| 英文名 | PHA-543613 Dihydrochloride |
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| 英文别名 | N-[(3R)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl]furo[2,3-c]pyridine-5-carboxamide |
| 描述 | PHA-543613二盐酸盐是一种有效的口服活性脑渗透剂和选择性α7 nAChR激动剂,Ki值为8.8 nM。PHA-543613二盐酸盐显示出α7-nAChR对α3β4、α1β1γδ、α4β2和5-HT3受体的选择性[1]。PHA-543613二盐酸盐可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究[2][3]。 |
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| 相关类别 | |
| 靶点 |
Ki: 8.8 nM (α7 nAChR)[1] |
| 体内研究 | PHA-543613二盐酸盐(0.3 mg/kg)成功逆转了东莨菪碱诱导的大鼠短期记忆缺陷[2]。PHA-543613二盐酸盐(4和12 mg/kg；腹腔注射一次)可减少行为缺陷,脑水肿依赖于PI3K-Akt信号通路[3]。动物模型：(脑出血)ICH诱导或假手术的雄性CD-1小鼠[3]剂量：4和12 mg/kg给药：腹膜内注射；4和12mg/kg；术后1小时结果：同侧半球p-Akt表达增加,p-GSK-3和CC3表达减少,血肿周围区域神经元细胞死亡减少。在ICH后72小时减轻了行为缺陷和脑水肿。 |
| 分子式 | C15H19Cl2N3O2 |
|---|---|
| 分子量 | 344.23600 |
| 精确质量 | 343.08500 |
| PSA | 58.37000 |
| LogP | 3.58460 |