(R)-Mirtazapine ((R)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 R(−)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有抗伤害感受的作用。(R)-Mirtazapine 是 5-HT3 受体拮抗剂,在体内主要经 CYP3A4 代谢。
AR-A 2 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂,对豚鼠皮层 5HT1B/1D 受体有很高的亲和性,Ki 值为 0.24 nM,对豚鼠 5-HT1B 受体的 Ki 值为 0.47 nM,EC50 值为 4.5 nM,对豚鼠 5-HT1D 受体的 Ki 值为 5 nM；AR-A 2 可用于抑郁症和焦虑症的研究。
LY 344864 hydrochloride是选择性的 5-HT1F 激动剂,Ki 值为6 nM。
Trazodone盐酸盐是5羟色胺受体拮抗剂和重吸收抑制剂,可作用于焦虑症。
5-HT1A modulator 1 对 5HT1A,肾上腺素能 α1 和多巴胺 D2 受体具有非常高的亲和力,IC50 分别为 2±0.3 nM,10±3 nM 和 40±9 nM。
R 59-022 (DKGI-I) 是一种二酰甘油激酶 (diacylglycerol kinase) 抑制剂 (IC50=2.8 μM)。R 59-022 是一种 5-HTR 拮抗剂,激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强凝血酶诱导血小板产生二酰甘油和抑制中性粒细胞产生磷脂酸。
Rotigotine 是 dopamine receptor 纯激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
5-HT3拮抗剂4是5-HT3受体(5HT3R)拮抗剂。5-HT3拮抗剂4可预防糖尿病诱导的小鼠抑郁表型[1]。
Nexopamil racemate 是 Nexopamil 的外消旋体。Nexopamil 是体内血栓形成和体外血小板聚集中的一种联合 Ca2+/5-HT2 拮抗剂。
盐酸去甲氟西汀是氟西汀的一种活性N-去甲基代谢产物。氟西汀是一种选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂,通过细胞色素P450(CYP)2D6、CYP2C19和CYP3A4代谢为去甲氟西汀盐酸盐。去甲氟西汀盐酸盐抑制5-HT摄取并抑制CaV3.3 T电流(IC50=5μM)。盐酸去甲氟西汀具有抗惊厥活性[1][2][3][4]。
E-3620是一种有效的5-HT3受体拮抗剂。E-3620可用于研究运动障碍和胃肠运动[1][2]。
MAO-A/5-HT2AR-IN-1(化合物I14)是一种有效的MAO-A和5-HT2AR双抑制剂,IC50值分别为0.004和0.014μM。MAO-A/5-HT2AR-IN-1是一种潜在的抗抑郁药物[1]。
3-AQC是一种哌嗪基喹喔啉衍生物,是一种有效的竞争性5-HT3受体拮抗剂[1]。
柠檬酸阿司那平是一种非典型抗精神病药,是5-羟色胺受体(pKi:8.4-10.5)、肾上腺素受体(pKi:8.9-9.5)、多巴胺受体(PKI8.9-9.4)和组胺受体(pKi:8.2-9.0)的拮抗剂。柠檬酸阿司那平可用于精神分裂症和双相障碍的研究[1][2]。
纳曲普坦-3是氘标记的纳曲普坦[1]。纳曲普坦是一种选择性5-HT1受体亚型激动剂[2]。
DR4485(盐酸)是一种口服活性和选择性5-HT7拮抗剂(pKi=8.14)[1]。
Jatrorrhizine hydroxide 是从黄连中分离得到的生物碱,具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine hydroxide 是有效的,具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂,是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine hydroxide 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。
Befiradol (F13640) 是选择性的 5-HT1A 受体激动剂。
纳洛那普利(ATI-7505)是一种有效的促动5-HT4受体激动剂。纳洛那普利可用于胃肠疾病研究[1]。
Agomelatine是人和猪的5-HT2C受体竞争性拮抗剂,pKi分别为6.2和6.4。
Volinanserin-d4(MDL100907-d4)盐酸盐是氘标记的盐酸Volinanserin。Volinaserin是一种有效的选择性5-HT2受体拮抗剂,Ki为0.36nm,对5-HT2受体的选择性是5-HT1c、α-1和DA D2受体的300倍。Volinaserin具有抗精神病活性[1][2]。
Iloperidone(HP 873)是D2/5-HT2受体拮抗剂,可作用于精神分裂症。
Quetiapine富马酸盐是非典型的抗精神病化合物,可作用于精神分裂,两极忧郁症等。
LY2624803是一种新型强效组胺H1和5HT-2A受体调节剂,用于治疗失眠症。睡眠障碍第2阶段已停止
(-)-OSU6162 (PNU96391) hydrochloride 是多巴胺稳定剂。(-)-OSU6162 hydrochloride 作为 5-HT2A 的部分激动剂,是 dopamine D2 拮抗剂。(-)-OSU6162 hydrochloride 可用于攻击性和激惹性研究。
5-HT6/7 antagonist 1是多功能的 5-HT6/7/2A 和 D2 受体拮抗剂,但不与M1受体和hERG通道相互作用。