216853-60-0

• 常用中文名：NS3861
• 常用英文名：NS3861
• CAS号：216853-60-0
• 分子式：C₁₂H₁₄BrNS_.C₄H₄O₄
• 分子量：400.287
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 胆碱受体
• 发布时间：2020-01-11 16:09:51
• 更新时间：2023-01-17 13:41:19
• 一种有效的亚型选择性α3β4nAChR部分激动剂,Ki为0.62 nM；选择性激活含有β4-而非β2-亚基的受体,对α4β2受体无效,对卵母细胞中表达的α4β4受体仅有边际效应；增强粪便颗粒排出在接受长期治疗的小鼠中以剂量依赖性方式,但是不是短期的,吗啡治疗。

名称

• 中文名: 3-(3-溴-2-噻吩基)-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-2-烯富马酸酯
• 英文名: 3-(3-Bromo-2-thienyl)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-2-ene (2E)-2-butenedioate (1:1)
• 英文别名: 3-(3-Bromo-2-thienyl)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-2-ene (2E)-2-butenedioate (1:1); 8-Azabicyclo[3.2.1]oct-2-ene, 3-(3-bromo-2-thienyl)-8-methyl-, (2E)-2-butenedioate (1:1)

物化性质

• 分子式: C₁₂H₁₄BrNS_.C₄H₄O₄
• 分子量: 400.287
• 精确质量: 399.013977

生物活性

• 描述: 一种有效的亚型选择性α3β4nAChR部分激动剂,Ki为0.62 nM；选择性激活含有β4-而非β2-亚基的受体,对α4β2受体无效,对卵母细胞中表达的α4β4受体仅有边际效应；增强粪便颗粒排出在接受长期治疗的小鼠中以剂量依赖性方式,但是不是短期的,吗啡治疗。
• 参考文献: References 1. Harpsøe K, et al. J Biol Chem. 2013 Jan 25;288(4):2559-70. 2. Gade AR, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Jun;357(3):520-8. View Related Products by Target nAChR