Rp-8-CPT-cAMPS sodium,一种 cAMP 类似物,是 cAMP 诱导的依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 活化的有效和竞争性的拮抗剂。Rp-8-CPT-cAMPS sodium 优先选择 RI 的位点 A 与 RII 的位点 B。
TG 100572是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
PRT062607(P505-15; PRT-2607; BIIB-057)是Syk激酶高效选择性抑制剂,IC50值为1-2nM,对Fgr、Lyn、FAK、Pyk2和Zap70抑制力弱80倍以上。
PKI(14-24)酰胺是一种有效的PKA抑制剂。PKI(14-24)酰胺强烈抑制细胞匀浆中的环AMP依赖性蛋白激酶活性[1][2]。
ALK5-IN-30(EX-07)是一种有效的ALK抑制剂,通过IC50s<10 nM抑制ALK5和TGFβ-R1[1]。
Lyn-IN-1是高活性Bcr-Abl和Lyn双重抑制剂,
PP2 是可逆,ATP 竞争性的 Src 家族抑制剂,抑制 Lck 和 Fyn的IC50 分别为 4 和 5 nM。
VEGFR-2-IN-29(化合物5)是一种VEGFR-2抑制剂,其IC50为16.5nM[1]。
AC-386是一种高效的c-Met抑制剂,IC50值为7.42 nM。AC-386对某些癌细胞系具有抗增殖活性。AC-386可用于研究抗癌耐药性[1]。
FGFR3-IN-2(化合物18b)是一种有效的选择性FGFR3抑制剂,FGFR3和VEGFR2的IC50s分别为4.1 nM和570 nM。FGFR3-IN-2可用于膀胱癌的研究[1]。
米凡替尼是一种具有抗肿瘤活性的强效酪氨酸激酶抑制剂[1]。
Sp-cAMPS sodium salt,一种 cAMP 类似物,是一种依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS sodium salt 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂,Ki 为 47.6 µM。Sp-cAMPS sodium salt 以 EC50 为 40 μM 来结合 PDE10 GAF 域。
FGF-401是FGFR4的抑制剂, 来自专利专利WO2015059668A1,IC50值为1.9 nM。
抗菌剂-2(化合物V-a)是一种广谱抗菌剂,对各种革兰氏阳性和阴性细菌具有抑制活性。抗菌剂-2对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)有很好的抑制作用,MIC为1μg/mL。抗菌剂-2能有效破坏细胞膜,导致蛋白渗漏,并能诱导ROS的产生。抗菌剂-2毒性低,无明显耐药性,生物利用度好[1]。
Nilotinib (AMN-107)是Bcr-Abl抑制剂,IC50低于30 nM。
Syk抑制剂II二盐酸盐是一种强效、高选择性和ATP竞争性Syk抑制剂,IC50为41 nM。Syk抑制剂II二盐酸盐抑制RBL细胞释放5-HT,IC50为460 nM。Syk抑制剂II二盐酸盐对其他激酶的效力较弱,具有抗过敏作用[1]。
(Rac)-SAR131675是SAR131675的外消旋体。SAR131675是一种有效的选择性VEGFR3抑制剂,IC50为23 nM[1][2]。
PLX647是FMS/KIT双重抑制剂,IC50值分别为28和16nM。
Cinsebrutinib 是一种 Bruton's tyrosine kinase 抑制剂,源于专利号 WO2021207549 (化合物 5-6) 中提取。Cinsebrutinib 有用于癌症研究的潜力。
FGFR-IN-12 (example 14) 是一种嘧啶基芳基脲衍生物,是一种有效的 FGFR 抑制剂。
KTX-955是一种有效的IRAK4降解剂,IRAK4和Ikaros的DC50值分别为5nM和130nM。KTX-955可用于抗癌研究[1][2]。
CA-4948 是一种有选择性且有效的 IRAK4 抑制剂。
Ponatinib是一种有效的,可口服的多靶点激酶抑制剂,抑制Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。
ALK/EGFR-IN-2 是一种有效的 ALK 和 EGFR 的双重抑制剂。ALK/EGFR-IN-2 诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞。ALK/EGFR-IN-2 显著抑制H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌细胞系的增殖,IC50 分别为 0.0034、0.0065 和 0.0018 μM。
DYRKs-IN-1 (例183) 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂,对 DYRK1B 和 DYRK1A 的 IC50 分别为 9 nM 和 5 nM。DYRKs-IN-1 有抗肿瘤活性。
Picroside II 胡黄连苷 II 是从胡黄连提取的环烯醚萜类化合物,具有抗炎和抗细胞凋亡的作用。Picroside II 胡黄连苷 II 通过抑制 NLRP3 炎性体和 NF-κB 通路的激活,减轻脓毒症的炎症反应。Picroside II 胡黄连苷 II 是一种抗氧化剂,可以减少 ROS 产生和保护 (CI/R) 损伤后的血脑屏障 (BBB),具有神经保护作用。
EGFR/ErbB-2/ErbB-4抑制剂-3(化合物29)是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂,对于erbB1、erbB2、erbB4、EGF、HER,其IC50s分别为0.3、1.1、0.5、2.5、24 nM[1]。
SUN13837是一种口服活性、有效且BBB穿透的FGFR(成纤维细胞生长因子受体)调节剂。SUN13837具有神经保护活性。SUN13837可用于神经退行性疾病研究[1]。
ROS激酶IN-2是一种ROS激酶抑制剂,在10μM时抑制率为21.53%[1]。
TRK-IN-16是一种有效的TRK抑制剂。蛋白激酶在控制细胞生长和分化中起着关键作用,并负责控制多种细胞信号转导过程。TRK-IN-16具有研究TRK相关疾病的潜力(摘自专利WO2012034091A1,化合物X-21)[1]。