396073-89-5

• 常用中文名：CDC25磷酸酶抑制剂I,BN82002
• 常用英文名：BN82002
• CAS号：396073-89-5
• 分子式：C₁₉H₂₅N₃O₄
• 分子量：359.42000
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸酶
• 发布时间：2016-08-31 04:00:01
• 更新时间：2024-01-09 16:48:45
• BN82002 是 CDC25 磷酸酶的合成抑制剂,其对重组 CDC25 磷酸酶的 IC50 值为 2.4-6.3 μM。

名称

• 中文名: BN82002
• 英文名: 4-(dimethylamino)-2-methoxy-6-({methyl[2-(4-nitrophenyl)ethyl]amino} methyl)phenol
• 英文别名: 4-(dimethylamino)-2-methoxy-6-({methyl[2-(4-nitrophenyl)ethyl]amino}methyl)-phenol; BN82002 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₅N₃O₄
• 分子量: 359.42000
• 精确质量: 359.18500
• PSA: 81.76000
• LogP: 3.57270
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: BN82002 是 CDC25 磷酸酶的合成抑制剂,其对重组 CDC25 磷酸酶的 IC50 值为 2.4-6.3 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 2.4 μM (CDC25A), 3.9 μM (CDC25B2), 6.3 μM (CDC25B3), 5.4 μM (CDC25C), 4.6 μM (CDC25C-cat)[1].

• 体外研究: 在几种人肿瘤细胞系上体外评估BN82002对细胞增殖的影响。已报道抑制细胞增殖的甲萘醌用作对照。所有检测的细胞系在低微摩尔范围内以浓度依赖性方式对BN82002和甲萘醌敏感。最敏感的是胰腺癌细胞系MIA PaCa-2,IC50为7.2μM,较不敏感的细胞系是结肠癌HT-29,IC50为32.6μM。活性范围与用甲萘醌(5-15μM)观察到的活性范围非常相似。还显示50μMBN82002是一种完全抑制细胞增殖的浓度,细胞周期分布仅受到适度影响,S期略有下降,同时含有G1和G2 DNA含量的细胞增加,表明用BN82002处理的细胞在细胞周期的不同阶段停滞[1]。
• 参考文献:

  [1]. Brezak MC, et al. A novel synthetic inhibitor of CDC25 phosphatases: BN82002. Cancer Res. 2004 May 1;64(9):3320-5.