阿片受体

阿片受体是一组G蛋白偶联受体，阿片类作为配体。内源性阿片类药物是强啡肽，脑啡肽，内啡肽，内吗啡肽和痛敏肽。阿片受体广泛分布于大脑中，存在于脊髓和消化道中。阿片受体是体内被阿片类物质激活的分子或位点。阿片受体抑制人体系统内兴奋途径中的脉冲传递。这些途径包括血清素，儿茶酚胺和P物质途径，它们都与疼痛感和幸福感有关。阿片受体进一步细分为mu，δ和κ受体。所有课程在展示不同的行动模式的同时，都有一些基本的相似之处。它们都是由钾泵机制驱动的，这种机制存在于大多数细胞的质膜上。

(D-丙氨酰2)-亮氨酸 脑啡肽-精氨酸

达拉精是一种有效的δ-阿片受体激动剂。达尔金减轻了庆大霉素(HY-A0276)诱导的细胞死亡。达拉精对庆大霉素引起的肾损伤具有肾保护作用。达拉精显示出抗溃疡活性[1][2][3]。

• CAS号：81733-79-1
• 分子式：C₃₅H₅₁N₉O₈
• 分子量：725.83500
• 类别：阿片受体

• 密度：1.363g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(D-Arg2,Lys4)-Dermorphin (1-4) amide

DALDA是一种强效、高选择性的μ-阿片受体激动剂,Ki为1.69nM。DALDA显示出镇痛和呼吸作用[1]。

• CAS号：118476-85-0
• 分子式：C₃₀H₄₅N₉O₅
• 分子量：611.73600
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

皮啡

Dermorphin 是在两栖类皮肤中发现的一种天然七肽μ-阿片受体 (MOR) 激动剂。

• CAS号：77614-16-5
• 分子式：C₄₀H₅₀N₈O₁₀
• 分子量：802.87300
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

JDTic

JDTic是κ-阿片受体拮抗剂,对μ-和δ-阿片受体无作用。

• CAS号：361444-66-8
• 分子式：C₂₈H₃₉N₃O₃
• 分子量：465.628
• 类别：阿片受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：701.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：378.3±32.9 °C

(S,S)-J-113397

(S,S)-J-11397是J-113397(HY-114072)的异构体。J-113397是阿片受体拮抗剂[1]。

• CAS号：256640-46-7
• 分子式：C₂₄H₃₇N₃O₂
• 分子量：399.57
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Naloxegol

Naloxegol (NKTR-118; AZ-13337019) 是阿片受体拮抗剂。

• CAS号：854601-70-0
• 分子式：C₃₄H₅₃NO₁₁
• 分子量：651.78500
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Naldemedine

Naldemedine (S-297995) 是一种口服活性、外周作用的 µ-opioid 受体拮抗剂。Naldemedine 对 μ-阿片受体、δ-阿片受体、κ-阿片受体具有较强的结合亲和力 (IC50 分别为1.15、1.11 和 1.5 nM) 和拮抗活性 (IC50 分别为 25.57、7.09 和 16.1 nM)。Naldemedine 在不影响阿片镇痛作用的情况下缓解阿片类药物所致便秘 (OIC)。

• CAS号：916072-89-4
• 分子式：C₃₂H₃₄N₄O₆
• 分子量：570.64
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

JNJ-20788560

JNJ-20788560 是一种选择性 δ 阿片受体激动剂,具有口服活性,对 DOR(大鼠脑皮质结合测定)的亲和力为 2.0 nM。 JNJ-20788560 也是一种强效且有效的抗痛觉过敏剂,不会产生呼吸抑制、药理学耐受性或身体依赖性。 JNJ-20788560 可用于缓解炎症性痛觉过敏的研究。

• CAS号：825649-28-3
• 分子式：C₂₅H₂₈N₂O₂
• 分子量：388.50200
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

β-Endorphin (rat)

β-Endorphin (rat) 是一种内源性阿片类神经肽和肽激素。β-Endorphin (rat) 具有镇痛活性,还有助于饱腹大鼠的食物摄入。β-Endorphin (rat) 可用于镇痛、药物成瘾等神经系统疾病的研究。

• CAS号：309246-19-3
• 分子式：C₁₅₇H₂₅₄N₄₂O₄₄S
• 分子量：3466.02
• 类别：阿片受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：2966.7±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：1748.0±34.3 °C

Anrikefon

安利酮(HSK21542)是一种具有镇痛作用的卡帕阿片受体激动剂[1]。

• CAS号：2269511-95-5
• 分子式：C₃₉H₅₇N₇O₅
• 分子量：703.91
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BAN ORL 24

BAN ORL 24是NOP受体拮抗剂,对NOP,κ-,μ-和δ-受体的IC50分别为0.27,2500,6700和> 10000 nM。

• CAS号：1401463-54-4
• 分子式：C₂₇H₃₇Cl₂N₃O₂
• 分子量：506.508
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

μ opioid receptor agonist 1

μ阿片受体激动剂1(化合物H-1a)是光学纯的奥沙匹罗环取代的吡咯吡唑衍生物,作为MOR受体激动剂,可用于疼痛和疼痛相关疾病的研究[1]。

• CAS号：2667632-83-7
• 分子式：C₂₆H₃₈N₄O
• 分子量：422.61
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CCG258747

CCG258747是一种选择性GRK2抑制剂(IC50=18nm),对GRK1、GRK5、PKA和ROCK1具有高选择性(分别为518、83、>5500和>550倍)。CCG258747还阻断µ-阿片受体的内化。G蛋白偶联受体(GPCR)激酶(GRK)是心力衰竭研究中有吸引力的靶点[1]。

• CAS号：2615910-00-2
• 分子式：C₂₈H₂₇FN₄O₄
• 分子量：502.54
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NNC 63-0532

NNC63-0532 是一种新型非肽伤害感受肽受体 (nociceptin receptor) (ORL1) 激动剂,EC50 为 305?nM。 NNC63-0532 在疼痛、药物成瘾等许多疾病中发挥着重要作用。

• CAS号：250685-44-0
• 分子式：C₂₇H₂₉N₃O₃
• 分子量：443.53700
• 类别：阿片受体

• 密度：1.28g/cm3
• 沸点：645.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：344.4ºC

Sunobinop

Sunobinop(S 117957)是阿片受体样孤儿受体(ORL1)的调节剂[1]。

• CAS号：1126793-40-5
• 分子式：C₂₆H₃₃N₃O₃
• 分子量：435.56
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

dynorphin (1-11), Pro(10)-

[DPro10]Dynorphin A(1-11),猪,N-烷基化衍生物,是一种有效的κ-阿片受体激动剂,Ki值为0.13nM。[DPro10]Dynorphin A(1-11),猪具有镇痛性质[1][2]。

• CAS号：94596-26-6
• 分子式：C₆₃H₁₀₃N₂₁O₁₃
• 分子量：1362.62000
• 类别：腺苷酸环化酶

• 密度：1.42±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

啡肽

Deltorphin(DeltorphinA；Dermenkephalin)是一种生物活性肽。(Deltorphin A肽是从南美蛙Phyllomedusa sauvagei的皮肤提取物中分离出来的。Deltorphine A是一种强效和选择性的δ阿片受体激动剂。)

• CAS号：119975-64-3
• 分子式：C₄₄H₆₂N₁₀O₁₀S₂
• 分子量：955.15
• 类别：阿片受体

• 密度：1.317g/cm3
• 沸点：1425.7ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：816ºC

DAMGO

DAMGO 是 一种选择性的 μ-阿片受体 (μ-OPR) 激动剂。

• CAS号：78123-71-4
• 分子式：C₂₆H₃₅N₅O₆
• 分子量：513.58600
• 类别：多肽产品

• 密度：1.271g/cm3
• 沸点：922.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：511.8ºC

MT-7716自由基

MT-7716 free base (W-212393) 是一种选择性的非肽 nociceptin 受体 (NOP) 激动剂,在治疗酗酒和预防复发中很有潜力。

• CAS号：610323-32-5
• 分子式：C₂₇H₂₈N₄O₂
• 分子量：440.54
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Leumorphin, human

Leumorphin, human 是一种有效的 kappa 型阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。Leumorphin,人抑制豚鼠回肠肌间神经丛-纵向肌肉制剂的收缩。

• CAS号：88846-98-4
• 分子式：C₁₅₀H₂₂₄N₄₂O₄₆
• 分子量：3351.64
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Helianorphin-19

Helianorphin-19 是一种有效的选择性 κ-阿片受体 (KOR) 激活剂,其 Ki 为 21 nM, EC50 为 45 nM。Helianorphin-19 在小鼠慢性内脏疼痛模型中表现出强烈的 KOR 特异性外周镇痛活性。

• CAS号：2883653-86-7
• 分子式：C₈₁H₁₃₂N₂₆O₁₆S₂
• 分子量：1790.21
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

神经肽AF(人类)三氟乙酸盐

Neuropeptide AF (93-110), Human 是内源性的抗阿片 (opioid) 肽。

• CAS号：192387-38-5
• 分子式：C₉₀H₁₃₂N₂₆O₂₅
• 分子量：1978.17000
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

[DAla2] Dynorphin A (1-13), amide (porcine)

[DAla2]Dynorphin A(1-13),酰胺(猪)是一种肽。[DAla2]Dynorphin A(1-13),酰胺(猪)可能具有κ阿片受体激动剂作用。[DAla2]Dynorphin A(1-13),酰胺(猪)可用于神经系统研究[1]。

• CAS号：79985-43-6
• 分子式：C₇₆H₁₂₉N₂₅O₁₄
• 分子量：1617.00
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

乙酸龙舌兰皂苷酯

Hecogenin acetate 是一种甾体皂甙元,具有抗炎、抗伤害作用。Hecogenin acetate 具有潜在的抗痛觉活性,抑制下降痛,作用于阿片受体。

• CAS号：915-35-5
• 分子式：C₂₉H₄₄O₅
• 分子量：472.65700
• 类别：阿片受体

• 密度：1.15g/cm3
• 沸点：557.5ºC at 760mmHg
• 熔点：246-248ºC (dec.)(lit.)
• 闪点：264.7ºC

马来酸曲美布汀

曲美布汀马来酸盐(Trimebutine maleate)是一种具有抗毒蕈碱和弱_mu_阿片受体激动剂作用的化合物。

• CAS号：34140-59-5
• 分子式：C₂₆H₃₃NO₉
• 分子量：503.54
• 类别：阿片受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：497.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：122-124ºC
• 闪点：254.8±28.7 °C

[Met5]-脑啡肽,酰胺

[Met5]-Enkephalin, amide 是一种 δ 和 ζ 阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。

• CAS号：60117-17-1
• 分子式：C₂₇H₃₆N₆O₆S
• 分子量：572.67600
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸青藤碱

Sinomenine hydrochloride 是 NF-κB 活化的阻断剂,也是 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 的激活剂。

• CAS号：6080-33-7
• 分子式：C₁₉H₂₄ClNO₄
• 分子量：365.851
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：513.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：231.0 to 235.0 °C
• 闪点：264.4ºC

盐酸洛哌丁胺

Loperamide hydrochloride是用于治疗腹泻的<阿片受体激动剂。

• CAS号：34552-83-5
• 分子式：C₂₉H₃₄Cl₂N₂O₂
• 分子量：513.498
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：647.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：223-225°C
• 闪点：345.2ºC

Mu opioid receptor antagonist 7

Mu opioid receptor antagonist 7 (compound 24) 是一种有效的和CNS可渗透的 μOR (μ-阿片受体) 拮抗剂,IC50 为 29 ± 3.0 nM。 Mu opioid receptor antagonist 7 可用于疼痛和阿片类药物使用障碍的研究。

• CAS号：2378397-30-7
• 分子式：C₂₂H₂₇ClN₂O₂
• 分子量：386.91
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

beta-lipotropin (60-65)

β-LPH(60-65)是一种阿片肽,是一种有效的阿片激动剂[1]。

• CAS号：60117-19-3
• 分子式：C₃₃H₄₇N₉O₈S
• 分子量：729.84700
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A