179237-49-1

• 常用中文名：3-Hydroxy Midostaurin
• 常用英文名：3-Hydroxy Midostaurin
• CAS号：179237-49-1
• 分子式：C₃₅H₃₀N₄O₅
• 分子量：586.63600
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 FLT3
• 发布时间：2017-02-14 05:24:17
• 更新时间：2024-01-02 12:12:01
• 3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 PKC412 的代谢产物,可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 自磷酸化,在培养基和血浆中的 IC50 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC412 相比,3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低,但细胞毒性更高。

名称

• 英文名: cgp52421

物化性质

• 分子式: C₃₅H₃₀N₄O₅
• 分子量: 586.63600
• 精确质量: 586.22200
• PSA: 97.96000
• LogP: 5.72650

生物活性

• 描述: 3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 PKC412 的代谢产物,可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 自磷酸化,在培养基和血浆中的 IC50 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC412 相比,3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低,但细胞毒性更高。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3
• 靶点:

  IC50: 132 nM (FLT3 in culture medium) and 9.8 μM (FLT3 in plasma)[1]

• 体外研究: 在100至500 nM的剂量范围内,CGP52421(200,400,600,800,1000 nM)比PKC412更具细胞毒性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Levis M, et al. Plasma inhibitory activity (PIA): a pharmacodynamic assay reveals insights into the basis for cytotoxic response to FLT3 inhibitors. Blood. 2006 Nov 15;108(10):3477-83.