Methyl rosmarinate 是一种从 Rabdosia serra 中分离得到的非竞争性 tyrosinase 抑制剂,对蘑菇酪氨酸酶作用的 IC50 值为 0.28 mM,也能抑制 a-glucosidase[1]。
D-酪氨酸-d2是氘标记的D-酪氨酸。D-酪氨酸是酪氨酸的D-异构体。D-酪氨酸通过抑制酪氨酸酶活性负性调节黑色素合成。D-酪氨酸抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散,但不抑制细菌生长[1][2]。
酪氨酸酶(206-214),人(AFLPWRLF),一种9氨基酸肽,是酪氨酸酶表位。酪氨酸酶(206-214),人可被HLA-A24限制性肿瘤浸润淋巴细胞(TIL)识别[1]。
新黄烷是一种强效的酪氨酸酶抑制剂,来源于热带弯曲线虫,其酪氨酸酶单烯醇酶活性的IC50值为30nM,二酚酶活性的IC 50值为500nM。新黄烷能有效降低B16黑色素瘤细胞的黑色素含量[1]。
XMD8-87是一种有效的TNK2抑制剂,对于D163E和R806Q突变体的IC50值分别为38和113 nM。
二氢桑色素是一种天然黄烷醇化合物,是一种酪氨酸酶抑制剂[1]。
Diaminopropionoyl tripeptide-33 是一种生物活性肽,具有保护皮肤细胞免受UVA诱导的DNA损伤的作用,已被报道用作化妆品成分。
hTYR/AbTYR-IN-1 (Compound 7) 是一种 hTYR/AbTYR 双重抑制剂,对 hTYR 和 AbTYR 的 IC50 分别为 5.4 μM 和 3.52 μM。
Kushenol A 是从苦参 (Sophora flavescent) 的根中分离出来的,一种非竞争性酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 1.1 μM 和 0.4 μM。Kushenol A 是一种黄酮类抗氧化剂,对 α-葡萄糖苷酶 (alpha-glucosidase) 和 β-淀粉酶(beta-amylase)具有抑制作用。Kushenol A 被证实是可用于化妆品的针对皮肤美白和衰老的潜在物质。
CMX-2043是α-硫辛酸(HY-N0492)的新类似物。CMX-2043在抗氧化作用、激活胰岛素受体激酶、可溶性酪氨酸激酶和Akt磷酸化方面有效。CMX-2043在大鼠模型中显示出对缺血再灌注损伤(IRI)的保护作用[1][2]。
ZAP-180013 是一种 ZAP-70 抑制剂,IC50 为 1.8 μM。ZAP-180013 抑制 ZAP-70 SH2 结构域与基于免疫受体酪氨酸的激活基序 (ITAM) 的相互作用。
Validamycin A 是一种氨基糖苷类农用抗生素。Validamycin A 能抑制黄曲霉的生长, 其 MIC 值为 1 μg/mL。Validamycin A 是一种可逆的酪氨酸酶抑制剂,其 Ki 值为 5.893 mM。
桑皮苷A (Mulberroside A) 是从桑树根皮的提取物中分离得到的一类化合物,具有抗酪氨酸酶活性,是很多美白化妆品的活性成分。
Mulberroside F 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside F 抑制酪氨酸酶 (tyrosinase) 活性和黑色素形成。Mulberroside F 还具有超氧化物清除活性。
2-酮戊二酸-13C5是13C标记的2-酮戊烯酸[1]。2-酮戊二酸(α-酮戊二酸)是克雷布斯循环中产生ATP或GTP的中间体。2-酮戊二酸也作为氮同化反应的主要碳骨架。2-酮戊二酸是酪氨酸酶的可逆抑制剂(IC50=15mM)[2]。
二氢Altenuene B是一种有效的蘑菇酪氨酸酶抑制剂,IC50为38.33µM。二氢Altenuene B显示了酪氨酸酶的3-OH和4’-OH与His244、Met280和Gly281残基之间的氢键相互作用【1】。
Broussonin C 是 Tyrosinase 的竞争性抑制剂,可以从 Broussonetia kazinoki中分离得到。Broussonin C 对 monophenolase 和 diphenolase 有抑制作用,IC50 分别为 0.43 和 0.57 μM。
非竞争性酪氨酸酶抑制剂(酪氨酸酶IN-12)是一种强效非竞争性酪氨酸抑制剂,IC50值为49.33±2.64µM,Ki值为31.25±0.25µM。非竞争性酪氨酸酶抑制剂(酪氨酸酶IN-12)具有最高的自由基清除活性,可减少活性氧(ROS)的产生,IC50值为25.39±0.77µM。非竞争性酪氨酸酶抑制剂(酪氨酸酶IN-12)可用于食品和农业部门的抗褐变物质[1]。
TNK2-IN-1是一种TNK2抑制剂。TNK2-IN-1对TNK2的IC50为224 nM。TNK2-IN-1可用于癌症研究[1]。
4-丙炔氧基白藜芦醇是一种含氧白藜芦醇衍生物,具有很强的酪氨酸酶抑制活性,IC50为0.90μM[1]。
3-O-乙基-L-抗坏血酸是一种稳定的维生素C衍生物,是一种具有美白能力的化妆品酪氨酸酶抑制剂。3-O-乙基-L-抗坏血酸也具有抗氧化能力[1][2]。
3',4'-Dihydroxyacetophenone (3,4-DHAP) 可从Picea Schrenkiana 中分离得到,能抑制酪氨酸酶,其 IC50 值为10 μM。3',4'-Dihydroxyacetophenone (3,4-DHAP) 是一种血管活性物质和抗氧化剂。
D-酪氨酸-d7是氘标记的D-酪氨酸。D-酪氨酸是酪氨酸的D-异构体。D-酪氨酸通过抑制酪氨酸酶活性负性调节黑色素合成。D-酪氨酸抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散,但不抑制细菌生长[1][2]。
(R)-Trolox 是水溶性维生素 E 类似物,是一种竞争性酪氨酸酶抑制剂,Ki 值为 0.83 mM,ID50 值为 1.88 mM。(R)-Trolox 具有比 (S) 对映异构体更强的酪氨酸酶亲和力 (Ki 值为 0.61 mM)。
XMD16-5是一种有效的TNK2抑制剂,对于D163E和R806Q突变体的IC50值分别为16和77nM。
3,4-Dimethoxyphenol 是植物来源的苯基丙烷化合物,可在化妆品中用作增白剂。3,4-Dimethoxyphenol 具有酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制活性。从细菌发酵液中分离出的 3,4-Dimethoxyphenol 具有有效的抗氧化作用。
MtTMPK-IN-4(化合物2)是一种对哌啶,是一种有效的结核分枝杆菌胸苷酸激酶(MtTMPK)抑制剂,IC50为6.1μM。MtTMPK-IN-4是一种有效的酪氨酸酶抑制剂。MtTMPK-IN-4是一种强效抗菌剂[1][2]。
十肽-12是一种小的寡肽,是一种与酪氨酸酶C端残基(Kd:61.1μM)相互作用的酪氨酸酸酶抑制剂。十肽-12是蘑菇酪氨酸酶的竞争性抑制剂(IC50:40µM)。十肽-12也增加了SIRT的转录。十肽-12降低黑素细胞中的黑素含量。十肽-12用于研究黑素生成、衰老和炎症[1][2][3]。
3-(2,4-Dihydroxyphenyl)propanoic acid (DPPacid) 是一种有效的竞争性酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂,可抑制 L-Tyrosine 和 DL-DOPA,IC50 和 Ki 值分别为 3.02 μM 和 11.5 μM。