mAChR

mAChRs（毒蕈碱乙酰胆碱受体）是乙酰胆碱受体，其在某些神经元和其他细胞的细胞膜中形成G蛋白 - 受体复合物。它们起着多种作用，包括作为由副交感神经系统中的节后纤维释放的乙酰胆碱刺激的主要终末受体。 mAChRs之所以被命名是因为它们对毒蕈碱比对尼古丁更敏感。它们的对应物是烟碱型乙酰胆碱受体（nAChRs），这些受体离子通道在自主神经系统中也很重要。许多药物和其他物质（例如毛果芸香碱和东莨菪碱）通过作为选择性激动剂或拮抗剂来操纵这两种不同的受体。乙酰胆碱（ACh）是一种广泛存在于大脑和自主神经节中的神经递质。

Solifenacin D5 hydrochloride

Solifenacin D5 hydrochloride 是 Solifenacin hydrochloride 的氘代物。Solifenacin hydrochlorid 是一种新型的毒蕈碱受体拮抗剂,对 M1,M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。

• CAS号：1426174-05-1
• 分子式：C₂₃H₂₂D₅ClN₂O₂
• 分子量：403.96
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氯化乙酰甲胆碱

Methacholine chloride是选择性毒蕈碱受体mAChR激动剂。

• CAS号：62-51-1
• 分子式：C₈H₁₈ClNO₂
• 分子量：195.687
• 类别：由mAChR

• 密度：1.1028 (rough estimate)
• 沸点：N/A
• 熔点：171-173ºC(lit.)
• 闪点：N/A

伊索拉定

Irsogladine是PDE4抑制剂和毒蕈碱乙酰胆碱受体结合剂。

• CAS号：57381-26-7
• 分子式：C₉H₇Cl₂N₅
• 分子量：256.091
• 类别：由mAChR

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：552.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：268-269°C
• 闪点：287.8±32.9 °C

Sofpironium bromide

溴化索非罗铵(BBI 4000)是一种抗胆碱能药物,用于原发性腋臭(PAH)的研究。索非罗溴铵通过抑制应用部位小汗腺中的M3毒蕈碱受体减少出汗。溴化索非罗铵对M1、M2、M4和M5亚型也有很高的安全性[1]。

• CAS号：1628106-94-4
• 分子式：C₂₂H₃₂BrNO₅
• 分子量：470.40
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LAS190792

LAS190792(AZD8999)是一种有效的毒蕈碱拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂,其pIC50分别为8.9、8.8、8.8、9.2、8.2、7.5、9.1、5.6,用于M1、M2、M3、M4、M5、β1、β2、β3。LAS190792可用作支气管扩张剂>[1]。

• CAS号：1347232-69-2
• 分子式：C₃₉H₄₃ClN₄O₉S₂
• 分子量：811.36
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

苯甲酰胺衍生物1

Benzamide Derivative 1是来自专利EP0213775A1,化合物18,的苯甲酰胺衍生物。Benzamide Derivative 1可能用于治疗胃肠疾病的研究。

• CAS号：108226-05-7
• 分子式：C₂₂H₃₄ClN₃O₃
• 分子量：423.98
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

托吡卡胺

Tropicamide是抗胆碱剂和毒蕈碱受体M4亚型拮抗剂。

• CAS号：1508-75-4
• 分子式：C₁₇H₂₀N₂O₂
• 分子量：284.353
• 类别：由mAChR

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：492.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：98 °C
• 闪点：251.8±28.7 °C

YM-46303

YM-46303是一种毒蕈碱受体拮抗剂,对 M1 和 M3 受体表现出最高的亲和力,对M3受体的选择性较M2受体高。

• CAS号：171722-81-9
• 分子式：C₂₀H₂₃ClN₂O₂
• 分子量：358.86
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿地溴铵

溴化Aclidinium(LAS 34273; LAS-W 330)是长效的可吸入型毒蕈碱拮抗剂,可用于慢性阻塞性肺病(COPD)的维持治疗。

• CAS号：320345-99-1
• 分子式：C₂₆H₃₀BrNO₄S₂
• 分子量：564.555
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

M1 ligand 1

M1配体1(化合物3b-b)是毒蕈碱乙酰胆碱受体M1配体。M1配体1是槟榔碱衍生物的N-去甲基同系物。M1配体1可用作PET(正电子发射断层扫描)放射性示踪剂[1]。

• CAS号：2479356-53-9
• 分子式：C₂₀H₂₁NO₂
• 分子量：307.39
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ML169

ML169(VU0405652)是一种强效、选择性和脑渗透阳性变构调节剂(PAM),具有M1 mAChR,EC50为1.38µM。ML169是一种MLPCN探针,可用于阿尔茨海默病[1]。

• CAS号：1222878-02-5
• 分子式：C₂₁H₁₇BrFN₃O₄S
• 分子量：506.34
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

噻托溴铵

Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合。

• CAS号：136310-93-5
• 分子式：C₁₉H₂₂BrNO₄S₂
• 分子量：472.416
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：218-2200C
• 闪点：N/A

4-DAMP

4-DAMP是M3受体的一种有效拮抗剂,对密切相关的M5受体也有很高的亲和力[1]。

• CAS号：1952-15-4
• 分子式：C₂₁H₂₆INO₂
• 分子量：451.34
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

黄酮哌酯

黄酯是一种有效的竞争性磷酸二酯酶(PDE)抑制剂。黄酯是一种解痉剂和毒蕈碱mAChR拮抗剂。黄嘌呤具有中度钙拮抗活性和局部麻醉作用。黄XATE可用于研究膀胱过度活动症(OAB)和下尿路感染[1][2]。

• CAS号：15301-69-6
• 分子式：C₂₄H₂₅NO₄
• 分子量：391.460
• 类别：由mAChR

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：564.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：294.9±30.1 °C

消旋山莨菪碱

Racanisodamine 是 anisodamine 的一种消旋体,二者药理作用类似。Racanisodamine 是一种非选择性的 muscarinic 拮抗剂,为近视控制滴眼液的有效成分。

• CAS号：17659-49-3
• 分子式：C₁₇H₂₃NO₄
• 分子量：305.369
• 类别：由mAChR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：474.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：240.8±28.7 °C

盐酸黄酮哌酯

Flavoxate(DW-61)盐酸盐是毒蕈碱受体AChR拮抗剂, IC50为12.2 μM。

• CAS号：3717-88-2
• 分子式：C₂₄H₂₆ClNO₄
• 分子量：427.921
• 类别：由mAChR

• 密度：1.203g/cm3
• 沸点：564.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：232-234°C
• 闪点：294.9ºC

Darenzepine

Darenzepine 是一种毒蕈碱受体抑制剂,来自专利 US 20170095465 A1。

• CAS号：84629-61-8
• 分子式：C₂₁H₂₁N₃O₂
• 分子量：347.41000
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氯化三己基乙酯

氯化三二己乙酯(Pathilon)是一种口服活性抗胆碱能药物和mAChR拮抗剂,具有抗肌萎缩和抗胆碱能活性。三氯二己酯对胃肠道有明显的解痉和抗分泌作用。氯化三己酯可用于研究消化性溃疡病和后天性眼震[1][2]。

• CAS号：4310-35-4
• 分子式：C₂₁H₃₆ClNO
• 分子量：353.97000
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

奥芬溴铵

溴化氧苯鎓是一种抗乙酰胆碱化合物。溴化氧苯鎓是mAChR的拮抗剂。溴化氧苯鎓可预防支气管阻塞作用[1][2][3]。

• CAS号：50-10-2
• 分子式：C₂₁H₃₄BrNO₃
• 分子量：428.40
• 类别：由mAChR

• 密度：1.2584 (rough estimate)
• 沸点：N/A
• 熔点：189-194° from ethyl acetate + alc
• 闪点：N/A

WIN 64338 hydrochloride

WIN 64338盐酸盐是一种强效、选择性、非肽竞争性缓激肽B2受体拮抗剂。WIN 64338盐酸盐抑制[3H]-缓激肽与人类IMR-90细胞上缓激肽B2受体的结合,Ki为64 nM。WIN 64338盐酸盐还可以抑制[3H]喹脲基苯甲酸酯与大鼠脑毒蕈碱受体(Ki=350 nM)[1][2]的结合。

• CAS号：163727-74-0
• 分子式：C₄₅H₆₉Cl₂N₄OP
• 分子量：783.935
• 类别：缓激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

赛克立明

胞嘧啶是一种口服活性毒蕈碱胆碱能受体(mAChR)M1拮抗剂,可降低帕金森模型中的乙酰胆碱水平。胞苷具有抗痉挛活性,可用于行为和精神障碍的研究[1][2][3][4]。

• CAS号：77-39-4
• 分子式：C₁₉H₂₉NO
• 分子量：287.44000
• 类别：由mAChR

• 密度：1.057g/cm3
• 沸点：433.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：205.7ºC

[D-Trp7,9,10]-Substance P

[D-Trp7,9,10]-P物质是P物质类似物,它抑制M1毒蕈碱乙酰胆碱受体激活Gq/11。[D-Trp7,9,10]-P物质不抑制M2-ACh受体的Gi/o激活。

• CAS号：89430-38-6
• 分子式：C₇₉H₁₀₅N₂₁O₁₃S
• 分子量：1588.88000
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RLH-033

RLH-033 是 sigma 1 识别位点的有效选择性配体。RLH-033 对 [3H](+)-pentazocine 标记的 sigma 1 位点具有高亲和力,Ki 为 50 pM。

• CAS号：157097-10-4
• 分子式：C₂₅H₃₁ClN₂O₄
• 分子量：458.97800
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：571.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：299.4ºC

哌立度酯

Piperidolate是一种抗胆碱剂,作用于大鼠和狗,可抑制乙酰胆碱引起的肠抽筋。

• CAS号：82-98-4
• 分子式：C₂₁H₂₅NO₂
• 分子量：323.429
• 类别：由mAChR

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：431.9±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：136.0±19.6 °C

VU0238441

VU0238441是泛毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 阳性变构调节剂 (PAM),对 M1,M2,M3,M5 和 M4 的 EC50 分别为 3.2 μM,2.8 μM,2.2 μM,2.1 μM 和 > 10 μM。

• CAS号：85511-68-8
• 分子式：C₁₆H₉ClF₃NO₂
• 分子量：339.69600
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

曲司氯胺

Trospium氯化物是毒蕈碱胆碱受体拮抗剂。

• CAS号：10405-02-4
• 分子式：C₂₅H₃₀ClNO₃
• 分子量：392.510
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：266-268ºC
• 闪点：N/A

β2AR/M-receptor agonist-1

β2AR/M受体激动剂-1(实施例131)是一种毒蕈碱拮抗剂和β2肾上腺素受体激动剂(MABA)。β2AR/M受体激动剂-1表现出对β2肾上腺素受体的效力,EC50值为9.2nM。β2AR/M受体激动剂-1对毒蕈碱受体也具有效力,Ki值为30.2nM。β2AR/M受体激动剂-1显示MABA效力,EC50值为4.0 nM[1]。

• CAS号：2230520-62-2
• 分子式：C₄₃H₅₆BrN₃O₇
• 分子量：806.82
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Pilocarpine-d3 hydrochloride

匹罗卡品-d3(盐酸盐)是氘标记的匹罗卡品(盐酸盐)。盐酸毛果芸香碱是一种有效的M3型毒蕈碱乙酰胆碱受体(M3毒蕈碱受体)激动剂。

• CAS号：1217838-88-4
• 分子式：C₁₁H₁₄D₃ClN₂O₂
• 分子量：247.74
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(S)-(+)-Dimethindene maleate

(S) -(+)-马来酸二甲基茚,一种对映体,是一种有效的M2选择性毒蕈碱受体拮抗剂(pA2=7.86/7.74；pKi=7.78)。(S) -(+)-马来酸二甲基茚对毒蕈碱M1(pA2=6.83/6.36；pKi=7.08)、M3(pA2=6.92/6.96；pKi=6.70)和M4受体(pKi=7.00)的亲和力分别较低。(S) -(+)-马来酸二甲基茚也是一种组胺H1受体拮抗剂(pA2=7.8)[1]。

• CAS号：136152-65-3
• 分子式：C₂₄H₂₈N₂O₄
• 分子量：408.490
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

决奈达隆

Dronedarone(Multaq)可作用于阵发性和持续性房颤或房扑。

• CAS号：141626-36-0
• 分子式：C₃₁H₄₄N₂O₅S
• 分子量：556.756
• 类别：自噬

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：683.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：367.4±34.3 °C