326914-10-7

• 常用中文名：SU11652
• 常用英文名：SU11652
• CAS号：326914-10-7
• 分子式：C₂₂H₂₇ClN₄O₂
• 分子量：414.93
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2017-02-05 15:26:13
• 更新时间：2024-01-31 17:14:15
• SU11652是一种有效的受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。SU11652还抑制RTK分裂激酶家族的几个成员,包括VEGFR、FGFR、PDGFR和Kit。SU11652可用于表达Kit突变的自发性癌症研究[1]。

名称

• 英文名: 5-[(5-chloro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-N-[2-(diethylamino)ethyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide
• 英文别名: in1074

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₇ClN₄O₂
• 分子量: 414.93
• 精确质量: 414.18200
• PSA: 77.23000
• LogP: 4.37810

生物活性

• 描述: SU11652是一种有效的受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。SU11652还抑制RTK分裂激酶家族的几个成员,包括VEGFR、FGFR、PDGFR和Kit。SU11652可用于表达Kit突变的自发性癌症研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit
• 靶点:

  IC50: 0.01 μM (PDGFR), 0.03 μM (Flk-1), 0.05 μM (c-kit)[1]

• 体外研究: SU11652(0-1μM,0-72 h)抑制表达突变Kit的肥大细胞系的生长【1】。SU11652(0-1μM,0-72 h)在表达突变Kit的细胞系中诱导细胞周期停滞,然后凋亡【1】。
• 参考文献:

  [1]. Liao AT, et al. Inhibition of constitutively active forms of mutant kit by multitargeted indolinone tyrosine kinase inhibitors. Blood. 2002;100(2):585-593.