Vecuronium bromide是一种中度持续时间的非去极化神经肌肉麻醉剂。
α-Conotoxin TxID 是有效的 α3β4 nAChR 拮抗剂,其 IC50 值为 12.5 nM。α-Conotoxin TxID 对密切相关的 α6/α3β4 nAChR 具有较弱的抑制活性 (IC50= 94 nM)。α-Conotoxin TxID 具有开发新型戒烟药物的潜力。
Catestatin 是一种含 21 个氨基酸残基的,阳离子的疏水肽。Catestatin 是一种内源肽,可调节心脏功能和血压。Catestatin 是一种非竞争性的烟碱类拮抗剂,可通过烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 抑制儿茶酚胺的释放。
α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1是一种有效的α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂,一氧化氮(NO)的IC50值为0.32μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1有效抑制小鼠RAW264.7巨噬细胞中iNOS、IL-1β和IL-6的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1可抑制LPS诱导的NO释放、NF-κB激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3可用于研究脓毒症[1]。
(±)-Epibatidine 是一种烟碱激动剂。(±)-Epibatidine 是神经元 nAChR 激动剂。
Microgrewiapine A 是 nAChR 的拮抗剂。Microgrewiapine A 抑制 hα4β2 和 hα3β4 的活性,抑制率分别为 60% 和 70%。Microgrewiapine A 对 HT-29 人结肠癌细胞有选择性细胞毒性,其 IC50 为 6.8 μM。
Ropanicant(SUVN-911游离碱)是一种新型、有效、选择性和口服活性的神经元烟碱乙酰胆碱α4β2受体拮抗剂,用于抑郁症的研究[1]。
SUVN-911 是一种高效、选择性的,有大脑通透性和口服生物活性的神经元烟碱乙酰胆碱 α4β2 受体 (α4β2 receptor) 拮抗剂,Ki 值为 1.5 nM。SUVN-911 具有抗抑郁作用。
α-锥虫毒素BuIA是一种麻痹性肽神经毒素和竞争性nAChR拮抗剂,其IC50分别为0.258nM(α6/α3β2)、1.54nM(β6/β3β4)和5.72nm(α3β3)。α-锥虫毒素BuIA可用于区分分别含有β2-和β4-亚基的nAChRs。α-锥虫毒素BuIA在αxβ2-nAChRs之间具有α6>α3>α2>α4[1]的等级效力。
(S)-UFR2709 是一种竞争性的 nAChR 拮抗剂,并显示出较强的亲和力,对 α4β2 nAChR 的亲和力比对α7 nAChR 的高。(S)-UFR2709 在偏好酒精的老鼠中减少焦虑,并且可以减少其酒精摄入和对酒精偏好。(S)-UFR2709 是抗焦虑试剂,可用于研究尼古丁成瘾。
α-Conotoxin PIA,可从 Conus purpurascens 中分离,是一种烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 拮抗剂,靶向包含 α6 和 α3 亚基的 nAChR。α-Conotoxin PIA 具有研究帕金森氏症和精神分裂症的潜力。
氟吡呋喃酮是一种全身性nAChR激动剂,可干扰吸食害虫中枢神经系统的信号转导。氟吡呋喃酮可用作丁烯内酯类杀虫剂[1]。
5-Iodo-A-85380 dihydrochloride 是 nAChR 的选择性配体。5-Iodo-A-85380 dihydrochloride 与大鼠和人脑中的 α4β2 nAChRs 结合,Kd 值分别为 12 和 14 pM。
一种有效的亚型选择性α3β4nAChR部分激动剂,Ki为0.62 nM；选择性激活含有β4-而非β2-亚基的受体,对α4β2受体无效,对卵母细胞中表达的α4β4受体仅有边际效应；增强粪便颗粒排出在接受长期治疗的小鼠中以剂量依赖性方式,但是不是短期的,吗啡治疗。
α-芋螺毒素EI是一种选择性烟碱乙酰胆碱α1β1γδ受体(nAChR)拮抗剂(IC50＝187 nM)和α3β4受体抑制剂。α-芋螺毒素EI可阻断肌肉和神经节受体[1][2][3]。
BNC375 是一种口服有效的选择性 α7nAChRs I 型正向变构调节剂,EC50 为 1.9 μM。
BNC210 (H-Ile-Trp-OH; IW-2143) 是一种 α7 nAChR 负变构调节剂,在焦虑和抑郁动物模型中具有有效的活性。
PSEM 89S TFA 是一种产生的离子通道的可透过血脑屏障的选择性激动剂。PSEM 89S TFA 分别对 Q79G 和 L141F 具有正交选择性。
二氢-β-红细胞胺是一种竞争性烟碱受体拮抗剂。二氢-β-促红细胞胺阻断尼古丁的辨别刺激特性。二氢-β-促红细胞胺抑制尼古丁诱导的焦虑作用[1][2]。
狂犬病病毒基质蛋白片段(RV-MAT)是一种多肽。狂犬病病毒基质蛋白片段靶向存在于细胞表面的乙酰胆碱受体(AChR)[1]。
Epiboxidine是一种有效和选择性的神经nAChR激动剂,对大鼠和人α4β2nachr的Kis分别为0.46nm和1.2nm。Epiboxidine是生物碱Epibatidine的甲基异恶唑类似物,也是另一种nAChR激动剂ABT 418的类似物[1]。
MG624是一种有效的选择性神经元α7 nAChR拮抗剂,Ki为106 nM【1】。
Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂,对人nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 对5-HT3 受体 (拮抗剂)的Ki 值为 1.2 nM。
(R) -二硝基呋喃((R)-MTI-446)是一种新烟碱类农药,通过抑制烟碱乙酰胆碱受体,与消旋混合物相比,它对典型的吸食性害虫棉蚜和异食草蚜具有相当的杀虫活性(1.7-2.4倍)。(R) -二硝基呋喃在控制目标害虫的同时,将对蜜蜂的危害降至最低[1]。
(Rac)-莫奈Pantel-d5是氘标记的莫奈Pantel。莫奈Pantel是一种有机驱虫剂,是一种尼古丁乙酰胆碱受体(nAChR)亚单位线虫特异性分支的正变构调节剂。
PHA-543613二盐酸盐是一种有效的口服活性脑渗透剂和选择性α7 nAChR激动剂,Ki值为8.8 nM。PHA-543613二盐酸盐显示出α7-nAChR对α3β4、α1β1γδ、α4β2和5-HT3受体的选择性[1]。PHA-543613二盐酸盐可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究[2][3]。
α-Conotoxin PeIA是一种镇痛剂α-conatoxin。α-conetoxin PeIA抑制α6β4、α9α10和α3β2 nAChR。α-Conotoxin PeIA也是一种通过GABAB受体激活的N型钙通道的有效抑制剂[1][2][3]。
Mivacurium dichloride 是一种苄基异喹啉衍生物,也是一种短效非去极化神经肌肉阻滞剂和骨骼肌松弛剂。Mivacurium dichloride 可与 nAChR 偶联,以减少或抑制乙酰胆碱对肌肉细胞末端盘的去极化作用。