AG 1406 (compound M19) 是一种 HER2 抑制剂,在 BT474 细胞中对 HER2 的 IC50 为 10.57 μM,在EGF-3T3细胞中对 EGFR 的 IC50 >50 μM。
PRT062607 hydrochloride 是一种有效的纯化的 Syk 抑制剂,IC50 为 1-2 nM。
AMP-945是粘着斑激酶(FAK)的抑制剂[1]。
LT-540-717(化合物32)是具有抗增殖活性的强效FLT3抑制剂(IC50＝0.62nM)。LT-540-717还抑制几种获得性FLT3突变,即FLT3(ITD,D835V)、FLT3(ITD,F691L)、FLT3(D835Y)和FLT3(D835V。LT-540-717具有成为抗AML药物的潜力[1]。
3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 PKC412 的代谢产物,可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 自磷酸化,在培养基和血浆中的 IC50 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC412 相比,3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低,但细胞毒性更高。
Toceranib-d8(SU11654-d8)是氘标记的Toceranib。托克瑞尼(SU11654)是一种口服活性受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,对PDGFRβ和Flk-1/KDR分别具有5和6 nM Kis的PDGFR、VEGFR和Kit的潜在抑制作用。Toceranib(SU11654)具有抗肿瘤和抗血管生成活性,用于治疗犬肥大细胞肿瘤[1][2]。
Y15 特异性抑制 FAK 自磷酸化。
PRT-060318 (PRT318)是新颖选择性的酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂, IC50值为4 nM。
CP-547632 hydrochloride 是一种耐受良好,口服生物可利用的 VEGFR-2 和碱性成纤维细胞生长因子 (FGF) 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 是 ATP 竞争性激酶抑制剂,相对于表皮生长因子受体,血小板衍生生长因子 β 和其他相关 TK 具有选择性。CP-547632 hydrochloride 有抗肿瘤功效。
CCG215022 是一种G蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂,作用于 GRK2,GRK5 和 GRK1,IC50 分别为 0.15±0.07 μM,0.38±0.06 μM 和 3.9±1 μM。
Tesevatinib (XL-647) 是口服可用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂; 抑制EGFR,ErbB2,KDR,Flt4 和 EphB4 激酶活性的 IC50 值分别为 0.3,16,1.5,8.7,和1.4 nM。
HIOC是TrkB(原肌球蛋白相关激酶B)受体的有效和选择性激活剂。HIOC可以通过血脑和血视网膜屏障。HIOC激活TrkB/ERK通路,减少神经细胞凋亡。HIOC可减轻蛛网膜下腔出血后早期脑损伤。HIOC在光诱导视网膜变性的动物模型中显示出保护活性[1][2][3]。
Zanidamab(ZW25)是一种针对2个不同HER2表位(ECD2和ECD4)的人源化双特异性单克隆抗体。扎尼达单抗具有抗肿瘤活性[1]。
AD80 是多种激酶的抑制剂,抑制 RET,RAF,SRC 和 S6K 活性,但对 mTOR 的活性明显减弱。
Vecabrutinib 是一种有效的,非共价的 BTK 和 ITK 抑制剂,Kd 值分别为 0.3 nM 和 2.2 nM；Vecabrutinib 对 ITK 的 IC50 值为 24 nM。
Otilimab(GSK 3196165)是一种抗粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)人源化单克隆抗体。Otilimab通过阻断GM-CSF与其细胞表面受体的相互作用来中和GM-CSF的生物功能[1]。
芍药苷3-O-糖苷氯化物是一种花青素,起到胰岛素分泌促进剂的作用。芍药苷3-O-葡萄糖苷氯化物可增加HepG2细胞的葡萄糖摄取。芍药苷3-O-葡糖苷氯化物有可能用于2型糖尿病共病研究[1]。
ARQ 069 是 ARQ 523 的类似物,以对映体特异的方式抑制 FGFR 活性。ARQ 069 靶向非磷酸化,非活性形式的 FGFR1/FGFR2 激酶,IC50 分别为 0.84 μM 和 1.23 μM。ARQ 069 通过非 ATP 竞争的方式抑制 FGFR1/FGFR2 自磷酸化,IC50 分别为 2.8 μM 和 1.9 μM。
c-Met-IN-14(化合物26af)是N-磺酰亚胺类衍生物的c-Met激酶的选择性抑制剂,IC50值为2.89nM。c-Met-IN-14通过阻断c-Met的磷酸化而显示抗癌活性,并将细胞周期阻滞在G2/M期。c-Met-IN-14以剂量依赖性方式诱导A549细胞凋亡[1]。
IRAK降解器-1(实施例I-3)是一种强效的IRAK降解剂[1]。
BCR-ABL-IN-6(9h)是一种选择性BCR-ABL激酶抑制剂,BCR-ablWT和BCR-AblT3151的IC50分别为4.6和227 nM。BCR-ABL-IN-6(9h)可在细胞内以强亲和力抑制BCR-ABL激酶,EC50为14.6nM。BCR-ABL-IN-6(9h)是一种伊马替尼衍生物,可用于研究慢性粒细胞白血病[1]。
VEGFR-2-IN-19(化合物15b)是一种有效的VEGFR2抑制剂。VEGFR-2-IN-19诱导细胞凋亡并增加细胞内活性氧水平。VEGFR-2-IN-19可以用作抗癌剂[1]。
S116836是一种口服有效的BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可阻断野生型和T315I BCR-ABL。S116836能有效抑制BCR-ABL的磷酸化并诱导细胞凋亡。S116836抑制WT和T315I突变型BCR-ABL肿瘤的生长,不会引起明显的心脏毒性。S116836还抑制SRC、LYN、HCK、LCK和BLK,以及受体酪氨酸激酶,如FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。抗肿瘤活性[1][2][3]。
Eph抑制剂1是一种有效的Eph抑制剂。Eph抑制剂1具有研究神经系统疾病的潜力[1]。
Motesanib Diphosphate是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM,与对Kit的选择性相似,是 PDGFR 和 Ret的 10 倍多。
TG53是组织转谷氨酰胺酶(TG2)和纤连蛋白(FN)蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。TG53在SKOV3细胞粘附到FN上的过程中抑制与整合素β1复合物的形成以及FAK和c-Src的激活。TG53可用于癌症的研究[1]。
(Z) -FeCP-Oxidole是一种选择性的人血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)抑制剂,IC50值为200 nM。(Z) -FeCP-Oxidole可在10μM下显著抑制VEGFR1和PDGFRa或b。(Z) -FeCP-Oxidole具有一定的抗癌活性,作用于IC50小于1μM的B16小鼠黑色素瘤细胞系[1]。
JNJ-10198409 是一种相对选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶 (PDGF-RTK) 抑制剂 (IC50=2 nM)。它是一种双重机制的抗血管生成和肿瘤细胞的抗增殖剂。JNJ-10198409 对 PDGFR-β 激酶 (IC50=4.2 nM) 和 PDGFR-α 激酶 (IC50=45 nM) 有较好的抑制作用。
GSK299115A是一种G蛋白偶联受体激酶(GRK)和PKA抑制剂[1]。