氟伐他汀

• 常用名: 氟伐他汀
• 英文名: Fluvastatin
• CAS号: 93957-54-1
• 分子量: 411.466
• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 681.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₆FNO₄
• 熔点: 194-197ºC
• 闪点: 366.1±31.5 °C

氟伐他汀用途

Fluvastatin (Leschol)能抑制HMG-CoA还原酶活性,IC50为8 nM。

氟伐他汀名称

• 中文名: 富伐他丁
• 英文名: Fluvastatin
• 中文别名: 氟伐地汀 | 7-[3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吲哚-2-基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸

氟伐他汀生物活性

• 描述: Fluvastatin (Leschol)能抑制HMG-CoA还原酶活性,IC50为8 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HMG-CoA还原酶(HMGCR)
  研究领域 >> 心血管疾病
• 参考文献:

  [1]. Araújo FA, Rocha MA, Capettini LS, et al. 3-Hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor (fluvastatin) decreases inflammatory angiogenesis in mice. APMIS. 2012 24. [Epub ahead of print]

  [2]. Makabe S, Takahashi Y, Watanabe H, et al. Fluvastatin protects vascular smooth muscle cells against oxidative stress through the Nrf2-dependent antioxidant pathway. Atherosclerosis. 2010 Dec;213(2):377-84.

  [3]. Zhang W, Wu J, Zhou L, et al. Fluvastatin, a lipophilic statin, induces apoptosis in human hepatocellular carcinoma cells through mitochondria-operated pathway. Indian J Exp Biol. 2010 Dec;48(12):1167-74.

  [4]. Scripture CD, Pieper JA. Clinical pharmacokinetics of fluvastatin. Clin Pharmacokinet. 2001;40(4):263-81.

氟伐他汀物理化学性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 681.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 194-197ºC
• 分子式: C₂₄H₂₆FNO₄
• 分子量: 411.466
• 闪点: 366.1±31.5 °C
• 精确质量: 411.184601
• PSA: 82.69000
• LogP: 3.62
• 外观性状: 固体
• 蒸汽压: 0.0±2.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.587
• 储存条件: 2-8℃
• 计算化学:

  1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：3.5

  2、 氢键供体数量：3

  3、 氢键受体数量：5

  4、 可旋转化学键数量：8

  5、 互变异构体数量：

  6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：82.7

  7、 重原子数量：30

  8、 表面电荷：0

  9、 复杂度：590

  10、同位素原子数量：0

  11、确定原子立构中心数量：2

  12、不确定原子立构中心数量：0

  13、确定化学键立构中心数量：1

  14、不确定化学键立构中心数量：0

  15、共价键单元数量：1

氟伐他汀毒性和生态

氟伐他汀毒理学数据:

其他多剂量毒性：狗经口TDLo：11648 mg/kg/2Y-I；

氟伐他汀安全信息

• 危害码 (欧洲): Xi
• 风险声明 (欧洲): R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin . R42/43:May cause sensitization by inhalation and skin contact .
• 安全声明 (欧洲): S23-S26-S37
• 危险品运输编码: UN 3272 3/PG 3
• WGK德国: 3
• 包装等级: III
• 危险类别: 3

氟伐他汀英文别名

• (3S,5R,6E)-7-[3-(4-Fluorophenyl)-1-isopropyl-1H-indol-2-yl]-3,5-dihydroxy-6-heptenoic acid
• UNII:4L066368AS
• fluvastatin
• 6-Heptenoic acid, 7-[3-(4-fluorophenyl)-1-(1-methylethyl)-1H-indol-2-yl]-3,5-dihydroxy-, (3R,5S,6E)-
• FLUVASTATIN NA
• Lipaxan
• MFCD00929076
• (3R,5S,6E)-7-[3-(4-Fluorophenyl)-1-isopropyl-1H-indol-2-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid
• (3R,5S,6E)-7-[3-(4-Fluorophenyl)-1-isopropyl-1H-indol-2-yl]-3,5-dihydroxy-6-heptenoic acid
• Lescol
• (3R,5S,6E)-rel-7-[3-(4-Fluorophenyl)-1-(1-methylethyl)-1H-indol-2-yl]-3,5-dihydroxy-6-heptenoic acid
• (3S,5R,6E)-7-[3-(4-Fluorophenyl)-1-isopropyl-1H-indol-2-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid
• (3R,5S,6E)-7-[3-(4-fluorophenyl)-1-(propan-2-yl)-1H-indol-2-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid
• (±)-(3R*,5S*,6E)-7-[3-(p-fluorophenyl)-1-isopropylindol-2-yl]-3,5-dihydroxy-6-heptenoate
• 6-Heptenoic acid, 7-[3-(4-fluorophenyl)-1-(1-methylethyl)-1H-indol-2-yl]-3,5-dihydroxy-, (3S,5R,6E)-
• FLUVASTATIN SODIUM
• Primexin