5-HT受体

5-HT受体（5-羟色胺受体）是在中枢和外周神经系统中发现的一组G蛋白偶联受体（GPCR）和配体门控离子通道（LGIC）。型号：5-HT1,5-HT2,5-HT3,5-HT4,5-HT5,5-HT6,5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。 5-羟色胺受体被神经递质5-羟色胺激活，其作为天然配体。 5-羟色胺受体调节许多神经递质的释放，包括谷氨酸，GABA，多巴胺，肾上腺素/去甲肾上腺素和乙酰胆碱，以及许多激素，包括催产素，催乳素，加压素，皮质醇，促肾上腺皮质激素和P物质等。血清素受体影响各种生物和神经过程，例如攻击性，焦虑，食欲，认知，学习，记忆，情绪，恶心，睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的靶标，包括许多抗抑郁药，抗精神病药，减食欲药，止吐药，胃肠动力药，抗偏头痛药，致幻剂和诱变剂。

硫利达嗪

硫利达嗪是多巴胺受体D2家族蛋白的拮抗剂,具有强大的抗精神病和抗焦虑活性。硫利达嗪也是PI3K-Akt-mTOR信号通路的有效抑制剂,具有抗血管生成作用。硫利达嗪在各种类型的癌细胞中显示出抗增殖和诱导凋亡作用,对靶向癌干细胞(CSCs)具有特异性[1][2][3][4]。

• CAS号：50-52-2
• 分子式：C₂₁H₂₆N₂S₂
• 分子量：370.574
• 类别：细菌

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：515.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：72-74°
• 闪点：265.7±30.1 °C

(R)-2-((2-乙氧基苯氧基)甲基)吗啉盐酸盐

(R)-Viloxazine hydrochloride 是 Viloxazine hydrochloride 活性较低的 R 异构体。Viloxazine hydrochloride 是一种有效的抗抑郁剂。

• CAS号：56287-63-9
• 分子式：C₁₃H₂₀ClNO₃
• 分子量：273.76
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Quetiapine-d8 fumarate

奎硫平-d8富马酸是氘标记的奎硫平。喹硫平是一种5-HT受体激动剂,人类5-HT1A受体的pEC50为4.77。奎硫平是一种多巴胺受体拮抗剂,人D2受体的pIC50为6.33。喹硫平对人D2、HT1A、5-HT2A、5-HT2C受体具有中高亲和力,PKI为7.25、5.74、7.54、5.55。抗抑郁和抗焦虑作用[1][2]。

• CAS号：1185247-12-4
• 分子式：C₂₅H₂₃D₈N₃O₆S
• 分子量：509.64400
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

东莨菪碱

Scopolamine 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine 可逆抑制 5-HT3 受体反应,IC50 为 2.09 μM。

• CAS号：51-34-3
• 分子式：C₁₇H₂₁NO₄
• 分子量：303.353
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：460.3±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：59ºC
• 闪点：232.2±28.7 °C

NAN-190氢溴酸盐

NAN-190溴酸盐是一种血清素受体5-HT受体拮抗剂, NAN-190是5-HT 1A选择性拮抗剂。

• CAS号：115338-32-4
• 分子式：C₂₃H₂₈BrN₃O₃
• 分子量：474.39100
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：560.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：293ºC

F-15599

F-15599 是一种高度选择性的 5-HT1A receptor 激动剂,Ki 值为 3.4 nM。

• CAS号：635323-95-4
• 分子式：C₁₉H₂₁ClF₂N₄O
• 分子量：394.84600
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甲磺酸多拉司琼

Dolasetron(MDL-73147)甲磺酸盐是5-HT3受体拮抗剂,用于只治疗化疗引起的恶心和呕吐症状。

• CAS号：115956-13-3
• 分子式：C₂₀H₂₄N₂O₆S
• 分子量：420.48
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：535.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：277.4ºC

阿戈美拉汀盐酸盐

Agomelatine盐酸盐是人和猪的5-HT2C受体拮抗剂,pKi分别为6.2和6.4,同时对人5-HT2B受体的pKi为6.6。

• CAS号：1176316-99-6
• 分子式：C₁₅H₁₈ClNO₂
• 分子量：279.76200
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SB 258719

SB 258719 是一个有选择性的 5-HT7 受体拮抗剂,其 pKi 值为 7.5。

• CAS号：195199-95-2
• 分子式：C₁₈H₃₀N₂O₂S
• 分子量：338.51
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CP-809101盐酸盐

CP-809101盐酸盐是5-HT2受体激动剂,对人5-HT2C/5-HT2B/5-HT2A受体的pEC50分别为9.96/7.19/6.81。

• CAS号：1215721-40-6
• 分子式：C₁₅H₁₈Cl₂N₄O
• 分子量：341.23600
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

伦扎必利

Renzapride(BRL 24924)是一种取代苯甲酰胺,是一种完整的5-HT4受体激动剂,Ki值为115 nM。Renzapride(BRL 24924)也是一种5HT2b和5HT3受体拮抗剂[1]。Renzapride可用于便秘型肠易激综合征(C-IBS)研究[2]。

• CAS号：112727-80-7
• 分子式：C₁₆H₂₂ClN₃O₂
• 分子量：323.81800
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3g/cm3
• 沸点：469.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：237.6ºC

Idalopirdine

Idalopirdine (Lu AE58054) 是有效,选择性的 5-HT6 受体拮抗剂,Ki 为 0.83 nM。

• CAS号：467459-31-0
• 分子式：C₂₀H₁₉F₅N₂O
• 分子量：398.370
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：500.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：256.7±30.1 °C

氯氮平N-氧化物

Clozapine N-oxide (CNO) 是抗精神病药物氯氮平的主要代谢产物。 Clozapine N-oxide是 DREADD 系统的激动剂。

• CAS号：34233-69-7
• 分子式：C₁₈H₁₉ClN₄O
• 分子量：342.823
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.36g/cm3
• 沸点：517.4ºC at 760mmHg
• 熔点：190-248ºC
• 闪点：266.7ºC

琥珀酸福伐曲坦

Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。

• CAS号：158930-09-7
• 分子式：C₁₈H₂₃N₃O₅
• 分子量：361.39200
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：515.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：265.4ºC

Setiptiline-d3

塞提替林-d3(Org-8282-d3)是氘标记的塞提替林。塞提替林(Org-8282)是一种5-羟色胺受体拮抗剂。西替替林是一种四环抗抑郁剂(TeCA),作为去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺能抗抑郁剂(NaSSA)。西替替林可能在5-HT2A、5-HT2C和/或5-HT3亚型中起到去甲肾上腺素再摄取抑制剂、α2-肾上腺素能受体拮抗剂和5-羟色胺受体拮抗剂的作用,以及H1受体反向激动剂/抗组胺剂[1][2]。

• CAS号：1795024-97-3
• 分子式：C₁₉H₁₆D₃N
• 分子量：264.38
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸阿塞那平

Asenapine maleate,一种抗精神病药物,同时是 5-HT(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 Dopamine (D2,D3,D4) 受体的拮抗剂,对5-HT 受体的 Ki 值分别为 0.03-4.0 nM,多巴胺受体的Ki 值分别为1.3,0.42,1.1 nM。

• CAS号：1412458-61-7
• 分子式：C₁₇H₁₇Cl₂NO
• 分子量：322.22900
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

喷布洛尔

(-)-戊丁洛尔((S)-戊丁洛醇)是一种有效的β-肾上腺素受体和5-HT受体拮抗剂,在大鼠氨角1(CA1)和人CA3中,5-HT的Ki值分别为11.6nM和11.9nM。(-)戊丁洛l可增加海马5-HT输出[1][2]。

• CAS号：38363-40-5
• 分子式：C₁₈H₂₉NO₂
• 分子量：291.42800
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.03g/cm3
• 沸点：438.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：218.8ºC

Methiothepin (maleate)

马来酸甲硫氨酸是一种有效的非选择性5-HT2受体拮抗剂,pKds为7.10(5-HT1A)、7.28(5HT1B)、7.56(5HT1C)、6.99(5HT1D)、7.0(5-HT5A)、7.8(5-HT5B)、8.74(5-HT6)和8.99(5-HT7),pKis为8.50(5HT2A)、8.68(5HT2B)和8.35(5HT2C)。

• CAS号：19728-88-2
• 分子式：C₂₄H₂₈N₂O₄S₂
• 分子量：472.62
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：462.9ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：233.8ºC

Relenopride hydrochloride

盐酸瑞诺普利(YKP10811)是一种特异性和选择性的5-HT4受体激动剂(Ki=4.96nm)。盐酸瑞诺普利对5-HT2A(Ki=600nm)和5-HT2B受体(Ki=31nm)的亲和力分别比5-HT4低120倍和6倍。盐酸瑞诺普利增加胃肠(GI)运动[1][2]。

• CAS号：1221416-42-7
• 分子式：C₂₄H₃₁Cl₂FN₄O₄
• 分子量：529.432
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3-[2-[(1S,5S,7S)-7-(4-fluorophenyl)-3-azabicyclo[3.2.0]hept-3-yl]ethyl]-1H-quinazoline-2,4-dione

Belaperidone (LU-111995) 是 5-HT2A 受体的抑制剂,具有抗多巴胺和抗血清素能的作用。

• CAS号：208661-17-0
• 分子式：C₂₂H₂₂FN₃O₂
• 分子量：379.427
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SB 258719 hydrochloride

SB 258719(盐酸盐)是一种选择性5-HT7受体拮抗剂,对受体具有高度亲和力(pKi=7.5)。SB-258719(盐酸盐)可用于癌症和神经系统疾病的研究[1][2]。

• CAS号：1217674-10-6
• 分子式：C₁₈H₃₁ClN₂O₂S
• 分子量：374.97
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

花椒毒酚,花椒毒醇

Xanthotoxol 是一种具有生物活性的线性呋喃香豆素,有强烈的药理学活性,如抗炎,抗氧化,5-HT 拮抗和神经保护作用。

• CAS号：2009-24-7
• 分子式：C₁₁H₆O₄
• 分子量：202.163
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：428.1±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：250ºC
• 闪点：212.7±28.7 °C

N-[2-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]乙基]-N-2-吡啶基环己烷甲酰胺

WAY-100635马来酸盐是5-HT受体拮抗剂,IC50为0.95nM。

• CAS号：634908-75-1
• 分子式：C₂₉H₃₈N₄O₆
• 分子量：538.635
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：594.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：313.5ºC

盐酸利培酮

Risperidone hydrochloride 是 5-HT2 的阻断剂和多巴胺 D2 受体的有效拮抗剂,其 Ki 值分别为0.16,1.4 nM。

• CAS号：666179-74-4
• 分子式：C₂₃H₂₈ClFN₄O₂
• 分子量：446.945
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(Rac)-SEP-363856

(Rac)-SEP-363856 是 SEP-363856 的外消旋体。SEP-363856(SEP-856)是具有口服活性的、中枢神经系统活性的抗精神病活性化合物,具有治疗精神分裂症的潜能。

• CAS号：1310426-29-9
• 分子式：C₉H₁₃NOS
• 分子量：183.27
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SB 206553

SB 206553是一种有效的选择性5-HT2B/5-HT2C受体拮抗剂,大鼠5-HT2B的pA2为8.89,人5-HT2C的pKi为7.92,对其他5-HT受体亚型的选择性显示>80倍；表现出抗焦虑样体外和体内特性。焦虑停止了

• CAS号：1197334-04-5
• 分子式：C₁₇H₁₇ClN₄O
• 分子量：328.796
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TG6-10-1

TG6-10-1是一种EP2拮抗剂, 低nM时只有效作用于EP2, 比作用于人EP3, EP4和IP受体选择性高300, EP1受体选择性高100倍的。

• CAS号：1415716-58-3
• 分子式：C₂₃H₂₃F₃N₂O₄
• 分子量：448.435
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：631.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：335.9±31.5 °C

盐酸硫利达嗪

Thioridazine是一种治疗精神类疾病的药物, 如精神分裂症, 具有多巴胺D4受体选择性和5-羟色胺拮抗作用。

• CAS号：130-61-0
• 分子式：C₂₁H₂₇ClN₂S₂
• 分子量：407.035
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：515.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：158-1600C
• 闪点：265.7ºC

盐酸螺哌隆

Spiperone hydrochloride (Spiroperidol hydrochloride) 是一种选择性的多巴胺 D2 受体 (D2,D3,D4,D1 和 D5 受体的 Ki 值分别为 0.06 nM,0.6 nM,0.08 nM,~350 nM,~3500 nM) 和 5-HT2A/5-HT1A 受体 (Ki 为1 nM/49 nM) 拮抗剂。Spiperone hydrochloride 也是一种选择性的 α1B-肾上腺素受体 (α1B-adrenoceptor) 拮抗剂。Spiperone hydrochloride 激活钙激活的氯离子通道 (CaCC)。抗精神病和抗炎作用。

• CAS号：2022-29-9
• 分子式：C₂₃H₂₇ClFN₃O₂
• 分子量：431.93
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LP-12盐酸盐

LP 12盐酸盐(化合物21)是一种强效和选择性的5-HT7受体激动剂,Ki为0.13 nM。LP 12盐酸盐对5-HT7的选择性高于D2、5-HT1A和5-HT2A受体(Ki值分别为224 nM、60.9 nM和>1000 nM)[1]。

• CAS号：1185136-22-4
• 分子式：C₃₂H₄₀ClN₃O
• 分子量：518.133
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A