L-苯丙氨酸-13C9,d8,15N((S)-2-氨基-3-苯丙酸-13C9,d8,15N)是氘,13C-和15-标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。
Esculentoside B (Phytolaccoside B) 是来源于 Phytolacca acinosa Roxb 根部的天然产物。Esculentoside B 对斑马鱼幼鱼具有神经毒性,并损害其中枢神经系统发育。Esculentoside B 抑制炎症反应,具有抗真菌 (antifungal) 活性。
马扎替考是一种抗胆碱能药物。马扎替考可阻断毒蕈碱乙酰胆碱受体和胆碱能神经活动。马扎替考是一种有效的3H-QNB和3H-PZ结合抑制剂,可与M2受体结合,亲和力高。马扎替考对纹状体神经末梢多巴胺摄取有抑制作用。马扎替考可用于帕金森综合征的研究[1][2]。
TC-2559 fumarate 是一种有效的选择性神经元乙酰胆碱受体激动剂。TC-2559 fumarate 可有效激活 CNS 受体,并在体外减少谷氨酸诱导的神经毒性。
MAO-B-IN-19是一种选择性MAO-B抑制剂,IC50为0.67μM。MAO-B-IN-19具有神经保护和抗炎特性[1]。
Fustinis((±)-Fustin；3,7,3',4'-四氢呋喃酮)是一种有效的淀粉样β(aβ)抑制剂。Fustinis((±)-Fustin；3,7,3',4'-四氢呋喃酮)增加乙酰胆碱(ACh)水平、胆碱乙酰转移酶(ChAT)活性和由Aβ(1-42)诱导的ChAT基因的表达。Fustinis((±)-Fustin；β(1-42)诱导的乙酰胆碱酯酶(AChE)活性和AChE基因表达降低。Fustinis((±)-Fustin；3,7,3',4'-四氢呋喃酮)增加毒蕈碱M1受体基因表达和毒蕈碱M2受体结合活性。Fustinis((±)-Fustin；3,7,3',4'-四氢呋喃酮)可用于阿尔茨海默病研究[1]。
Eletriptan(UK-116044)是一种具有高度选择性和口服活性的5-HT1B和5-HT1D受体激动剂,pKi值分别为8.0和8.9。Eletriptan对大鼠神经源性炎症标志物具有抑制作用。Eletriptan可用于研究偏头痛[1]。
Tiapride盐酸盐在大脑中选择性阻断D2和D3多巴胺受体, 用于治疗各种神经障碍和精神障碍, 包括运动障碍, 酒精戒断综合症等。
PTAC草酸盐是一种选择性毒蕈碱受体配体。PTAC草酸盐是M2和M4的部分激动剂,但M1、M3和M5的拮抗剂(CHO细胞中hM1-5的Ki值为0.2-2.8nM)。PTAC草酸盐可减轻神经性疼痛的机械性异常疼痛,并具有抗抑郁作用[1][2]。
Picfeltarraenin IA 是一种三萜类化合物,可从 Picriafel-terrae Lour (P.fel-terrae) 中提取。Picfeltarraenin IA 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Picfeltarraenin IA 可用于治疗感染,癌症和炎症。
(R) -盐酸普瑞拉莫尔((+)-3-聚丙烯盐酸盐)是盐酸普瑞阿莫尔的R-对映体。(R) -盐酸普瑞拉莫尔是一种DA激动剂,具有自身受体和突触后受体刺激特性[1][2]。
Ipratropium溴化物是毒蕈碱拮抗剂,支气管扩张剂。
11C-MK-3168 是一种有效的,选择性的,可透过血脑屏障的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,对人,大鼠和恒河猴 FAAH 的 IC50 值分别为 1.0,1.7 和 5.5 nM。
Dihydro-β-erythroidine (DHβE) hydrobromide 是一种有效竞争性的,具有口服活性的神经 nAChRs 拮抗剂。Dihydro-β-erythroidine hydrobromide 对 α4β4 和 α4β2 有选择性,IC50 分别为 0.19 和 0.37 μM。具有抗抑郁类活性。
EMD386088是一种有效的5-羟色胺6受体(5-HT6R)激动剂。EMD386088诱导细胞死亡。EMD386088调节ERK1/2的活性。EMD3860 88具有研究阿尔茨海默病(AD)和精神分裂症的潜力[1][2][3]。
吲哚-2-羧酸-13C是13C标记的吲哚-2-羧酸。吲哚-2-羧酸是一种很强的脂质过氧化抑制剂。吲哚-2-羧酸(I2CA)特异性且竞争性地抑制甘氨酸对NMDA门控电流的增强作用[1][2]。
解磷定是乙酰胆碱酯酶(AChE)的有效再激活剂。磷解磷肟通过结合的神经毒剂磷中心上的肟部分的直接亲核攻击重新激活神经毒剂抑制的乙酰胆碱酯酶。解磷定是有机磷中毒的解毒剂[1][2]。
β-Endorphin (1-27) (human) 是一种 opioid 拮抗剂,结合 μ-、δ- 和 κ-阿片受体,其 Kis 分别为 5.31、6.17 和 39.82 nM。β-Endorphin (1-27) (human) 抑制 β-Endorphin (HY-P1502) 诱导和 etorphine 诱导的痛觉缺失。
GR 55562盐酸盐是一种选择性5-HT1B受体拮抗剂。GR 55562盐酸盐可用于神经疾病的研究[1]。
Gamma-secretase modulator 2是γ-secretase调节剂,可用于阿尔兹海默。
SKF 77434 hydrobromide 是一种选择性的多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 部分激动剂。SKF 77434 hydrobromide 具有研究可卡因成瘾的潜力。
甘氨酸-d2,15N是氘和15N标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,也与谷氨酸一起作为共同激动剂,促进谷氨酰胺能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位。
Carpindolol (SDZ21009) 是一种 5-HT1B 受体拮抗剂(pKd 为 8.53,pKB 为 8.0)和 5-HT1D 受体激动剂(pEC50 为 5.91,pKd 为 6.37)。
Tianeptine是5-HT吸收选择性促进剂。
(rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride (2-Phenylcyclopropylamine D5 hydrochloride) 是 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。(rel)-Tranylcypromine hydrochloride 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,用于治疗抑郁症。(rel)-Tranylcypromine hydrochloride 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
LY 233536 是一种竞争性 NMDA receptor 拮抗剂。