沙利度胺-NH-氨基-C4-NH2是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了基于沙利度胺的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
Thalidomide-NH-C2-PEG3-OH 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。用于合成 PROTAC BCL-XL 降解剂 XZ739。
Pomalidomide-PEG1-azide 是一种 E3 连接酶l gand-linker 复合物。Pomalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和连接子,Pomalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。
Cbl-b-IN-2(实施例8)是一种口服生物可利用化合物,可抑制泛素蛋白酶体途径中的E3酶Casitas b系淋巴瘤原癌基因-b(Cbl-b)。Cbl-b-IN-2可用于调节免疫系统和易受免疫系统调节的疾病。Cbl-b-IN-2(实施例8)也可以单独或作为组合的一部分,与免疫检查点抑制剂、抗肿瘤剂和放射剂中的一种或多种一起给药于癌症个体[1]。
(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 hydrochloride (VH032-C5-NH2 hydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 hydrochloride 可用于合成靶向 AKT的 PROTAC 降解剂,例 6,XF038-161A,源于专利文献 WO2019173516A1。
沙利度胺-O-C5-酸是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了基于沙利度胺的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
E3 ligase Ligand 17 hydrochloride 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 17 hydrochloride 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
Cereblon抑制剂2(化合物8)是一种可用于实体瘤研究,尤其是癌症的Cereblon抑制物[1]。
Thalidomide-NH-PEG4-Ms 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。用于合成 PROTAC BCL-XL 降解剂 XZ739。
Pom-8PEG是一种E3连接酶-配体-连接物共轭物,包含一个用于E3泛素连接酶的cereblon(CRBN)配体和一个8单元PEG连接物。Pom-8PEG可用于合成PROTAC,如IDO1 PROTAC降解剂[1]。
(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (dihydrochloride) 是 (S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (HY-130711) 的二盐酸盐形式。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 UNC6852 (HY-130708)。UNC6852 是靶向 EED 的二价化学降解剂。
cIAP1配体连接物共轭物16是E3连接酶配体连接物共轭物,可用于合成PROTAC。
Thalidomide-NH-C4-NH-Boc (compound 15) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
沙利度胺-NH-C5-NH2是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了沙利度胺基cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 6是用于 PROTAC 技术的化合物,其结合了E3连接酶配体和连接桥。
沙利度胺4'-醚-烷基C2-胺是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了沙利度胺基塞伦配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 30 包含用于 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体和 linker。E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 30 可通过 PROTAC 技术合成 MDM2 降解剂。
沙利度胺-NH-PEG2-COOH是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了基于沙利度胺的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate 1 包含 E3 泛素连接酶的配体,以及 PROTAC 连接物,可将靶蛋白和泛素化机制结合起来。
VH032-PEG1-NH2 hydrochloride 包含一个用于 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和一个 PROTAC 连接物。VH032-PEG1-NH2 hydrochloride 可用于 PROTACs 的设计。
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 49 包含用于 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体和 linker。E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 49 可通过 PROTAC 技术合成 降解剂。
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 38 包含用于 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 38 可通过 PROTAC 技术合成降解剂。
(S,R,S)-AHPC-Me-C5-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体结合物,它结合了 VHL 配体和连接子。(S,R,S)-AHPC-Me-C5-COOH 可用于 PROTAC DT2216 (HY-130604)。
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 2 包含 E3 泛素连接酶的配体,以及 PROTAC 连接物,可将靶蛋白和泛素化机制结合起来。
Pomalidomide-PEG2-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元 PEG 的 linker。
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19 由降解决定子和 PROTAC 连接物组成。
Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 是一种 E3 连接酶配体与连接子的缀合物,由 Thalidomide (HY-14658) 和 NH-PEG3-NH-Boc 构成。Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
Thalidomide-O-PEG2-propargyl (E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32) 是一种合成的 E3 连接酶配体 -linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元的 PEG linker,应用于 PROTAC 技术。
沙利度胺-O-酰胺基-C6-NH2(Cereblon配体连接物共轭物11),一种合成的E3连接酶配体连接物共轭物,包含基于沙利度胺的Cereblon配体和连接物,可用于PROTACs的合成[1]。
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 18 是一种合成化合物,包含 E3 泛素连接酶配体与 PROTAC 连接物,可以将靶蛋白与泛素化机制结合起来。