,Ckiε 和 Ckiα1 的 IC50 值分别为 1 μM,1 μM 和 16 μM。
Rhobblock 6是一种Rho激酶(ROCK)抑制剂,可抑制磷酸化MRLC(肌球蛋白调节轻链)定位[1]。
CAY10746是一种选择性Rho激酶(ROCK)抑制剂。CAY10746对ROCK I、ROCK II具有抑制活性,IC50值分别为0.014μM和0.003μM。CAY10746可用于糖尿病视网膜病变(DR)的研究[1]。
PF-5006739 是一种有效,选择性 CK1δ/ε 抑制剂,IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 是一系列精神疾病的潜在治疗剂,具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类药物寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
SMO-IN-1(化合物15)是一种口服活性平滑(SMO)抑制剂,对声Hh蛋白(shh)的EC50为89 nM[1]。
EHT 5372 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂,其 IC50 值分别为 0.22,0.28 nM。
MRT-10是一种七跨膜受体平滑(Smo)拮抗剂,在各种Hedgehog(Hh)分析中,其IC50在微摩尔范围内为0.65μM。MRT-10在环胺结合位点水平与Smo受体结合。MRT-10可用于癌症研究[1][2]。
GSK-3抑制剂4是GSK-3、CDK2和CDK5的口服活性和脑渗透抑制剂,IC50值分别为0.56 nM(GSK-3β)、0.45 nM(葛兰素史克3α)、0.47μM和0.68μM。GSK-3抑制剂4有效降低Tau蛋白的磷酸化水平。GSK-3抑制剂4可用于阿尔茨海默病(AD)研究[1]。
Bohemine 是一种嘌呤类似物,也是一种合成的选择性的 CDK 抑制剂,对 Cdk2/cyclin E,Cdk2/cyclin A 和 Cdk9/cyclin T1 的 IC50 分别为 4.6 μM,83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2,IC50 为 52 μM,对 CDK1,CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine 具有广泛的抗癌活性。
ERK5-IN-4(化合物34b)是细胞外信号相关激酶5(ERK5)的有效和选择性抑制剂。ERK5-IN-4抑制HEK293细胞中ERK5(全长)和截短ERK5激酶(ERK5ΔTAD)活性,IC50分别为77nM和300nM[1]。
Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 抑制剂,IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM,同时可抑制 CDK2/cyclin A,CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性,IC50 值分别为 0.68 μM,7.5 μM 和 0.85 μM。
BMS-833923 (XL-139)是口服生物相容性的Smoothened抑制剂,有抗肿瘤活性,能剂量依赖性抑制BODIPY cyclopamine与SMO的结合,IC50为21 nM。
CMPD101,一种新型膜通透性 GRK2 和 GRK3 的小分子抑制剂,IC50 值分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 还抑制 ROCK-2 和 PKCα,IC50 值分别为 1.4 μM 和 8.1 μM。
Ascochlorin (Ilicicolin D),异戊二烯类抗生素。Ascochlorin 主要通过抑制 STAT3 信号级联介导其抗肿瘤作用。Ascochlorin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。具有抗炎活性。
POP-3MB (compound 1b) 是 ICMT 抑制剂 (IC50: 2.5 μM)。POP-3MB 可改变 K-Ras 的亚细胞定位,抑制 Ras 活化。POP-3MB 还抑制 Erk 磷酸化。
YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd= 15 nM)。
Windorphen 是一种 Wnt/β-catenin 信号抑制剂,专门针对 β-catenin-1 但不针对 β-catenin-2 的 C 端反式激活结构域的功能。Windorphen 选择性地靶向 p300,破坏哺乳动物 β-catenin 与 p300 的关联,但不破坏 CBP。
Thi-DPPY(化合物8e)是一种有效的口服活性JAK3抑制剂,对BTK和JAK的IC50值分别为62.4和1.38 nM。Thi-DPPY对HBE细胞具有抗增殖活性。Thi-DPPY在体内具有抗炎活性。Thi-DPPY具有研究特发性肺纤维化的潜力[1]。
Fz7-21S 是 Fz7-21 的阴性对照。Fz7-21 是一种有效的 FZD7 受体肽拮抗剂。