PTP1B-IN-15是蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的有效和选择性抑制剂。PTP1B-IN-15具有研究II型糖尿病和肥胖的潜力[1]。
冈田酸是一种海洋毒素,是蛋白质磷酸酶(PP)的抑制剂,包括PP1(IC50=15-50nm)、PP2A(IC50=0.1-0.3nm)、PP3(IC50=3.7-4nm)、PP4(IC50=0.1nm)、PP5(IC50=3.5nm),对PP2A的亲和力显著提高。冈田酸通过抑制PP增加许多蛋白质的磷酸化,并作为肿瘤启动子[1][2]。
Razuroptafib是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶β(HPTPβ)抑制剂。
MLS-0437605是双特异性磷酸酶3(DUSP3)的特异性抑制剂,IC50为3.7 uM,选择性比USP22高7倍,选择性比其他10种PTP(HePTP,TCPTP,PTP1B等)高4倍。；特异性抑制胶原蛋白和C型凝集素样受体2诱导的人血小板聚集,从而表明DUSP3缺乏对小鼠细胞的影响。
ZLDI-8(IAC-8)是Notch激活/切割酶ADAM-17的新型Notch信号通路抑制剂,显着降低细胞核中NICD的水平和NICD的积累；对MHCC97-H细胞具有细胞毒性,IC50为5.32 uM,降低促存活/抗凋亡调节因子的表达,Survivin和cIAP1/2也增加上皮标志物E-钙粘蛋白的表达,减少HCC细胞间充质标志物N-钙粘蛋白和波形蛋白；显着破坏HCC细胞中Notch通路的活性,抑制上皮-间质转化(EMT)过程。HCC细胞；ZLDI-8处理在体外和体内增强了HCC细胞对索拉非尼,依托泊苷和紫杉醇的易感性。
PTP1B-IN-4 是一个非竞争性的蛋白质酪氨酸磷酸酶 PTP1B 变构抑制剂,其 IC50 值为 8 μM。PTP1B-IN-4 有望用于肥胖症和糖尿病的研究。
TD52是一种厄洛替尼(HY-50896)衍生物,是一种口服有效的蛋白磷酸酶2A(CIP2A)抑制剂癌症抑制剂。TD52通过调节CIP2A/PP2A/p-Akt信号通路介导三阴性乳腺癌(TNBC)细胞的凋亡效应。TD52通过干扰Elk1与CIP2A启动子的结合间接降低CIP2A。TD52对p-EGFR的抑制作用较小,并且具有有效的抗癌活性[1]。
ALP/Carbonic anhydrase-IN-1 (Compound 1e) 是一种碳酸酐酶 (CA) 和碱性磷酸酶 (ALP) 双重抑制剂。ALP/Carbonic anhydrase-IN-1 对 CA-II、CA-IX、CA-XII 和 ALP 的 IC50 值分别为 0.44 µM、1.61 µM、0.51 µM 和 0.107 µM。
AQX-016A是一种口服活性和有效的SHIP1激动剂。AQX-016A可在体外激活重组SHP1酶并刺激SHP1活性。AQX-016A还可以抑制PI3K通路和TNFa的产生,可用于各种炎症性疾病的研究[1][2]。
奥卡代酸钠是一种海洋毒素,是一种蛋白质磷酸酶(PP)的抑制剂。奥卡代酸(钠)对PP2A具有显著更高的亲和力(IC50=0.1-0.3nM),并抑制PP1(IC50=15-50nM)、PP3(IC50=3.7-4nM),PP4(IC50=0.1nM)和PP5(IC50＝3.5nM)但不抑制PP2C。冈田酸钠通过抑制PP增加许多蛋白质的磷酸化,并起到肿瘤启动子的作用。奥卡代酸钠诱导tau磷酸化[1][2]。
PTP inhibitor 1 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂,具有抗血管生成活性。
Microcystin LA 是一种天然毒素,Microcystin LA 通过抑制丝氨酸-苏氨酸蛋白磷酸酶 PP1 (IC50=0.3 nM) 和 PP2A (IC50=0.3 nM) 来发挥其细胞毒性作用。
Benzophenonetetracarboxylic acid能够提高生物体内碱性磷酸酶的活性和稳定性。
脱氧新色氨酮是一种天然丹参酮,是一种高亲和力BACE1(β-分泌酶)抑制剂,IC50值为11.53μM。脱氧新精氨酸腺苷酮对蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)具有良好的剂量依赖性抑制作用,IC50值为133.5μM。脱氧新密码烷酮可用于阿尔茨海默病研究[1][2]。
6-Hydroxybenzbromarone 是 Benzbromarone 的主要代谢产物 (metabolite),比母体化合物具有更长的半衰期和更大的药理效力。6-Hydroxybenzbromarone 是一种 EYA3 抑制剂,IC50 值为 21.5 μM。6-Hydroxybenzbromarone 是一种血管生成剂,对细胞迁移,肾小管生成和血管生成具有强大的抑制作用。
SHP2蛋白降解物-1是一种有效的SHP2变构抑制剂。SHP2蛋白降解物-1诱导SHP2降解和细胞凋亡。SHP2蛋白降解物-1具有研究SHP2相关疾病的潜力[1]。
(R) -苯磺酸阿扎司琼(SENS-401)是一种口服活性钙调神经磷酸酶抑制剂。(R) -苯磺酸阿扎司琼可减少顺铂(HY-17394)诱导的听力损失和耳蜗损伤[1][2]。
SC-43,Sorafenib 的衍生物,是一种有效的具有口服活性的 SHP-1 (PTPN6) 激动剂。SC-43 可抑制 STAT3 的磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗纤维化和抗癌作用。
NCGC00249987 是一种高度选择性和变构 Eya2 的 Tyr 磷酸酶活性的抑制剂,对 Eya2 ED 和 MBP-Eya2 FL 的 IC50 分别为 3 μM 和 6.9 μM。NCGC00249987 专门针对肺癌细胞的迁移,侵袭伪足形成和侵袭。
bpV(phen) trihydrate,一种胰岛素模拟物,是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTEN,PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) trihydrate 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) trihydrate 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) trihydrate 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
GSK 2830371 是一种选择性的Wip1磷酸酶 (Wip1 phosphatase)抑制剂,IC50 为 6 nM。
NSC 95397 是一种双特异性磷酸酶抑制剂,抑制丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1 (MKP-1)。NSC 95397 通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径抑制结肠癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。
MSI-1436 是具有选择性的 PTB-1B 的非竞争性抑制剂,其 IC50 为1 μM,而对 TC-PTP 的 IC50 值为 224 μM。
Silydianin 是水飞蓟的活性成分,具有抗胶原酶和抗弹性酶活性。Silydianin 是一种天然的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂,其 IC50 值为 17.38 μM。Silydianin 对氧化产物的体外产生和释放具有抑制作用 。
RMC-3943是一种变构SHP2抑制剂(在生化分析中抑制全长SHP2,IC50=2.19 nM)[1]。
PP5-IN-1 (Compound P053) 是竞争性的丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶-5 (PP5) 抑制剂,可以与其催化结构域结合并导致肾癌细胞凋亡。
Sal003是eIF2_alpha_ phosphatase高效细胞渗透性抑制剂,Salubrinal的水溶性类似物。
[pTyr5] EGFR (988-993) 来源于表皮生长因子受体(EGFR 988-993)的自磷酸化位点(Tyr992)。[pTyr5] EGFR(988-993)常与催化活性低的蛋白-酪氨酸磷酸1B (PTP1B)结合。
BTdCPU 是有效的血红素调节的 eIF2α 激酶 (HRI) 激活剂。BTdCPU 促进耐药细胞中 eIF2α 磷酸化并诱导凋亡。