Psoralenoside 是源于 Psoralea corylifolia 中的一种苯并呋喃苷。Psoralenoside 对组胺 H1、钙调素和电压门控 l 型钙通道 (E-value≥-6.5 Kcal/mol) 具有较高的亲和力。Psoralenoside 具有雌激素样活性、促进成骨细胞增殖活性、抗肿瘤活性和抗菌活性。
α-芋螺毒素Im-I是一种选择性的α7/α9 nAChR拮抗剂,以最高的表观亲和力阻断α7烟碱受体,同时对同型α9烟碱受体的亲和力低8倍。α-芋螺毒素Im-I具有毒性,可诱发啮齿类动物癫痫发作。α-芋螺毒素Im-I是研究神经元nAChR[1][2]的工具。
nAChR-IN-1(盐酸盐)是一种庚酸四甲基哌啶,一种选择性烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)抑制剂,可抑制缺乏α5、α6或β3亚基的nAChR。nAChR-IN-1具有预防神经功能紊乱的作用,可用于烟碱型乙酰胆碱受体功能障碍或神经功能紊乱研究[1]。
N-Mmethylcalycinine 是一种天然产物,具有AChE 抑制活性。N-Mmethylcalycinine可以从 Stephania epigaea 的根中分离出来。N-Mmethylcalycinine可用于哮喘、癌症、痢疾、发热、高血糖、肠道疾患、炎症、睡眠障碍、肺结核等的研究。
盐酸艾屈哌啶是一种选择性多巴胺D2样受体拮抗剂,对多巴胺D2、α1肾上腺素能、α2肾上腺素能、5HT1、5HT2受体具有高度亲和力,Kis分别为0.09、112、699、6220和830nm。抗精神病药[1]。
Nomifensine maleate是多巴胺摄取的选择性抑制剂,治疗成人注意力缺陷障碍。
Ziprasidone(CP88059)盐酸盐是5-HT和多巴胺受体拮抗剂,有抗精神病活性。
N20C盐酸盐是一种选择性和非竞争性开放型NMDA受体开放通道阻断剂,具有微摩尔亲和力、快速的开关阻断动力学和强的电压依赖性。神经保护活性[1]。
吲哚酮((±)-吲哚酮)是一种吲哚衍生物,是一种有效的多巴胺D2和D5受体拮抗剂。吗啉酮((±)-吗啉酮)可用于精神分裂症和严重精神疾病的研究[1][2]。
E 2012是γ-secretase调节剂。
去甲氯氮平-d8(去甲氯喹-d8)盐酸盐是氘标记的N-去甲基氯氮平盐酸盐。N-去甲基氯氮平盐酸盐是非典型抗精神病药物氯氮平的主要活性代谢产物。N-去甲基氯氮平盐酸盐是一种强效的变构和部分M1受体激动剂(EC50=115nM),能够通过M1受体激活增强海马N-甲基-d-天冬氨酸(NMDA)受体电流。N-去甲基氯氮平盐酸盐也是δ-阿片类激动剂[1][2][3]。
Picrotoxinin 是一种有效的惊厥药,是一种氯通道 (chloride channel) 阻断剂。Picrotoxinin 是一种非竞争性的 GABAA 受体拮抗剂,负向调节 GABA 对 GABAA受体的作用。
Flupirtine(D 9998)是神经元钾通道开放剂,同时还能拮抗NMDA受体。
Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体 (melatonin receptor) 拮抗剂。Luzindole 优先靶向 MT2 (Mel1b),对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。Luzindole 抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎,并发挥抗抑郁样活性。
Irsogladine马来酸盐是PDE4抑制剂和毒蕈碱乙酰胆碱受体结合剂。
NS 1738 是一种新型的 α7 nAChR 正向变构调节剂。在卵母细胞实验中,正调节 α7nAChR,EC50 为 3.4 μM。
MAO-IN-1是单胺氧化酶B (MAO B) 的抑制剂, IC50值为20 nM。
达泊西汀-d6是氘标记的达泊西丁[1]。达泊西汀(LY-210448)是一种口服活性选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI)。达泊西汀可用于早泄(PE)的研究[2]。
Paliperidone (9-hydroxyrisperidone)是多巴胺受体抑拮抗剂。
Phyllomedusin是一种速激肽十肽,是NK1受体激动剂。Phylomedusin具有血管扩张活性,并引起幽门收缩[1][2][3]。
Rivastigmine酒石酸盐是胆碱酯酶抑制剂,IC50为5.5 uM,还能抑制丁酰胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶。
VU6000918是一种毒蕈碱乙酰胆碱(M4)阳性变构调节剂,hM4的EC50为19 nM[1]。
Mosapride柠檬酸盐是促胃肠动力化合物,是5HT4激动剂。
Fluvoxamine马来酸盐是5-羟色胺再吸收抑制剂,有抗抑郁活性。
Cinitapride monotartrate 是一种 5-HT1A 和 5-HT4 激动剂。Cinitapride monotartrate 也是一种 5-HT2A 和 D2 拮抗剂。Cinitapride monotartrate 可用于功能性消化不良的研究。
Muscarinic toxin 3 (MT3) 是一种有效的、非竞争性的 mAChR 和肾上腺素受体 (adrenoceptors) 拮抗剂,对 M1、M4、α1A、α1B、α1D、α2A、α2B 和 α2C 受体的 pIC50 值分别为 6.71、8.79、8.86、7.57、8.13、8.49、6.5 和 7.29。Muscarinic toxin 3 表现出显著的肾上腺素受体活性。
MIDD031是一种有效的正变构α5β3γ2选择性GABAA受体(GABAAR)配体,EC50为17 nM,在10 uM时外周GABAAR无明显结合；引起α1-3,5β3γ2介导的GABA诱导电流扩增在MIDD031存在下进行自动膜片钳测试；放松气道平滑肌用离体豚鼠气管环证实的单微摩尔浓度也通过口服给药减弱卵清蛋白小鼠哮喘模型中的气道高反应性(AHR),具有低脑分布；降低IL-17A,IL-4的肺细胞因子表达,和TNF-α,以及CD4+T细胞的数量。