SU4984是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂,成纤维细胞生长因子受体1(FGFR1)的IC50为10-20μM。SU4984还抑制血小板衍生生长因子受体和胰岛素受体。SU4984可用于癌症研究[1][2][3]。
MAX-40279盐酸盐是FLT3激酶和FGFR激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279盐酸盐具有研究急性髓细胞白血病(AML)的潜力(摘自专利WO2021180032)[1]。
CEP-11981(ESK981；BOL 303213X)是一种口服活性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可靶向TIE2、VEGFR1-3和FGFR1,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成作用[1]。
FGFR3-IN-7 是一种有效的 FGFR3 选择性抑制剂,IC50 值小于 350 nM。FGFR3-IN-7 可用于癌症研究。
Recifecept(TA-46)是一种可溶性重组成纤维细胞生长因子受体3(FGFR3)分子。Recifecept可用作诱饵/配体陷阱,以减少可与突变FGFR3受体结合的成纤维细胞生长因子的量。Recifecept可用于软骨发育不全的研究[1]。
FGFR-IN-5是FGFR的有效抑制剂。成纤维细胞生长因子受体(FGFR)是一种酪氨酸激酶受体,与成纤维细胞生长因子配体结合。FGFR-IN-5具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2022042612A1,化合物3)[1]。
BIBF 1120是一种有效的三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3,FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
阿普鲁单抗(BAY 1179470)是一种全人类FGFR2单克隆抗体,与FGFR2亚型FGFR2 IIIb和FGFR2 IIIc结合。阿普鲁单抗具有实体瘤研究的潜力[1]。
FIIN-1 是一种有效的,不可逆的选择性 FGFR 抑制剂。FIIN-1 与 FGFR1/2/3/4 和 Flt1/4 结合,Kd 分别为 2.8/6.9/5.4/120 nM 和 32/120 nM。FIIN-1 抑制 FGFR1/2/3/4 的 IC50 分别是 9.2,6.2,11.9 和 189 nM。
Rogaratinib 是一种有效且有选择性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 抑制剂。
Infigratinib (BGJ-398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂,抑制 FGFR1,FGFR2,FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为0.9 nM,1.4 nM,1 nM,60 nM。
MAX-40279半己二酸是FLT3激酶和FGFR激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279半己二酸具有研究急性髓细胞白血病(AML)的潜力(摘自专利WO2021180032)[1]。
FGFR3-IN-1(化合物1)是一种成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂,FGFR1、2和3的IC50分别为40 nM、5.1 nM和12 nM。FGFR3-IN-1可用于膀胱癌的研究[1]。
AZD4547 是一种有效的 FGFR 家族抑制剂,作用于 FGFR1,FGFR2,FGFR3 和 FGFR4,IC50 分别为 0.2 nM,2.5 nM,1.8 nM 和 165 nM。
MAX-40279半富马酸盐是FLT3激酶和FGFR激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279半富马酸盐具有研究急性髓细胞白血病(AML)的潜力(摘自专利WO2021180032)[1]。
FGFR3-IN-2(化合物18b)是一种有效的选择性FGFR3抑制剂,FGFR3和VEGFR2的IC50s分别为4.1 nM和570 nM。FGFR3-IN-2可用于膀胱癌的研究[1]。
FGF-401是FGFR4的抑制剂, 来自专利专利WO2015059668A1,IC50值为1.9 nM。
FGFR-IN-12 (example 14) 是一种嘧啶基芳基脲衍生物,是一种有效的 FGFR 抑制剂。
Ponatinib是一种有效的,可口服的多靶点激酶抑制剂,抑制Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。
SUN13837是一种口服活性、有效且BBB穿透的FGFR(成纤维细胞生长因子受体)调节剂。SUN13837具有神经保护活性。SUN13837可用于神经退行性疾病研究[1]。
FGFR-IN-11(化合物I-5)是一种口服活性共价FGFR抑制剂,其IC50值分别为9.9 nM(FGFR1)、3.1 nM(FGFR2)、16 nM(rgFR3)和1.8 nM(FR4)。FGFR-IN-11以纳摩尔活性抑制多发性癌症细胞增殖。FGFR-IN-11在异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长[1]。
FGFR3-IN-4是一种选择性FGFR3抑制剂,IC50值小于50nM。FGFR3-IN-4对FGFR3的选择性比FGFR1高至少10倍[1]。
FGFR3-IN-5是一种有效的选择性FGFR3抑制剂,FGFR3、FGFR2和FGFR1的IC50值分别为3、44和289 nM。FGFR3-IN-5可用于癌症研究[1]。
CP-547632 hydrochloride 是一种耐受良好,口服生物可利用的 VEGFR-2 和碱性成纤维细胞生长因子 (FGF) 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 是 ATP 竞争性激酶抑制剂,相对于表皮生长因子受体,血小板衍生生长因子 β 和其他相关 TK 具有选择性。CP-547632 hydrochloride 有抗肿瘤功效。
雷西替尼(KIN-3248)是一种FGFR酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤作用[1]。
PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1、PDGFR-β 和 EGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50=0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK,IC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。
ARQ 069 是 ARQ 523 的类似物,以对映体特异的方式抑制 FGFR 活性。ARQ 069 靶向非磷酸化,非活性形式的 FGFR1/FGFR2 激酶,IC50 分别为 0.84 μM 和 1.23 μM。ARQ 069 通过非 ATP 竞争的方式抑制 FGFR1/FGFR2 自磷酸化,IC50 分别为 2.8 μM 和 1.9 μM。
Fazpilodemab(BFKB8488A)是一种针对成纤维细胞生长因子受体1c(FGFR1c)和Klothoβ的人源化、激动性双特异性抗体。Fazpilodemab可用于2型糖尿病(T2DM)或非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)的研究[1]。