Hemokinin 1 (mouse) 是一种选择性的神经激肽-1 受体 (neurokinin 1 receptor) 激动剂,对人 NK1 受体和 NK2 受体的 Ki 分别为 0.175 nM 和 560 nM。
UBP-282 是一种有效的,选择性的和竞争性的 AMPA 和海藻酸酯 (kainate receptor) 受体拮抗剂。UBP-282 抑制 fDR-VRP 的 IC50 值为 10.3 μM,拮抗海藻酸酯对背根的去极化作用,pA2 值为 4.96。
GR 89696是一种高选择性κ2阿片受体激动剂,具有预防瘙痒的潜力[1]。
去甲基西布曲明盐酸盐是西布曲明的次级代谢产物,是一种口服活性去甲肾上腺素转运体(NET)和5-羟色胺转运体(SERT)抑制剂。去甲基西布曲明盐酸盐可用于肥胖和食欲抑制剂的研究[1][2][3][4]。
SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 maleate 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 maleate 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 maleate 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道,IC50 为 268 nM。
DPI-3290 (Org 41793) 是一种有效的,特异性的阿片受体 (opioid receptors) 激动剂,对 δ-,μ- 和 κ- 阿片受体的 Ki 值分别为 0.18 nM,0.46 nM 和 0.62 nM。DPI-3290 是一系列新型中枢作用药物之一,具有强烈的抗伤害作用。
LE 300是一种有效且选择性的多巴胺D1样受体拮抗剂,在表达人多巴胺D1和D5受体的CHO细胞膜中,Kis分别为1.9 nM和7.5 nM。在大鼠尾动脉试验中,LE300是5-HT2A受体的拮抗剂,pA2为8.32[1][2]。
Aftin-4 是 β-淀粉样蛋白42 (Aβ42) 的诱导剂。
Echimidine N-氧化物是一种吡咯里西啶生物碱,具有乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制活性(IC50=0.347 mM)[1]。
Milnacipran是5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI),可用于纤维肌痛。
Zamifenacin fumarate (UK-76654 fumarate) 是一种有效的肠道选择性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。Zamifenacin 可显着降低肠易激综合症的结肠蠕动。
Cevimeline (Evoxac)盐酸盐是mAChR激动剂。
Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 是一种有效的,选择性的,具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 对 5-HT2A 受体和其他 100个 靶点显示高选择性,有治疗阿尔茨海默病的潜力。
α-芋螺毒素SIA是一种对肌肉nAChR具有高亲和力的选择性烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)拮抗剂。α-芋螺毒素SIA优先靶向小鼠肌肉nAChR的α/δ界面。相比之下,对于鱼雷nAChR,α-芋螺毒素SIA对α/γ的亲和力远高于α/δ界面的亲和力[1]。
Nociceptin 是一种十七肽,为 nociceptin 受体的内源性配体,具有镇痛作用。
Sertraline盐酸盐是选择性5羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)。
(Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751; (Rac)-CVL-751) 是有效的,选择性非儿茶酚多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 激动剂。(Rac)-Tavapadon 在 GS 激活试验中显示出强大的完全激动作用,在 β-arrestin2 募集试验中显示出部分激动作用 (GS-cAMP, EC50=0.8 nM; β-arrestin2, EC50=68 nM)。(Rac)-Tavapadon 具有抗帕金森病活性。
Scyliorhinin II 是一种选择性的神经激肽-3 (neurokinin-3 tachykinin) 受体激动剂,对大鼠脑皮层的 neurokinin-3 受体的 Ki 值为 2.5 nM。
盐酸苯哌嗪是一种强效、长效的单胺氧化酶抑制剂。哌嗪具有研究抑郁症的潜力[1]。
DMCM (hydrochloride)是 苯二氮逆转的激动剂,能够产生焦虑和强的痉挛活动。
(R,R)-Glycopyrrolate ((R,R)-Glycopyrronium (bromide); (R,R)-Glycopyrrolate (bromide)) 是抗胆碱剂。 (R,R)-Glycopyrrolate ((R,R)-Glycopyrronium (bromide); (R,R)-Glycopyrrolate (bromide)) 可以减少流口水的频率。
2'-O-Methylisoliquiritigenin 可从Arachis 中分离得到,可上调5-HT、NE、DA 和 GABA 信号通路,对 NE 通路影响不大。
(S)-Venlafaxine 是 Venlafaxine 的 S 构型化合物。Venlafaxine 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT)/去甲肾上腺素 (NE) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
CL 218872是一种选择性的口服活性苯二氮卓,其α1亚基含有GABAAR受体,Ki为130 nM。CL 218872在体内发挥抗焦虑和抗惊厥作用【1】。
SB-224289 hydrochloride 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂,具有抗焦虑作用。
HDAC6-IN-5(化合物11b)是一种有效的BBB穿透HDAC6抑制剂,IC50为0.025μM。HDAC6-IN-5对aβ1-42自聚集和乙酰胆碱酯酶具有较强的抑制活性,IC50值分别为3.0和0.72μM。HDAC6-IN-5可促进神经轴突生长,而无明显神经毒性【1】。