Sp-8-CPT-cAMPS,一种 cAMP 类似物,是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A PKA I 和 PKA II 的有效和选择性的激活剂。Sp-8-CPT-cAMPS 优先选择 RI 的位点 A 与 RII 的位点 B。
Malvidin-3-氯化半乳糖苷是一种花青素单体,可诱导肝细胞癌(HCC)细胞周期阻滞和凋亡。Malvidin-3-半乳糖苷氯化物抑制活性氧的产生和积累。Malvidin-3-半乳糖苷氯化物具有抗肿瘤功能[1]。
EGFR激酶抑制剂1是一种有效的EGFR抑制剂,对于WT、l885R/T790M、L858R/T79OM/C797S,IC50s分别为37、1.7、>300nM。EGFR激酶抑制剂1在G0/G1期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。EGFR激酶抑制剂1抑制细胞运动。EGFR激酶抑制剂1具有抗增殖和抗肿瘤活性[1]。
SIQ17是一种EGFR抑制剂,通过占据ATP结合位点来抑制其活性,IC50为0.62 nM。与已知的抑制剂厄洛替尼(HY-50896)相比,SIQ17显示出更有效的EGFR-TK抑制活性(IC50为~20 nM)。SIQ17可用于癌症研究[1]
CSF1R-IN-2 (compound 5) 是 SRC,MET 和c-FMS 的口服有效抑制剂, 其对SRC,MET 和c-FMS 的 IC50 值分别为 0.12 nM,0.14 nM 和 0.76 nM。
R406是Syk抑制剂,IC50为41 nM,对Lyn活性较弱。
EGFR-IN-22是一种有效的EGFR抑制剂,野生型EGFR和EGFRL858R/T790M/C797S的IC50分别为4.91 nM和0.54 nM(CN112538072A,化合物243)[1]。
MAX-40279半己二酸是FLT3激酶和FGFR激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279半己二酸具有研究急性髓细胞白血病(AML)的潜力(摘自专利WO2021180032)[1]。
厄洛替尼-13C6(盐酸)是13C标记的盐酸厄洛替尼[1]。盐酸埃洛替尼(CP-358774 Hydrochloride)以2 nM的IC50抑制纯化的EGFR激酶[2]。
PP1 是一种有效的选择性 Src 家族抑制剂,抑制 Lck 和 Fyn,IC50 分别为 5 和 6 nM。
Adhesamine,哑铃状分子,激活MAPK/FAK通路。Adhesamine促进哺乳动物细胞的粘附和生长。Adhesamine加速分化并提高小鼠海马神经元在原代培养中的存活率[1]。
DPP-4抑制剂3(化合物5a)是一种有效的二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,IC50为0.75 nM。DPP-4抑制剂3显示出优异的抗氧化和促胰岛素活性[1]。
RIPK2-IN-1(化合物18f)是一种有效的RIPK2抑制剂,IC50为51 nM。RIPK2-IN-1以5 nM的IC50抑制ALK2。RIPK2-IN-1在RIPK2/NOD2细胞分析中的IC50为390 nM【1】。
SGX-523是Met抑制剂,IC50为4 nM,对BRAFV599E,c-Raf,Abl和p38α无活性。
ALK激酶抑制剂-1是从专利US20130261106A1化合物I-202[1]中提取的间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂。
ALK5-IN-29是一种选择性激活素受体样激酶(ALK)抑制剂。ALK5-IN-29可以抑制ALK5的活性,其IC50值为≤10毫微米。ALK5-IN-29还具有抑制肿瘤生长的作用,可用于肿瘤等增殖性疾病的研究[1]。
ONO-7475 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的新型 Axl/Mer 抑制剂,IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。ONO-7475 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感,抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。ONO-7475 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。
AMG-Tie2-1是内皮细胞激酶2(Tie2)和VEGF受体2(VEGFR2)的抑制剂,其IC50值分别为1和3nm。
ITK抑制剂5(化合物27)是一种有效的选择性ITK抑制剂,其IC50s分别为5.6和25 nM,用于ITK和BTK【1】。
PF-562271 besylate 是一种有效的,ATP 竞争性的,可逆的 FAK 和 Pyk2 kinase 抑制剂,IC50 值分别为 1.5 nM 和 13 nM,对其活性是对CDK酶以外的其他酶的 100 多倍。
Rp-cAMPS sodium salt,一种 cAMP 的类似物,是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的,竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS sodium salt 耐磷酸二酯酶水解。
JAK3/BTK-IN-3是一种有效的JAK3/BTK抑制剂。BTK和JAK3是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制BTK/JAK3信号通路显示出协同效应。JAK3/BTK-IN-3具有研究JAK3激酶和/或BTK相关疾病的潜力(摘自专利WO2021147952A1,化合物009)[1]
Imatinib D8 (STI571 D8) 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。
c-Kit-IN-1 是一种有效的 c-Kit 和 c-Met 抑制剂,IC50 值 <200 nM。
BMS-986195 是一个有效的、布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 的不可逆共价抑制剂,其 IC50 值 <1 nM。
金黄苷是一种具有高抗氧化和脂氧合酶抑制活性的金黄酮。金黄色素也具有抗炎作用[1]。
EMI48 是 EMI1 的衍生物,EMI48 比 EMI1 对突变型 EGFR 具有更大的效力。EMI48 抑制 EGFR 三重突变体。
BMS-754807 是有效、可逆的胰岛素样生长因子1受体/胰岛素受体抑制剂,其 IC50 值分别为 1.8 和 1.7 nM,Ki 值均小于 2 nM；同时也抑制 Met,RON,TrkA,TrkB,AurA 和 AurB 的活性,其IC50 值分别为 6,44,7,4,9和 25 nM。
Envonalkib是一种有效的口服ALK抑制剂,对于WT和突变的L1196M和G1269S-ALK,其IC50分别为1.96nm、35.1nm和61.3nm。Envonalkib可用于非小细胞肺癌的研究[1]。