CP 93129二盐酸盐是一种有效的5HT1B受体激动剂。CP 93129二盐酸盐具有帕金森病研究的潜力【1】。
(Rac)-非索替罗定-d14富马酸盐是一种标记的外消旋非索替罗定。非索替罗定是一种口服活性、非亚型选择性、竞争性毒蕈碱受体(mAChR)拮抗剂,M1、M2、M3、M4、M5受体的pKi值分别为8.0、7.7、7.4、7.3、7.5。非索替罗定用于膀胱过度活动症(OAB)[1][2]。
Nalfurafine (TRK-820) 是一种强效选择性,具有口服活性的 G 蛋白偏倚 kappa opioid receptor (KOR) 激动剂,具有很高的转化潜力。Nalfurafine (TRK-820) 增强了 MOR 靶向镇痛药的生物学作用,它还有潜力用于尿毒症瘙痒治疗的相关研究。
甘氨酸-1-13C,15N是13C-和15N-标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,也与谷氨酸一起作为共同激动剂,促进谷氨酰胺能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位。
Ethyl 7-(diethylamino)-2-oxo-2H-chromene-3-carboxylate 是一种有效的 hMAO-B 选择性抑制剂,IC50 为 45.52 μM。
BAN ORL 24是NOP受体拮抗剂,对NOP,κ-,μ-和δ-受体的IC50分别为0.27,2500,6700和> 10000 nM。
盐酸纳络嗪是一种特异性μ-阿片受体拮抗剂,IC50为5.4 nM。盐酸纳络嗪也具有抗利什曼病活性[1][2][3]。
LY 344864 hydrochloride是选择性的 5-HT1F 激动剂,Ki 值为6 nM。
异丙酚-d17(2,6-二异丙基苯酚-d17)是氘标记的异丙酚。异丙酚能直接激活GABAA受体,抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。异丙酚具有抗伤害性,用于镇静和催眠[1]。
AZD7325 是具有口服活性的 α2,3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM),Ki 分别是 0.3 and 1.3 nM,但在 α1 和 α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。
GR 94800 是有效的、选择性的神经激肽 2 (NK2) 受体的肽类拮抗剂,其对 NK2、NK1 和 NK3 受体的 pKB 值分别为 9.6、6.4 和 6.0。
SSAO/VAP-1(AOC3)的有效,选择性和不可逆抑制剂,Ki为37 nM,IC50<10 nM；对DAO和LOX的选择性显示250倍和4000倍；减弱中性粒细胞迁移,TNF-α和肺部炎症和局部炎症小鼠模型中的IL-6水平；口服活性。
ABT-418 hydrochloride 是一种高效、选择性的 nAChRs 激动剂,具有增强认知和抗焦虑的作用。ABT-418 hydrochloride 激活胆碱能通道,可用于阿尔茨海默病的研究。
CX614是AMPA受体的正变体调节剂,通过阻断和减缓谷氨酸反应的失活来增强兴奋性突触后电位(幅度和持续时间),并在神经元培养物中自动激发兴奋性突触前电流。CX614可用于抑郁症等精神疾病的研究[1][2]。
μ阿片受体激动剂1(化合物H-1a)是光学纯的奥沙匹罗环取代的吡咯吡唑衍生物,作为MOR受体激动剂,可用于疼痛和疼痛相关疾病的研究[1]。
Trazodone盐酸盐是5羟色胺受体拮抗剂和重吸收抑制剂,可作用于焦虑症。
SNC162是一种δ阿片受体激动剂,IC50为0.94 nM。SNC162具有抗抑郁样作用,可选择性增强芬太尼对恒河猴的抗伤害作用[1][2]。
ABT-724-trihydrochloride 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 trihydrochloride 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1,D2,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 trihydrochloride 可用于治疗勃起功能障碍,并具有较少的副作用。
5-HT1A modulator 1 对 5HT1A,肾上腺素能 α1 和多巴胺 D2 受体具有非常高的亲和力,IC50 分别为 2±0.3 nM,10±3 nM 和 40±9 nM。
R 59-022 (DKGI-I) 是一种二酰甘油激酶 (diacylglycerol kinase) 抑制剂 (IC50=2.8 μM)。R 59-022 是一种 5-HTR 拮抗剂,激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强凝血酶诱导血小板产生二酰甘油和抑制中性粒细胞产生磷脂酸。
[Pro9]-P物质是NK-1速激肽受体的有效、可逆和选择性激动剂,EC50为0.93 nM[1]。
从绣球花中可分离得到8-O-葡萄糖苷(Hydrangenol 8-O-β-D-吡喃葡糖苷)。Hydrangenol8-O-葡萄糖苷是AChE抑制剂(IC50:22.66μM)。Hydrangenol 8-O-葡萄糖苷抑制被动皮肤过敏反应[1][2]。
SYM 2206是一种新型, 非竞争的AMPA受体拮抗剂 (IC50= 2.8 μM)。
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid) 激动剂。(RS)-AMPA 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
Darifenacin-d4是氘标记的Darifenacin[1]。Darifenacin(UK88525)是一种选择性M3毒蕈碱受体拮抗剂,pKi为8.9。IC50值：8.9(pKi)[2]。
AC260584是M1毒蕈碱受体变构激动剂,pEC50值为7.6。
CCG258747是一种选择性GRK2抑制剂(IC50=18nm),对GRK1、GRK5、PKA和ROCK1具有高选择性(分别为518、83、>5500和>550倍)。CCG258747还阻断µ-阿片受体的内化。G蛋白偶联受体(GPCR)激酶(GRK)是心力衰竭研究中有吸引力的靶点[1]。
氟吡呋喃酮是一种全身性nAChR激动剂,可干扰吸食害虫中枢神经系统的信号转导。氟吡呋喃酮可用作丁烯内酯类杀虫剂[1]。
SB742457是5-HT6受体拮抗剂,pKi为9.63,比对其它受体的抑制性高100倍以上。
Zuclopenthixol 是一种噻吨衍生物,它是多巴胺D1/D2受体 (dopamine D1/D2 receptor) 的拮抗剂。