136152-65-3

• 常用中文名：(S)-(+)-Dimethindene maleate
• 常用英文名：(S)-(+)-Dimethindene maleate
• CAS号：136152-65-3
• 分子式：C₂₄H₂₈N₂O₄
• 分子量：408.490
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 由mAChR
• 发布时间：2021-05-06 10:10:42
• 更新时间：2024-01-15 07:40:29
• (S) -(+)-马来酸二甲基茚,一种对映体,是一种有效的M2选择性毒蕈碱受体拮抗剂(pA2=7.86/7.74；pKi=7.78)。(S) -(+)-马来酸二甲基茚对毒蕈碱M1(pA2=6.83/6.36；pKi=7.08)、M3(pA2=6.92/6.96；pKi=6.70)和M4受体(pKi=7.00)的亲和力分别较低。(S) -(+)-马来酸二甲基茚也是一种组胺H1受体拮抗剂(pA2=7.8)[1]。

名称

• 中文名: (S)-(+)-马来酸二甲茚
• 英文名: (S)-(+)-Dimethindene maleate
• 英文别名: N,N-Dimethyl-2-{3-[(1S)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-1H-inden-2-yl}ethanamine (2Z)-2-butenedioate (1:1); J43ZL3WTLN; MFCD03701358; N,N-Dimethyl-2-{3-[(1S)-1-(pyridin-2-yl)ethyl]-1H-inden-2-yl}ethanamine (2Z)-but-2-enedioate (1:1); 1H-Indene-2-ethanamine, N,N-dimethyl-3-[(1S)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-, (2Z)-2-butenedioate (1:1); Dimetindene maleate; (+)-dimethindene maleate; N,N-dimethyl-3-[(1S)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-1H-indene-2-ethanamine (2Z)-2-butenedioate (1:1); (S)-(+)-Dimethindene maleate; EINECS 222-789-2

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₈N₂O₄
• 分子量: 408.490
• 精确质量: 408.204895

生物活性

• 描述: (S) -(+)-马来酸二甲基茚,一种对映体,是一种有效的M2选择性毒蕈碱受体拮抗剂(pA2=7.86/7.74；pKi=7.78)。(S) -(+)-马来酸二甲基茚对毒蕈碱M1(pA2=6.83/6.36；pKi=7.08)、M3(pA2=6.92/6.96；pKi=6.70)和M4受体(pKi=7.00)的亲和力分别较低。(S) -(+)-马来酸二甲基茚也是一种组胺H1受体拮抗剂(pA2=7.8)[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  pKi: 7.08 (M1), 7.78 (M2), 6.7(M3), 7(M4)

• 体外研究: (S) -(+)-二甲基茚是维持EPS细胞发育潜能的重要调节因子[2]。细胞活力测定WB[2]细胞系：EPS细胞浓度：2μM培养时间：1小时结果：维持EPS细胞发育潜能的重要调节因子。
• 体内研究: (S) -(+)-马来酸二甲基茚在毒蕈碱M1(NB-OK 1细胞)、M2(大鼠心脏)、M3(大鼠胰腺)和M4受体(大鼠纹状体)上显示出亲和力,PKI分别为7.08、7.78、6.7和7[1]。
• 参考文献:

  [1]. Pfaff O, et al. The (S)-(+)-enantiomer of dimethindene: a novel M2-selective muscarinic receptor antagonist. Eur J Pharmacol. 1995;286(3):229-240.

  [2]. Yang Y, et al. Derivation of Pluripotent Stem Cells with In Vivo Embryonic and Extraembryonic Potency. Cell. 2017;169(2):243-257.e25.