Fostamatinib disodium hexahydrate (R788 disodium hexahydrate) 是R406的原药,为Syk抑制剂,IC50为41 nM。
Rp-8-CPT-cAMPS,一种 cAMP 类似物,是 cAMP 诱导的依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 活化的有效和竞争性的拮抗剂。Rp-8-CPT-cAMPS 优先选择 RI 的位点 A 与 RII 的位点 B。
Vofatamab(B-701)是一种抗FGFR3单克隆抗体(mAb)。Vofatamab阻断野生型和基因激活受体的激活。Vofatamab可用于转移性尿路上皮癌(mUC)的研究[1]。
Syk-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 Syk 抑制剂,IC50为 35 nM。
Capmatinib (INCB28060) 是一种有效的选择性c-MET 激酶抑制剂。Capmatinib (INCB28060) 抑制 c-MET 激酶活性,平均IC50 为 0.13 nM。
BTK-030是一种新型BTK抑制剂。
EGFR-IN-69(化合物17g)是一种有效的EGFR抑制剂,对EGFR 858R/T790M/C797S、EGFR 858/T790M和EGFR 19DEL/T790M/C797 S的IC50值分别为4.3、6.6和25.6nM。EGFR-IN-69可用于非小细胞肺癌(NSCLC)研究[1]。
IRAK4-IN-1 是白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂,IC50 为 7 nM。
Seribatumab(MM 121)是一种靶向HER3的全人IgG2单克隆抗体。丝里班单抗阻断表皮生长因子受体(ErbB)家族成员及其下游信号的激活。在乳腺、肺和卵巢患者来源的癌症模型中,Seribatumab在体外和体内抑制神经调节蛋白1(NRG1)融合依赖性肿瘤发生[1]。
Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的 JAK2 抑制剂,IC50 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 也抑制FLT3,FLT4,FGFR2,TYK2 和 TRKB,IC50 分别为 4,25,32,44 和 95 nM。
SIS3 free base 是一种有效和选择性的 TGF-β1 诱导的 Smad3 磷酸化抑制剂,IC50 为 3 μM。SIS3 free base 通过消除 ALK-5 组成型活性形式的过表达来提高 p3TP-lux 的荧光素酶活性。
BTK-IN-14是一种有效的BTK抑制剂。BTK在B细胞和髓系细胞中分别由B细胞抗原受体(BCR)和Fcγ受体(FcγR)介导的信号转导中发挥重要作用。BTK-IN-14具有研究相关疾病的潜力,尤其是自身免疫性疾病、炎症性疾病或癌症(摘自专利WO2022057894A1,化合物1)[1]。
PF-05231023 是一种长效的成纤维细胞生长因子21 (FGF21) 的类似物,是 FGF21 受体 的激动剂,有治疗 2 型糖尿病的潜能[1][5]。
Savolitinib (AZD6094) 是高效,选择性的 c-Met 抑制剂,IC50 值为5 nM。
JBJ-04-125-02 是一种有效的,选择性突变,变构和口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFRL858R/T790M/C797S 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。
ASN-002 是一种有效的、SYK 激酶和 JAK 激酶的双抑制剂,其 IC50 值为 5-46 nM。
c-Fms-IN-9 是一种 c-FMS 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2014145023A1 中的化合物 Example 7。c-Fms-IN-9 抑制非磷酸化的 c-FMS 激酶 (uFMS) 和 uKIT,IC50 分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM。
BTK抑制剂19是一种高选择性共价BTK抑制剂(IC50=2.7 nM)。
GNE-4997 是一种有效且有选择性的 ITK/TSK 抑制剂。
IRAK-1-4 Inhibitor I 是 IRAK1/4 抑制剂,IC50 分别为 0.2 μM 和 0.3 μM。
EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的有效抑制剂。
Squarunkin A是一种有效且选择性的UNC119货物相互作用抑制剂,阻断UNC119A肉豆蔻酰化Src N-末端肽相互作用(IC50=10nM)。Squarunkin A干扰细胞中Src激酶的激活[1]。
Entacapone acid (Tyrphostin AG1290) 是一种酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂。Entacapone acid 降低体内肝蛋白合成速率 (HPS)。
Selatinib是一种可逆的口服活性双重EGFR和ErbB2抑制剂,IC50s分别为13 nM和22.5 nM。Selatinib具有抗癌作用[1]。
EMI56 是 EMI1 的衍生物,EMI56 比 EMI1 对突变型 EGFR 具有更大的效力。EMI56 抑制 EGFR 三重突变体。
c-Fms-IN-8 (compound 4a)是 CSF-1R 的 2 型抑制剂,其IC50 值为9.1 nM。
Sitravatinib malate (MGCD516 malate) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl,MER,VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1,KIT,FLT3,DDR2,DDR1,TRKA,和 TRKB,IC50 分别为 1.5 nM,2 nM,2 nM,5 nM,6 nM,6 nM,8 nM,0.5 nM,29 nM,5 nM,和 9 nM。Sitravatinib malate 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
JNK3抑制剂-2是一种有效和选择性的JNK3抑制物,对于JNK1、JNK2和JNK3,其IC50值分别大于100、>100和0.25µM。JNK3抑制剂-2显示DDR1和EGFR(T790M,L858R)抑制[1]。
Brigatinib 是有效,选择性的 ALK 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM。
Conbercept (KH902) 是靶向 VEGFRA 的单克隆抗体,融合有 IGHG1 Fc 片段。Conbercept 由 FLT1 的第二个 C-LIKE 和 KDR 的第三个、第四个 C-LIKE 融合 IGHG1 Fc 而产生。Conbercept