NBQX disodium (FG9202 disodium) 是高度选择性,竞争型的 AMPA 受体拮抗剂。NBQX disodium 具有神经保护和抗惊厥活性。
SKF 82958是多巴胺D1/D5受体激动剂。
Ethyl dirazepate 是一种苯并二氮杂 (benzodiazepine) 衍生物。具有抗焦虑和催眠特性。
甘氨酸-1-13C,15N是13C-和15N-标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,也与谷氨酸一起作为共同激动剂,促进谷氨酰胺能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位。
BAN ORL 24是NOP受体拮抗剂,对NOP,κ-,μ-和δ-受体的IC50分别为0.27,2500,6700和> 10000 nM。
LY 344864 hydrochloride是选择性的 5-HT1F 激动剂,Ki 值为6 nM。
异丙酚-d17(2,6-二异丙基苯酚-d17)是氘标记的异丙酚。异丙酚能直接激活GABAA受体,抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。异丙酚具有抗伤害性,用于镇静和催眠[1]。
SSAO/VAP-1(AOC3)的有效,选择性和不可逆抑制剂,Ki为37 nM,IC50<10 nM；对DAO和LOX的选择性显示250倍和4000倍；减弱中性粒细胞迁移,TNF-α和肺部炎症和局部炎症小鼠模型中的IL-6水平；口服活性。
μ阿片受体激动剂1(化合物H-1a)是光学纯的奥沙匹罗环取代的吡咯吡唑衍生物,作为MOR受体激动剂,可用于疼痛和疼痛相关疾病的研究[1]。
Trazodone盐酸盐是5羟色胺受体拮抗剂和重吸收抑制剂,可作用于焦虑症。
5-HT1A modulator 1 对 5HT1A,肾上腺素能 α1 和多巴胺 D2 受体具有非常高的亲和力,IC50 分别为 2±0.3 nM,10±3 nM 和 40±9 nM。
R 59-022 (DKGI-I) 是一种二酰甘油激酶 (diacylglycerol kinase) 抑制剂 (IC50=2.8 μM)。R 59-022 是一种 5-HTR 拮抗剂,激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强凝血酶诱导血小板产生二酰甘油和抑制中性粒细胞产生磷脂酸。
CCG258747是一种选择性GRK2抑制剂(IC50=18nm),对GRK1、GRK5、PKA和ROCK1具有高选择性(分别为518、83、>5500和>550倍)。CCG258747还阻断µ-阿片受体的内化。G蛋白偶联受体(GPCR)激酶(GRK)是心力衰竭研究中有吸引力的靶点[1]。
氟吡呋喃酮是一种全身性nAChR激动剂,可干扰吸食害虫中枢神经系统的信号转导。氟吡呋喃酮可用作丁烯内酯类杀虫剂[1]。
rel-Tranylcypromine(SKF 385)是一种有效的单胺氧化酶(MAO)抑制剂[1]。
Uldazepam 是一种苯二氮卓类衍生物,可作为安定药来治疗患有焦虑综合征的患者。
Epiberberine chloride 是一种天然生物碱类化合物,为 BACE1 抑制剂,对 CYP2D6,醛糖还原酶 (aldose reductase),α肾上腺素受体 (alpha-adrenoceptor),AChE 等也有抑制作用。
甘氨酸-13C2是13C标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,也与谷氨酸一起作为共同激动剂,促进谷氨酰胺能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位。
BACE1-IN-1 是一种有效且具高度脑渗透性的 BACE1 抑制剂,对人 BACE1 和 BACE2 的 IC50 值分别为 32 和 47 nM。
Dasotraline 是一种三重再摄取抑制剂,阻断多巴胺 (dopamine),去甲肾上腺素 (norepinephrine) 和 5-羟色胺 (5-HT) 转运蛋白,IC50 值分别为 4, 6 和 11 nM。
MAO-B-IN-5是一种有效、选择性和口服活性的MAO-B抑制剂,IC50为0.204µM。MAO-B-IN-5具有研究帕金森病(PD)的潜力【1】。
Neoeriocitrin 分离于自百日草 (Drynaria Rhizome),在 MC3T3-E1 中显示出对增殖和成骨分化的活性。Neoeriocitrin 是有效的乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase) 抑制剂。
SERT-IN-2是一种有效的SERT抑制剂(IC50=0.58 nM),具有良好的抗抑郁效果。SERT-IN-2在大鼠体内显示出83.28%的良好生物利用度。SERT-IN-2可以穿过血脑屏障[1]。
盐酸普瑞拉莫尔((-)-3-聚丙烯盐酸盐)是一种选择性多巴胺自身受体激动剂。盐酸普瑞拉莫尔具有研究精神分裂症的潜力[1][2]。
RX 67668 是一种有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 抑制剂,对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶的 IC50 均为 5 μM。RX 67668 可以逆转 D-微管神经素引起的神经肌肉阻滞。RX 67668 是一种肌肉松弛剂,可用于缓解骨骼肌疲劳的。
CNQX disodium (FG9065 disodium) 是一种有效的竞争性 AMPA /海藻酸酯受体 (AMPA/kainate receptor) 拮抗剂,IC50 分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。CNQX disodium 是一种竞争性的非 NMDA 受体拮抗剂。CNQX disodium 会阻止大鼠恐惧增强的表达。
Rotigotine 是 dopamine receptor 纯激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
NNC63-0532 是一种新型非肽伤害感受肽受体 (nociceptin receptor) (ORL1) 激动剂,EC50 为 305?nM。 NNC63-0532 在疼痛、药物成瘾等许多疾病中发挥着重要作用。