Irpagratinib(ABSK011)是成纤维细胞生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶的口服活性抑制剂,靶向FGFR4(IC50<10nM)。Irpagratinib抑制FGFR4的自身磷酸化,并阻断从FGFR4到下游通路激活的信号转导。Irpagratinib在小鼠、大鼠和狗的PK研究中表现出高暴露,在皮下异种移植物肿瘤模型中也表现出抗肿瘤/抗肿瘤活性[1]。
Vosoritide(BMN 111)是一种修饰的重组CNP(C型利钠肽)类似物,与NPR-B(B型利钠素受体)结合,并降低FGFR3(成纤维细胞生长因子受体3)的活性。Vosoritide可用于软骨发育不全和侏儒症研究[1][2][3]。
ASP5878 是具有口服活性的、成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 的选择性抑制剂,其对成纤维细胞生长因子受体4激酶的 IC50 值为 3.5 nM。ASP5878 具有潜在的抗肿瘤活性。
FGFR1抑制剂-2是FGFR1抑制剂(在MDA-MB-231细胞中IC50为4.55μM)。FGFR1抑制剂-2可用于转移性三阴性乳腺癌的研究[1]。
Gunagratinib(ICP-192)是一种低毒、口服活性的pan-FGFR(成纤维细胞生长因子受体)抑制剂,通过共价结合,潜在地、选择性地不可逆地抑制FGFR活性。Gunagratinib可用于癌症研究[1]。
SU11652是一种有效的受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。SU11652还抑制RTK分裂激酶家族的几个成员,包括VEGFR、FGFR、PDGFR和Kit。SU11652可用于表达Kit突变的自发性癌症研究[1]。
Lucitanib (E-3810) 是 VEGFR 和 FGFR 的双重抑制剂,有效和选择性地抑制VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,FGFR1,FGFR2,IC50分别为7 nM,25 nM,10 nM,17.5 nM,82.5 nM。
Efruxifermin是Fc-FGF21融合蛋白(人IgG1 Fc结构域与修饰的人FGF21连接)。与天然人FGF21相比,Efruxifermin具有延长的半衰期和增强的受体亲和力。Efruxifermin可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究[1]。
2,5-Dihydroxybenzoic acid 是苯甲酸的代谢物,也是纤维母细胞生长因子 (fibroblast growth factor) 的强效抑制剂。
Bemarituzumab是针对FGFR2b(FGF受体)的第一类人源化IgG1单克隆抗体。Bemarituzumab阻止成纤维细胞生长因子结合和激活FGFR2b。Bemarituzumab具有癌症研究的潜力[1]。
JK-P3是一种有效的泛VEGFR2抑制剂,VEGFR2、FGFR1和FGFR3的IC50分别为7.83μM、27μM和5.18μM。JK-P3在体外可抑制VEGF-A刺激的VEGFR2激活和细胞内信号传导,也可抑制内皮细胞单层伤口闭合和血管生成,以及成纤维细胞生长因子受体激酶活性。JK-P3具有抗血管生成活性[1]。
FGFR2/3-IN-1是一种有效的选择性FGFR2和FGFR3(FGFR)抑制剂,IC50分别为1nM和0.5nM。FGFR2/3-IN-1的选择性是FGFR1/FGFR4和其他激酶的40倍以上。FGFR2/3-IN-1还抑制FGFR3 V555L和V555M突变体,IC50分别为2.7 nM和6.1 nM[1]。
ODM-203 是一种有效的 FGFR 和 VEGFR 家族的抑制剂,对 FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4 的 IC50 值分别为 11 nM, 16 nM, 6 nM, 35 nM,对 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 的 IC50 值分别为 26 nM, 9 nM, 5 nM。ODM-203 具有很强的抗肿瘤活性并诱导抗肿瘤免疫。
FGFR-IN-2(化合物1)是一种有效的FGFR抑制剂,FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分别为7.3 nM、4.3 nM、7.6 nM、11 nM。FGFR-IN-2具有癌症研究的潜力【1】。
甲磺酸雷戈拉非尼(BAY 73-4506)是一种口服活性和有效的多靶向受体酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的IC50值分别为13/4.2/46、22、7、1.5和2.5 nM。甲磺酸雷戈拉非尼显示出非常强大的抗肿瘤和抗血管生成活性[1]。
帕唑帕尼b-13C,d3(盐酸盐)是氘和13C标记的帕唑帕尼布盐酸盐[1]。盐酸帕唑帕尼(GW786034 Hydrochloride)是一种新型的VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms的多靶点抑制剂,其IC50分别为10、30、47、84、74、140和146nM[2][3]。
LY2874455 是一种 pan-FGFR 抑制剂。LY2874455 抑制 FGFR1,2,3 和 4,IC50 分别为 2.8,2.6,6.4 和 6 nM。
Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的有口服活性的 FGFR 家族抑制剂；抑制FGFR1-4活性的 IC50 分别为1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM。
FGFR-IN-7(化合物17)是一种口服活性、有效且BBB穿透的FGFR(成纤维细胞生长因子受体)调节剂。FGFR-IN-7具有神经保护活性。FGFR-IN-7改善大脑暴露,降低磷脂病风险。FGFR-IN-7可用于神经退行性疾病的研究[1]。
SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2,FGFR1 和 PDGFRβ,IC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
BLU-554 是一种有效的 FGFR4 抑制剂。
FGFR3-IN-3(化合物40a)是一种有效的泛FGFR抑制剂,FGFR1、2、3和4的IC50分别为2.1 nM、3.1 nM、4.3 nM和74 nM。FGFR3-IN-3可用于膀胱癌的研究[1]。
Vofatamab(B-701)是一种抗FGFR3单克隆抗体(mAb)。Vofatamab阻断野生型和基因激活受体的激活。Vofatamab可用于转移性尿路上皮癌(mUC)的研究[1]。
Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的 JAK2 抑制剂,IC50 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 也抑制FLT3,FLT4,FGFR2,TYK2 和 TRKB,IC50 分别为 4,25,32,44 和 95 nM。
PF-05231023 是一种长效的成纤维细胞生长因子21 (FGF21) 的类似物,是 FGF21 受体 的激动剂,有治疗 2 型糖尿病的潜能[1][5]。
FGFR-IN-6(化合物5)是FGFR抑制剂[1]。
FGFR1 inhibitor-10 (Compound 4i) 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC50: 28 nM)。FGFR1 inhibitor-10 抑制 FGFR1 的磷酸化。FGFR1 inhibitor-10 具有抗血管生成、抗侵袭活性和抗肿瘤作用。
FGFR-IN-3(化合物6)是一种口服活性、有效且BBB穿透的FGFR(成纤维细胞生长因子受体)调节剂。FGFR-IN-3具有神经保护活性。FGFR-IN-3可用于神经退行性疾病的研究[1]。
FGFR-IN-8(化合物17a)是一种针对野生型和突变型FGFR的高效口服活性panFGFR抑制剂。FGFR-IN-8对FGFR1、V564F-FGFR2、N549H-FGFR3、V555M-FGFR 3、FGFR3和FGFR4的IC50值分别为＜0.5、189.1、＜0.5、＜22.6、＜1.5和7.30 nM。GFR-IN-8诱导癌细胞凋亡并显示抗癌活性[1]。
FGFR1/DDR2 inhibitor 1 (compound 11k) 是成纤维细胞生长因子受体1 (FGFR1)和盘状蛋白域受体 2 (DDR2) 的抑制剂,其对FGFR1、KG-1 和 DDR2 的IC50 值分别为 31.1 nM、108.4 nM 和3.2 nM。