抗焦虑/非抑郁剂-1(化合物2b)是一种有效的选择性GABAA激动剂。抗焦虑剂/非抗抑郁剂-1对牛脑膜中的BzR显示出明显的亲和力,Kis分别为14、121、239 nM,对α1β2γ2、α2β2γ2中、α5β3γ2。抗焦虑剂/非抗抑郁剂-1在体外显示出α2的选择性功效,在体内显示出抗焦虑的选择性作用[1]。
双瓜氨酸((+)-双瓜氨酸；d-瓜氨酸)是一种选择性GABAA受体拮抗剂,IC50值为3μM。甲基氯化双瓜氨酸可诱导哺乳动物阵挛性强直性惊厥,也可用于阻断Ca2+激活的钾通道。甲氯比丘林可用于癫痫和其他相关精神疾病的研究[1][2]。
Alogabat(实例8)是GABAAα5受体阳性变构调节剂(PAMs)(从专利WO2018104419A1中提取)[1]。
CP-409092 是 GABA(A) 的部分激动剂,主要用于抗焦虑研究。
(-)-Bicuculline methobromide (l-Bicuculline methobromide) 是一种有效的 GABAA 受体拮抗剂。(-)-Bicuculline methobromide 在神经元中阻断 Ca2+ 激活的 K+ 通道介导的后超极化 (AHPs)。
FG8119 是一种新型苯二氮卓 (benzodiazepine) 激动剂,来自专利 US 4745112 A。
THIP (Gaboxadol) 是一种选择性 δ-GABAAR 激动剂,功能选择性 GABAAR 配体,对 α4β1δ, α4β3δ 表现出激动作用,对 αβγ 和 α4β2δ GABAARs 表现出弱拮抗作用。
Cipepofol(HSK3486)是一种镇静催眠剂,是一种γ-氨基丁酸(GABA)受体增强剂[1]。
TPA 023 是 GABAA α2/α3 的选择性的激动剂,Ki 值为 0.19-0.41 nM。
与泛醇内酯B是一种与内酯。可以从夜蛾根的GABAA受体阳性激活剂甲醇提取物中分离出夜蛾内酯B[1]。
CGP52432 是一种 GABAB 受体拮抗剂,IC50 值为 85 nM。
荷包牡丹甲酰亚胺是一种有效的GABA(a)受体阻滞剂。二瓜氨酸甲酰化物改变膜的性质和燃烧模式。荷包牡丹碱甲酰亚胺降低了Apamin敏感的超极化后,而Apamin是一种从蜂毒中分离出来的毒素,用于阻断小电导Ca2+激活的K+通道。荷包牡丹碱甲碘化物通过阻断apamin敏感的Ca2+激活的K+电流促进突发放电[1]。
Cenobamate,一个钠离子通道 (sodium channel) 阻断剂,能够增强 GABAergic 的传输, 也是一种潜在的、多功能中枢神经系统药物。
Remimazolam苯磺酸盐是一种GABA激动剂。
GABAA受体制剂8(compoud 5e)是一种有效的GABAA受体阳性调节剂。GABAA受体制剂8在体内外均具有抗惊厥活性,神经毒性低。GABAA受体制剂8具有研究癫痫的潜力[1]。
芬加宾是一种GABA能抗抑郁药物。Fengabine可用于抑郁症的研究[1]。
Etomidate(R-16659)是GABAA受体激动剂。
DS2是δ-GABAA受体的选择性正变构调节剂。DS2选择性增强α4β3δ受体介导的GABA反应。DS2不增强α4β3γ2和α1β3γ2受体的活性。DS2可以缓解疼痛,并有可能用于睡眠障碍研究[1]。
Radequinil (AC-3933) 是一种苯二氮卓类受体 (BzR) 部分反向激动剂。AC-3933 与 GABA(-) 和 GABA(+) 配体结合,Ki 分别为 5.15 和 6.11 nM。
甲基溴双瓜氨酸是一种选择性GABAA受体拮抗剂,IC50值为3μM。甲基溴双瓜氨酸可诱导哺乳动物阵挛性强直性惊厥,也可用于阻断Ca2+激活的钾通道。甲基溴双瓜氨酸可用于癫痫和其他相关精神疾病的研究[1][2]。
Dimdazenil(EVT-201)是GABAA受体部分阳性变构调节剂(PAM)。Dimdazenil可用于失眠的研究[1]。