MY33-3盐酸盐是受体蛋白酪氨酸磷酸酶(RPTP)β/ζ的有效和选择性抑制剂,IC50约为0.1μM。MY33-3盐酸盐也抑制PTP-1B(IC50～0.7μM)。MY33-3盐酸盐可以减少乙醇消耗,缓解七氟醚引起的神经炎症和认知功能障碍[1][2][3]。
CDC25B-IN-2是一种有效的CDC25B抑制剂[1]。
细胞抑素是一种有效的选择性PP2A抑制剂,具有良好的抗肿瘤活性。细胞抑制素属于福斯特菌素家族的天然产物[1]。
Eudebeiolide B是从丹参中分离得到的一种化合物。Eudebeilide B通过调节RANKL诱导的NF-κB、c-Fos和钙信号传导来抑制破骨细胞生成。Eudebeiolide B可用于破骨细胞相关疾病的研究[1]。
3-O-cis-p-Coumaroyl maslinic acid (compound 16) 是从 Miconia albicans 叶片的乙酸乙酯萃取物中分离得到的天然化合物。3-O-cis-p-Coumaroyl maslinic acid 对 PTP1B 具有抑制作用,IC50 为 0.46 μM,对革兰氏阳性菌和酵母具有抑菌活性。
BN82002 是 CDC25 磷酸酶的合成抑制剂,其对重组 CDC25 磷酸酶的 IC50 值为 2.4-6.3 μM。
Raphin1 是一种口服生物可利用的,选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd=33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 穿过血脑屏障,并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
Anticancer agent 144 (化合物444) 是一种 PTPN2/PTP1B 双重抑制剂,其 IC50 值均 ＜2.5 nM。Anticancer agent 144 可用于癌症的研究。
桂皮苷B2是一种蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和人类单胺氧化酶a(hMAO-a)抑制剂。卡西甙B2具有抗过敏作用,是一种5-HT2C受体激动剂[1][2][3]。。
Okadaic acid 是从 Halichondria 属的黑色海绵中提取的。Okadaic acid 是一种非竞争性,选择性和可逆的丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白磷酸酶 1 (PP1),PP2A 和 PP3 的抑制剂,IC50 分别为 10-15 nM,0.5 nM 和 4 nM。Okadaic acid 通过细胞凋亡消除后生共生体/寄生虫。
Ertiprotafib 是 PTP1B, IKK-β 的抑制剂,其 IC50 值分别是 1.6 μM,400 nM,同时也是PPARα/PPARβ 的激动剂,其 EC50 值为 ~1 μM。
伪酒石酸甲酯B是一种天然二萜,是一种蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)(磷酸酶)抑制剂,IC50值为10.9μM[1]。
SHP394 是一种口服有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 SHP2 抑制剂,IC50 为 23 nM。
PHPS1 sodium 是一种有效的选择性 Shp2 抑制剂,对 Shp2,Shp2-R362K,Shp1,PTP1B 和 PTP1B-Q 的 Ki 值分别为 0.73,5.8,10.7,5.8 和 0.47 μM。
MLS000544460 是一种高度选择性和可逆的 Eya2 磷酸酶抑制剂,Kd 为 2.0 μM,IC50 为 4 μM。MLS000544460 抑制 Eya2 磷酸酶介导的细胞迁移,并具有抗癌活性。
Raphin1 acetate 是一种口服生物可利用的,选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 acetate 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd=33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 acetate 穿过血脑屏障,并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
LTV-1是一种高效的, 可逆的淋巴酪氨酸磷酸酶(LYP) 抑制剂(IC50= 508 nM)。
酪磷蛋白8是一种酪氨酸激酶,EGFR激酶的IC50为560μM。酪磷蛋白8也是GTPase抑制剂。酪磷蛋白8可抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶钙调神经磷酸酶(IC50=21μM)[1][2][3]。
3,5-Difluoro-L-tyrosine 是酪氨酸的一种功能性,耐酪氨酸酶的模拟物,可用于分析蛋白质酪氨酸磷酸酶 (PTP) 的底物特异性。
1-Naphthyl phosphate potassium salt 是一种非特异性磷酸酶 (phosphatase) 抑制剂。1-Naphthyl phosphate potassium salt 可以降低剪接校正作用。
Thienopyridone 是一种有效的选择性的肝再生磷酸酶 (PRL) 磷酸酶抑制剂,对于 PRL-1,PRL-2 和 PRL-3,IC50 值分别为 173 nM,277 nM 和 128 nM。Thienopyridone 对其他磷酸酶的影响很小。Thienopyridone 可诱导 p130Cas 裂解和细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌作用。
氰基3-阿拉伯糖苷是一种选择性可逆蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,IC50为8.91μM。花青素3-阿拉伯糖是研究2型糖尿病的潜在药物[1]。
NSC-87877 是一种有效的Shp2 和Shp1 蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂,IC50 值分别为0.318 μM 和0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶26 (DUSP26)。
NSC-87877 disodium 是一种有效的Shp2 和Shp1 蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂,IC50 值分别为0.318 μM 和0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶26 (DUSP26)。
(24E)-3,4-生态葫芦-4,24-二烯-3,26,29-三酸是一种有效的PTP1B抑制剂,IC50为0.4μM。(24E)-3,4-生态葫芦-4,24-二烯-3,26,29-三酸在没有细胞毒性的情况下表现出强大的PTP1B抑制活性[1]。
NSC 663284是 Cdc25 双重特异性磷酸酶抑制剂, IC50 值为0.21 μM。
Momordicoside A 是从苦瓜中分离得到的。Momordicoside A 对蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B) 具有抑制作用。
PROTAC SHP2降解剂-1是一种有效的SHP2降解剂。PROTAC SHP2降解剂-1诱导SHP2降解需要与VHL-1和SHP2蛋白结合,并且还依赖于去乙酰化和蛋白酶体[1]。
一磷酸胸腺酚酞二钠水合物是测定酸性磷酸酶和碱性磷酸酶的显色底物。胸腺酞在反应过程中释放,增加介质的pH值以便于检测,产生颜色并停止水解。一磷酸胸腺酞二钠水合物可用于血清中前列腺磷酸酶的特异性检测[1][2]。