BQCA是高度选择性的M1 mAChR变构调节剂。
毒蕈碱(+)-氯化毒蕈碱是一种能刺激副交感神经系统的毒素。毒蕈碱是一种原型毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂[1][2]。
DAU 5884 hydrochloride 是一种有效的毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。DAU 5884 hydrochloride 抑制醋甲胆碱对细胞增殖和肌肉收缩力的依赖性作用。
VU 0238429 是 mAChR M5 的正变构调节剂,其 EC50 值为 1.16 μM。
Terodiline hydrochloride 是一种 M1 选择性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor; mAChR) 拮抗剂。 对兔输精管 (M1),心房 (M2),膀胱 (M3),回肠肌 (M3) 的 Kb 分别为 15,160,280,和 198 nM。Terodiline hydrochloride 还是钙通道 (Ca2+) 阻断剂。Terodiline hydrochloride可用于治疗尿频和急迫性尿失禁。
VU0467485(VU-0467485,AZ13713945)是有效的,选择性的和口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体4(M4)正变构调节剂,EC50为78.8 nM(hM4)；在物种间具有强大的体外M4 PAM效力和体内功效。精神分裂症的临床前模型。
VU0357017盐酸盐是一种高度选择性M1受体激动剂, 作用于变构位点, 激活受体(EC50=477 ± 172 nM, pEC50=6.37 ± 0.15)。
VU 0365114 是 mAChR M5 的正变构调节剂,其EC50 值为2.7 μM。
mAChR-IN-1是mAChR高效抑制剂,IC50值为17nM。
噻托溴-d6(溴化物)是氘标记的噻托溴(溴化物)。噻托溴铵(BA679 BR)是一种毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合和随后配体门控离子通道的开放。
CHF-6366是一种有效的M3毒蕈碱拮抗剂和β2-肾上腺素能受体激动剂,pKi值分别为10.4和11.4。CHF-6366也是一种弱钙通道抑制剂(IC50~50μM)。CHF-6366抑制豚鼠的支气管收缩。CHF-6366可用于研究慢性阻塞性肺疾病(COPD)[1]。
马扎替考是一种抗胆碱能药物。马扎替考可阻断毒蕈碱乙酰胆碱受体和胆碱能神经活动。马扎替考是一种有效的3H-QNB和3H-PZ结合抑制剂,可与M2受体结合,亲和力高。马扎替考对纹状体神经末梢多巴胺摄取有抑制作用。马扎替考可用于帕金森综合征的研究[1][2]。
AQ-RA 741是一种有效的 M 2 选择性拮抗剂。AQ-RA 741 抑制迷走神经或激动剂诱导的大鼠、猫和豚鼠心动过缓。AQ-RA 741 可用于心脏过缓疾病的研究。
决奈达隆D6盐酸盐是氘标记的决奈达隆。决奈达隆盐酸盐是胺碘酮(HY-14187)的衍生物,是研究心房颤动(AF)和心房扑动的III类抗心律失常药物。决奈达隆盐酸盐是一种有效的多离子电流阻断剂,包括钾电流、钠电流和L型钙电流,并通过与β-肾上腺素能受体的非竞争性结合发挥抗肾上腺素能作用。决奈达隆盐酸盐是CYP3A4[1][2][3][4]的底物和中度抑制剂。
LY2119620 是一种高亲和力的毒蕈碱性 M2/M4 受体激动剂。
YM-58790 是一种有效的 M3 muscarinic 受体拮抗剂,Ki 值为 15 nM。
ENS-163 phosphate 是一种选择性毒蕈碱 M1 受体激动剂。
PDE4-IN-4是一种双M3(pIC50=10.2)拮抗剂-PDE4(pIC50=8.8)抑制剂,用于肺部疾病的吸入治疗。
LAS190792(AZD8999)是一种有效的毒蕈碱拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂,其pIC50分别为8.9、8.8、8.8、9.2、8.2、7.5、9.1、5.6,用于M1、M2、M3、M4、M5、β1、β2、β3。LAS190792可用作支气管扩张剂>[1]。
ML169(VU0405652)是一种强效、选择性和脑渗透阳性变构调节剂(PAM),具有M1 mAChR,EC50为1.38µM。ML169是一种MLPCN探针,可用于阿尔茨海默病[1]。
Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合。