CA-074是组织蛋白酶B (cathepsin B) 的有效抑制剂, Ki 值为2 to 5 nM。
BAY 87-2243 是一种有效的选择性的 缺氧诱导因子-1 (HIF-1) 抑制剂。
Seviteronel (VT-464) 是 CYP17 裂解酶抑制剂,对h-Lyase的 IC50 为 69 nM。
JTE-151 是一种 RORγ 抑制剂,可通过抑制与 Th17 细胞活化相关的 RORγ 来抑制过度活跃的免疫反应,使得 JTE-151 有可能用于自身免疫性疾病的研究。
Bemfivastatin (PPD 10558) hemicalcium 是一种口服有效的降脂剂和 HMG-CoA 还原酶抑制剂。Bemfivastatin hemicalcium 可增强肝脏提取的活性。未观察到的不良反应水平 (NOAEL) 的给药剂量分别为 ≥320 mg/kg/d (大鼠发育毒性),≥12.5 mg/kg/d (家兔母毒性),≥25 mg/kg/d (家兔发育毒性)。Bemfivastatin hemicalcium 可用于他汀类药物不能耐受的他汀相关性高胆固醇血症性肌痛的研究。
Cbl-b-IN-9 (Compound 300) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b) 和 c-Cbl 抑制剂,IC50 分别为 5.6 nM 和 4.7 nM。
甲磺酸西地那非是一种口服活性和选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂。甲磺酸西地那非可用于研究勃起功能障碍和癌症[1]。
TK05 是一种有效选择性的白三烯 C4 合成酶 (LTC4S) 抑制剂,其 IC50 值为 95 nM。
(2E)-OBAA是一种有效的磷脂酶A2(PLA2)抑制剂,IC50为70 nM。(2E)-OBAA诱导HUVEC细胞凋亡。(2E)-OBAA阻断蜂毒素诱导的布氏锥虫Ca2+内流,IC50为0.4μM[1][2][3][4]。
Rovunaptabin (ARC 183) 是一种核酸适配体,是由15个脱氧核苷酸组成的单链DNA分子,形成明确的三维构型,使其能够高亲和力和特异性地与凝血酶结合。
LU-002i 是一种亚基选择性蛋白酶 β2c 和 β2i 抑制剂,对 β2i 的 IC50 值为 220nM。
Varespladib sodium (LY315920 sodium) 是一种有效且具有选择性的 group IIA, secretory phospholipase A2 (sPLA2) 抑制剂,其 IC50 值为 9 nM。Varespladib sodium 对大鼠,兔,豚鼠和人等各种物种血清的 sPLA2 活性具有明显的抑制作用,IC50 分别为 8.1 nM,5.0 nM,3.2 nM 和 6.2 nM。
Ginsenoside F1 是 Ginsenoside Rg1 的酶促修饰衍生物,Ginsenoside F1 竞争性抑制 CYP3A4,对 CYP2D6 具有较弱的抑制作用。
Trifolirhizin 是从苦参根中分离出的一种 pterocarpan 黄酮类化合物。Trifolirhizin 具有高效的 tyrosinase 抑制活性,IC50 为 506 μM。Trifolirhizin 具有潜在的抗炎和抗癌活性。
ONO-4817是基质金属蛋白酶(MMP)的有效抑制剂。基质金属蛋白酶(MMP)的抑制有望抑制动脉粥样硬化新生内膜的增殖,从而限制动脉粥样硬化斑块的进展。ONO-4817抑制实验性高脂血症兔主动脉内膜增生的发展【1】。
h15-LOX-2抑制剂1(Comp 105)是一种人上皮15-脂氧合酶-2(h15-LOX-2)抑制剂,IC50为0.34μM[1]。
Deltarasin盐酸盐能抑制KRAS与PDEδ相互作用,与PDEδ结合的Kd为41 nM。
ML299是一种有效的CNS渗透性双磷脂酶PLD1/PLD2探针,IC50分别为6 nM/20 nM；在无血清条件下强力增加caspase 3/7活化,提供剂量依赖性降低(100 nM至10 uM))在U87-MG细胞中的侵袭性迁移中,在1uM和10uM剂量下均达到统计学显着性。
Alicapistat (ABT-957) 是具有口服活性的,人钙激活中性蛋白酶 (calpains) 1 和2 的选择性抑制剂,有治疗阿尔兹海默症 (AD) 的潜能。
(1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌药物,也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。
Fluvastatin (Leschol)能抑制HMG-CoA还原酶活性,IC50为8 nM。
CM10 是一种有效的,选择性乙醛脱氢酶 1A 家族抑制剂 (ALDH1Ai),对于 ALDH1A1,ALDH1A2 和 ALDH1A3 的 IC50 分别为 1700、740 和 640 nM。CM10 对 ALDH 家族其他成员没有抑制作用。CM10 可以调节新陈代谢并具有抗癌活性。
Vibsanin A是一种蛋白激酶C(PKC)激活剂,对人类癌细胞系具有抗增殖活性。Vibsanin A也是一种HSP90抑制剂[1]。
Frovoimab(LY 3015014)是一种中和PCSK9的人源化IgG4单克隆抗体(mAb)。佛罗伐单抗抑制PCSK9与LDL受体(LDLR)的结合,同时允许结合的完整PCSK9的正常蛋白水解裂解[1]。
Rosuvastatin D3钠盐是Rosuvastatin氘代化合物标准品。
Ganodermanondiol 是从灵芝中分离出的一种促黑素生成抑制剂。Ganodermanondiol 对叔丁基过氧化氢诱导的肝毒性具有高效的细胞保护作用。Ganodermanondiol 具有抗 HIV-1 protease 活性,其 IC50 值为 90 μM。Ganodermanondiol 具有很强的抗补体活性,对经典补体途径作用的 IC50 值为 41.7 μM。
Brinzolamide(AL 4862)是碳酸酐酶(carbonic anhydrase)II抑制剂,IC50为3.19 nM。
BI8626 是一种泛素连接酶 HUWE1 特异性拮抗剂,IC50 为 0.9 μM。