112727-80-7

• 常用中文名：伦扎必利
• 常用英文名：Renzapride
• CAS号：112727-80-7
• 分子式：C₁₆H₂₂ClN₃O₂
• 分子量：323.81800
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-04-20 08:00:00
• 更新时间：2025-09-02 23:57:25
• Renzapride(BRL 24924)是一种取代苯甲酰胺,是一种完整的5-HT4受体激动剂,Ki值为115 nM。Renzapride(BRL 24924)也是一种5HT2b和5HT3受体拮抗剂[1]。Renzapride可用于便秘型肠易激综合征(C-IBS)研究[2]。

名称

• 中文名: 伦扎必利
• 英文名: 4-amino-N-(1-azabicyclo[3.3.1]nonan-4-yl)-5-chloro-2-methoxybenzamide
• 英文别名: MK-0646; Renzaprida; Renzapride; Renzapridum

物化性质

• 密度: 1.3g/cm3
• 沸点: 469.2ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₆H₂₂ClN₃O₂
• 分子量: 323.81800
• 闪点: 237.6ºC
• 精确质量: 323.14000
• PSA: 67.59000
• LogP: 3.05490
• 蒸汽压: 5.6E-09mmHg at 25°C
• 折射率: 1.614

生物活性

• 描述: Renzapride(BRL 24924)是一种取代苯甲酰胺,是一种完整的5-HT4受体激动剂,Ki值为115 nM。Renzapride(BRL 24924)也是一种5HT2b和5HT3受体拮抗剂[1]。Renzapride可用于便秘型肠易激综合征(C-IBS)研究[2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT4 Receptor:115 nM (Ki)

• 体外研究: Renzapride将[H3]GR 113808(一种选择性5-HT受体拮抗剂)与Ki值为115 nM的克隆人5-HT4受体的特异性结合替换为[3]。
• 体内研究: Renzapride(BRL 24924)(100µg静脉注射)导致固体和液体膳食排空延迟的部分逆转[2]。Renzapride(BRL 24924)(0.5-1 mg/kg)可显著增加小鼠胃中51Cr标记液体餐的排空率[4]。动物模型：狗(模拟胃轻瘫)[2]剂量：100µg/kg给药：静脉注射。结果：导致固体和液体餐排空延迟部分逆转。动物模型：小鼠(30-45g)[2]剂量：0.5-1mg/kg给药：p.o.结果：显著增加小鼠胃中51Cr标记液体餐的排空率。
• 参考文献:

  [1]. Camilleri M, et al. Effect of renzapride on transit in constipation-predominant irritable bowel syndrome. Clin Gastroenterol Hepatol. 2004;2(10):895-904.

  [2]. Scarpellini E, et al. Renzapride: a new drug for the treatment of constipation in the irritable bowel syndrome. Expert Opin Investig Drugs. 2008;17(11):1663-1670.

  [3]. Nagakura Y, et al. Pharmacological properties of a novel gastrointestinal prokinetic benzamide selective for human 5-HT4 receptor versus human 5-HT3 receptor. Pharmacol Res. 1999;39(5):375-382.

  [4]. Mawe GM, et al. Blockade of 5-HT-mediated enteric slow EPSPs by BRL 24924: gastrokinetic effects. Am J Physiol. 1989;257(3 Pt 1):G386-G396.