N-[2,5-二氟-4-[[2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-4-吡啶基]氧基]苯基]-N'-苯基-1,1-环丙烷二甲酰胺

更新时间:2024-01-30 13:11:17

N-[2,5-二氟-4-[[2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-4-吡啶基]氧基]苯基]-N'-苯基-1,1-环丙烷二甲酰胺结构式
N-[2,5-二氟-4-[[2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-4-吡啶基]氧基]苯基]-N'-苯基-1,1-环丙烷二甲酰胺结构式
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常用名 N-[2,5-二氟-4-[[2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-4-吡啶基]氧基]苯基]-N'-苯基-1,1-环丙烷二甲酰胺 英文名 DCC-2618
CAS号 1225278-16-9 分子量 489.47300
密度 1.40±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr) 沸点 N/A
分子式 C26H21F2N5O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 用途


c-Kit-IN-1 是一种有效的 c-Kit 和 c-Met 抑制剂,IC50 值 <200 nM。

 名称

中文名 N-[2,5-二氟-4-[[2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-4-吡啶基]氧基]苯基]-N'-苯基-1,1-环丙烷二甲酰胺
英文名 N-(2,5-Difluoro-4-{[2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-pyridinyl]oxy} phenyl)-N'-phenyl-1,1-cyclopropanedicarboxamide
英文别名 更多

 生物活性

描述 c-Kit-IN-1 是一种有效的 c-Kit 和 c-Met 抑制剂,IC50 值 <200 nM。
相关类别
靶点

IC50: <200 nM (c-Met), <200 nM (c-Kit), <2 μM (KDR), <10 μM (PDGFRα), <10 μM (PDGFRβ)[1]

体外研究 c-Kit-IN-1是从专利2010051373A1(化合物实施例45)中提取的c-Kit和c-Met抑制剂,其IC 50 <200nM。 c-Kit-IN-1还抑制KDR,PDGFRα和β,IC50分别<2μM,<10μM和<10μM[1]。
激酶实验 通过与丙酮酸激酶/乳酸脱氢酶系统偶联从激酶反应产生ADP来确定c-KIT激酶的活性。在该测定中,通过分光光度法连续监测NADH的氧化(因此在A340nm处的降低)。反应混合物(100μL)含有c-KIT(cKIT残基T544-V976,来自ProQinase,5.4 nM),polyE4Y(1 mg / mL),MgCl 2(10 mM),丙酮酸激酶(4单位),乳酸脱氢酶(0.7)单位),磷酸烯醇丙酮酸(1mM)和NADH(0.28mM)在含有0.2%辛基葡糖苷和1%DMSO,pH7.5的90mM Tris缓冲液中。将测试化合物(例如,c-Kit-IN-1)与c-KIT和其他反应试剂在22℃温育<2分钟,然后加入ATP(200μM)以开始反应。在Polarstar Optima读板仪(BMG)上在30℃下连续监测340nm处的吸收0.5小时。使用0至0.5小时的时间范围计算反应速率。通过比较反应速率与对照(即没有测试化合物)的反应速率获得抑制百分比。使用在GraphPad Prism软件包[1]中实施的软件程序,从一系列抑制剂浓度下测定的一系列抑制百分比值计算IC 50值。
细胞实验 将测试化合物(例如,c-Kit-IN-1)的连续稀释液分配到96孔黑色透明底板中。对于每种细胞系,在200μL完全生长培养基中每孔加入五千个细胞。将板在37摄氏度,5%CO 2,95%湿度下孵育67小时。在温育期结束时,向每个孔中加入40μL的440μM刃天青在PBS中的溶液,并在37摄氏度,5%CO 2,95%湿度下再温育5小时。使用540nM的激发和600nM的发射在Synergy2读数器上读板。使用Prism软件分析数据以计算IC 50值[1]。
参考文献

[1]. Daniel L. Flynn, et al. Cyclopropane amides and analogs exhibiting anti-cancer and anti-proliferative activities. WO 2010051373 A1

 物理化学性质

密度 1.40±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
分子式 C26H21F2N5O3
分子量 489.47300
精确质量 489.16100
PSA 101.63000
LogP 5.63250
外观性状 white solid
储存条件 -20℃

 英文别名

N-(2,5-difluoro-4-(2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-4-yloxy)phenyl)-N'-phenylcyclopropane-1,1-dicarboxamide
N-(2,5-Diethoxyphenyl)-N-(2-diethylaminoethyl)-4-butoxyphenoxy-acetamid
Fenoxedilum [INN-Latin]
Suplexedil
Fenoxedil (unspecified)
Fenoxedil
Fenoxedilum
2-(4-Butoxyphenoxy)-N-(2,5-diethoxyphenyl)-N-(2-diethylaminoethyl)acetamide
DCC-2618
c-Kit-IN-1
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